-
公开(公告)号：JP2015535817A
公开(公告)日：2015-12-17
申请号：JP2015532148
申请日：2013-09-17
Applicant: マドリガル・ファーマシューティカルズ・インコーポレーテッドMadrigal Pharmaceuticals,Inc. , マドリガル・ファーマシューティカルズ・インコーポレーテッドMadrigal Pharmaceuticals,Inc. , エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・リミテッドF. Hoffmann−LaRoche Ltd. , エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・リミテッドF. Hoffmann−La Roche Ltd.
Inventor： ヘスター，ディー・キース , ダギッド，ロバート・ジェイ , ケリー，マーサ , シャスノフ，アンナ , ドン，ガン , クロウ，エドウィン・エル , タウブ，レベッカ , レイノルズ，チャールズ・エイチ , チェ，ドク・スン , シュウ，リエンホー , ワン，ピン
IPC: C07D237/16 , A61K31/53 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P19/08 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P27/16 , A61P35/00 , C07D403/12
CPC classification number: A61K31/53 , A61K31/50 , C07B2200/13 , C07D237/16 , C07D403/02 , C07D403/12
Abstract: 本開示は甲状腺ホルモンアナログとしてのピリダジノン化合物及びそのプロドラッグの合成方法に関する。本開示による好ましい方法では、高純度のピリダジノン化合物の大規模製造が可能になる。所定の実施形態において、本開示による好ましい方法では、従来使用されていたピリダジノン化合物の製造方法よりも良好な収率でこのような化合物を製造することも可能になる。種々の形態のピリダジノン化合物も開示する。更に、少なくとも1カ所のTRβ突然変異をもつ対象における甲状腺ホルモン不応症の治療方法も開示する。
Abstract translation: 本发明的哒嗪酮化合物作为甲状腺激素类似物，结合其前药的方法。 在根据本发明一个优选的方法允许大规模生产高纯度的哒嗪酮化合物。 在某些实施方案中，根据本发明一个优选的方法中，将能够比常规用于以良好的收率制备这类化合物的哒嗪酮化合物的制备方法。 还公开了各种形式的哒嗪酮化合物。 此外，还公开了在具有至少一个位置的TRβ突变的受试者中治疗甲状腺激素不敏感的方法。
-
公开(公告)号：JP2020015739A
公开(公告)日：2020-01-30
申请号：JP2019154299
申请日：2019-08-27
Applicant: マドリガル・ファーマシューティカルズ・インコーポレーテッド , MADRIGAL PHARMACEUTICALS,INC. , エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・リミテッド , F. Hoffmann−La Roche Ltd.
Inventor： ディー・キース・ヘスター , ロバート・ジェイ・ダギッド , マーサ・ケリー , アンナ・シャスノフ , ガン・ドン , エドウィン・エル・クロウ , レベッカ・タウブ , チャールズ・エイチ・レイノルズ , ドク・スン・チェ , リエンホー・シュウ , ピン・ワン
IPC: C07D403/12
Abstract: 【課題】甲状腺ホルモンアナログとしてのピリダジノン化合物及びそのプロドラッグの合成方法の開示。 【解決手段】2−(3,5−ジクロロ−4−((5−イソプロピル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリダジン−3−イル)オキシ)フェニル)−3,5−ジオキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−1,2,4−トリアジン−6−カルボニトリル(「化合物A」)の形態Iの結晶の製造方法であって,溶媒と,化合物Aを含有する試料とを含む混合物を,第1の温度に加熱する工程;及び前記混合物を前記第1の温度よりも低い第2の温度まで冷却し、前記形態Iの結晶を得る工程を含み,前記溶媒がエタノール,イソプロパノール又はその組合せである方法。 【選択図】図1
-
公开(公告)号：JP2018080188A
公开(公告)日：2018-05-24
申请号：JP2017249107
申请日：2017-12-26
Applicant: マドリガル・ファーマシューティカルズ・インコーポレーテッド , MADRIGAL PHARMACEUTICALS,INC. , エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・リミテッド , F. Hoffmann−La Roche Ltd.
Inventor： ディー・キース・ヘスター , ロバート・ジェイ・ダギッド , マーサ・ケリー , アンナ・シャスノフ , ガン・ドン , エドウィン・エル・クロウ , レベッカ・タウブ , チャールズ・エイチ・レイノルズ , ドク・スン・チェ , リエンホー・シュウ , ピン・ワン
IPC: A61P5/14 , A61K31/50 , C07D237/16
CPC classification number: A61K31/53 , A61K31/50 , C07B2200/13 , C07D237/16 , C07D403/02 , C07D403/12 , Y02P20/55
Abstract: 【課題】甲状腺ホルモン不応症の治療に有効な、甲状腺ホルモンアナログとしてのピリダジノン化合物の結晶多形、及びその効率的な製造方法の提供。 【解決手段】(a)R 1 MgX又はR 1 Liを式(I)の化合物と接触させ、式(II)の化合物を形成する工程と、(b)式(II)の化合物を式(III)の化合物に変換する工程を含む製造方法。 (式中、R1はイソプロピル又はイソプロペニル;Xはハロ;R2はH又はアミン保護基) 【選択図】図1
-
公开(公告)号：JP2020109090A
公开(公告)日：2020-07-16
申请号：JP2020020343
申请日：2020-02-10
Applicant: マドリガル・ファーマシューティカルズ・インコーポレーテッド , MADRIGAL PHARMACEUTICALS,INC. , エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・リミテッド , F. Hoffmann−La Roche Ltd.
Inventor： ディー・キース・ヘスター , ロバート・ジェイ・ダギッド , マーサ・ケリー , アンナ・シャスノフ , ガン・ドン , エドウィン・エル・クロウ , レベッカ・タウブ , チャールズ・エイチ・レイノルズ , ドク・スン・チェ , リエンホー・シュウ , ピン・ワン
Abstract: 【課題】ピリダジノン化合物等の甲状腺ホルモンアナログの提供。 【解決手段】対象における非アルコール性脂肪性肝炎の治療に使用するための、2−(3,5−ジクロロ−4−((5−イソプロピル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリダジン−3−イル)オキシ)フェニル)−3,5−ジオキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−1,2,4−トリアジン−6−カルボニトリルの結晶形態であって、前記結晶形態が、2θ=10.5°、18.7°、22.9°、23.6°及び24.7°にピークを含む粉末X線回折パターンを特徴とする、結晶形態。 【選択図】図1
-
公开(公告)号：JP2018135332A
公开(公告)日：2018-08-30
申请号：JP2018040266
申请日：2018-03-07
Applicant: マドリガル ファーマシューティカルズ,インコーポレーテッド
Inventor： チマナマダ,ディネーシュ,ユー. , イン,ウェイウェン
IPC: A61K31/4745 , A61K31/454 , A61K31/167 , A61K31/513 , A61K31/58 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61K31/706 , A61K31/519 , A61K31/565 , A61P35/00 , A61K47/64
CPC classification number: A61K31/565 , A61K31/167 , A61K31/185 , A61K31/4184 , A61K31/4196 , A61K31/437 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/519 , A61K31/58 , A61K31/704 , A61K47/54 , A61K47/545 , A61K47/55 , G01N33/57496
Abstract: 【課題】エフェクター部分を目的の生物学的標的へ方向づける結合部分とコンジュゲートしたエフェクター部分を含む薬理化合物の提供。 【解決手段】タンパク質相互作用性結合部分及びエフェクター部分を含むタンパク質相互作用性結合部分-薬物コンジュゲート(SDC-TRAP)化合物であり、例えば、癌を処置することを対象とした、SDC-TRAPは、エフェクター部分として細胞毒性剤にコンジュゲートされたHsp90阻害剤を含むことができる。また、その化合物を含む組成物、キット及び方法(例えば、治療、診断及び画像化)が提供される。 【選択図】図1
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：JP6305981B2
公开(公告)日：2018-04-04
申请号：JP2015505991
申请日：2013-04-16
Applicant: マドリガル ファーマシューティカルズ,インコーポレーテッド
Inventor： チマナマダ,ディネーシュ,ユー. , イン,ウェイウェン
IPC: A61K31/4745 , C07D491/22 , A61P35/00 , A61K47/55
CPC classification number: A61K31/565 , A61K31/167 , A61K31/185 , A61K31/4184 , A61K31/4196 , A61K31/437 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/519 , A61K31/58 , A61K31/704 , A61K47/54 , A61K47/545 , A61K47/55 , G01N33/57496
-
公开(公告)号：JP6949911B2
公开(公告)日：2021-10-13
申请号：JP2019161628
申请日：2019-09-05
Applicant: マドリガル ファーマシューティカルズ,インコーポレーテッド
Inventor： チマナマダ,ディネーシュ,ユー. , イン,ウェイウェン
IPC: A61K31/4439 , A61K47/54 , A61P35/00 , A61K47/55
-
公开(公告)号：JP6532931B2
公开(公告)日：2019-06-19
申请号：JP2017249107
申请日：2017-12-26
Applicant: マドリガル・ファーマシューティカルズ・インコーポレーテッド , MADRIGAL PHARMACEUTICALS,INC. , エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・リミテッド , F. Hoffmann−La Roche Ltd.
Inventor： ディー・キース・ヘスター , ロバート・ジェイ・ダギッド , マーサ・ケリー , アンナ・シャスノフ , ガン・ドン , エドウィン・エル・クロウ , レベッカ・タウブ , チャールズ・エイチ・レイノルズ , ドク・スン・チェ , リエンホー・シュウ , ピン・ワン
IPC: C07D237/16
-
公开(公告)号：JP2019048856A
公开(公告)日：2019-03-28
申请号：JP2018217045
申请日：2018-11-20
Applicant: マドリガル・ファーマシューティカルズ・インコーポレーテッド , MADRIGAL PHARMACEUTICALS,INC. , エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・リミテッド , F. Hoffmann−La Roche Ltd.
Inventor： ディー・キース・ヘスター , ロバート・ジェイ・ダギッド , マーサ・ケリー , アンナ・シャスノフ , ガン・ドン , エドウィン・エル・クロウ , レベッカ・タウブ , チャールズ・エイチ・レイノルズ , ドク・スン・チェ , リエンホー・シュウ , ピン・ワン
IPC: A61K31/53 , C07D403/12 , C07D237/14 , A61P5/14 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P1/16 , A61P19/08 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P27/16 , A61P25/18 , A61P35/00 , A61P25/14 , A61K31/50
Abstract: 【課題】ピリダジノン化合物等の甲状腺ホルモンアナログとそのプロドラッグの合成方法、及び甲状腺ホルモン不応症(RTH)の治療に使用する前記化合物を含有する医薬組成物の提供。 【解決手段】少なくとも1カ所のTRβ突然変異をもつ対象における甲状腺ホルモン不応症(RTH)の治療に使用するための医薬組成物であって、2−(3,5−ジクロロ−4−((5−イソプロピル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリダジン−3−イル)オキシ)フェニル)−3,5−ジオキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−1,2,4−トリアジン−6−カルボニトリルで代表される特定の化学構造を有するピリダジノン化合物を含有する、前記医薬組成物。 【選択図】図1
-
公开(公告)号：JP2022000452A
公开(公告)日：2022-01-04
申请号：JP2021153930
申请日：2021-09-22
Applicant: マドリガル ファーマシューティカルズ,インコーポレーテッド
Inventor： チマナマダ,ディネーシュ,ユー. , イン,ウェイウェン
IPC: A61K47/64 , A61K38/17 , A61K45/00 , A61K31/395 , A61K31/335 , A61K31/4745 , A61K31/167 , A61K31/337 , A61K31/4184 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/519 , A61K31/58 , A61K31/704 , A61K31/551 , A61K47/55
Abstract: 【課題】特定の疾患又は障害に付随する細胞中で過剰発現されるHsp90などのタンパク質を選択的に標的とする治療分子を提供する。 【解決手段】タンパク質相互作用性結合部分及びエフェクター部分を含むタンパク質相互作用性結合部分-薬物コンジュゲート(SDC-TRAP)を提供する。例えば、癌を処置することを対象とした特定の実施形態では、SDC-TRAPは、エフェクター部分として細胞毒性剤にコンジュゲートされたHsp90阻害剤を含むことができる。 【選択図】図1
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
15
records
(took 0.026 seconds)
