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公开(公告)号:JP2018535997A
公开(公告)日:2018-12-06
申请号:JP2018528592
申请日:2016-11-30
申请人: ノバルティス アーゲー
发明人: ディ トマソ,エマニュエル
IPC分类号: A61K31/5377 , A61K45/00 , A61K39/395 , A61K31/517 , A61K31/337 , A61K31/436 , A61K31/519 , A61K31/513 , A61K31/4196 , A61P35/00 , A61K31/4439
CPC分类号: A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61K31/565 , C12N15/11 , C12Q1/68 , C12Q1/6886 , C12Q2600/106 , C12Q2600/156
摘要: 本発明は、部分的には、癌を有する患者から得られた血液または血清試料中のPI3Kの変異の存在または非存在をアッセイすることに基づく、選択的癌処置レジームを対象とする。癌は、5−(2,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イル)−4−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルアミンもしくはその塩酸塩、または(S)−ピロリジン−1,2−ジカルボン酸2−アミド1−({4−メチル−5−[2−(2,2,2−トリフルオロ−1,1−ジメチル−エチル)−ピリジン−4−イル]−チアゾール−2−イル}−アミド)で処置される。
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公开(公告)号:JP2018530597A
公开(公告)日:2018-10-18
申请号:JP2018519861
申请日:2016-10-13
CPC分类号: A61K31/565 , A61K9/0019 , A61K9/08 , A61K47/10 , A61K47/44
摘要: 本発明の主題は、改善された溶解度及び安定性を有するすぐに注入することができるフルベストラント組成物、及びそれを調製するための方法を提供する。企図される組成物は、フルベストラントを100mg/ml超の濃度で含み、かつ、少なくとも3か月にわたって25℃で保存された場合に、5wt%未満のレベルでフルベストラントの分解を維持する。
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公开(公告)号:JP2018135332A
公开(公告)日:2018-08-30
申请号:JP2018040266
申请日:2018-03-07
发明人: チマナマダ,ディネーシュ,ユー. , イン,ウェイウェン
IPC分类号: A61K31/4745 , A61K31/454 , A61K31/167 , A61K31/513 , A61K31/58 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61K31/706 , A61K31/519 , A61K31/565 , A61P35/00 , A61K47/64
CPC分类号: A61K31/565 , A61K31/167 , A61K31/185 , A61K31/4184 , A61K31/4196 , A61K31/437 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/519 , A61K31/58 , A61K31/704 , A61K47/54 , A61K47/545 , A61K47/55 , G01N33/57496
摘要: 【課題】エフェクター部分を目的の生物学的標的へ方向づける結合部分とコンジュゲートしたエフェクター部分を含む薬理化合物の提供。 【解決手段】タンパク質相互作用性結合部分及びエフェクター部分を含むタンパク質相互作用性結合部分-薬物コンジュゲート(SDC-TRAP)化合物であり、例えば、癌を処置することを対象とした、SDC-TRAPは、エフェクター部分として細胞毒性剤にコンジュゲートされたHsp90阻害剤を含むことができる。また、その化合物を含む組成物、キット及び方法(例えば、治療、診断及び画像化)が提供される。 【選択図】図1
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公开(公告)号:JP2018523119A
公开(公告)日:2018-08-16
申请号:JP2017568028
申请日:2016-06-28
发明人: エドガー, カイル , フリードマン, ロリ , サンパス, ディーパク , ソン, キョン , ワーツ, イングリッド , ウィルソン, ティモシー
IPC分类号: A61K31/553 , A61P35/00 , A61P43/00 , C12Q1/02 , C12Q1/6886 , G01N33/53 , G01N27/62 , G01N33/574
CPC分类号: A61K31/553 , A61K31/138 , A61K31/337 , A61K31/357 , A61K31/4196 , A61K31/565 , A61K31/573 , A61K31/7068 , C12Q1/6886 , C12Q2600/106 , C12Q2600/156 , G01N33/57415 , G01N33/57484 , G01N33/6848 , G01N2333/47 , G01N2500/10 , G01N2800/52 , A61K2300/00
摘要: Taselisib(GDC−0032)は、突然変異−p110アルファタンパク質の分解を誘導する。taselisibによる治療のための、突然変異PI3K腫瘍を有する患者を選択するための方法が記載される。 【選択図】図1
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公开(公告)号:JPWO2017130576A1
公开(公告)日:2018-06-14
申请号:JP2016086459
申请日:2016-12-07
申请人: 富士フイルム株式会社
CPC分类号: A61K9/08 , A61K31/565 , A61K47/10 , A61K47/12 , A61K47/44
摘要: フルベストラントと、ヒマシ油と、芳香族カルボン酸と、プロピレングリコール及び1,3−ブチレングリコールから選ばれる少なくとも1種の多価アルコールと、を含み、エタノールの含有量が、医薬組成物の全質量に対して1質量%未満である医薬組成物。
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公开(公告)号:JP6335270B2
公开(公告)日:2018-05-30
申请号:JP2016502347
申请日:2014-03-14
发明人: マルドゥーン, ブレンダン , ロックリン, ライアン ジェラルド , スウィーニー, ジェラルド , ボイド, エマ カレン
IPC分类号: A61K47/36 , A61K47/42 , A61K31/565 , A61K31/57 , A61K31/4025 , A61K31/675 , A61K31/663 , A61K47/22 , A61K47/10 , A61K9/48
CPC分类号: A61K9/4825 , A61K9/0034 , A61K9/06 , A61K9/4866 , A61K31/565 , A61K47/10 , A61K47/22 , A61K47/36
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公开(公告)号:JP2018511662A
公开(公告)日:2018-04-26
申请号:JP2017540800
申请日:2016-02-05
发明人: チャナ・ウィルソン・エヴァンス , ロバート・オー・フーバー , リンダ・エス・ナルトカー , ジェラルド・ケイ・シャーラウ・セカンド , ザビエル・トーマス , サイモン・トス
IPC分类号: C09J183/04 , A61K9/70 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61L15/00 , A61L15/58 , A61M35/00 , C08F290/14 , C09J7/20 , C09J11/06
CPC分类号: C09J183/10 , A61K9/7023 , A61K9/7069 , A61K31/167 , A61K31/192 , A61K31/565 , C08G77/20 , C08G77/442 , C09J7/0207 , C09J7/38 , C09J2433/00 , C09J2483/00 , C08F2220/1858 , C08F220/14
摘要: エチレン不飽和モノマー、及びアクリレート又はメタクリレート官能性が含まれるケイ素含有感圧接着剤組成物を、第1の溶媒中、開始剤の存在にて重合し、第1の溶媒を除去し、第2の溶媒を添加することで、多相シリコーンアクリルハイブリッド粘弾性組成物を生成させることによって調製した、多相シリコーンアクリルハイブリッド粘弾性組成物。あるいは、エチレン不飽和モノマー、及びアクリレート又はメタクリレート官能性が含まれるケイ素含有感圧接着剤組成物を、第1の溶媒中、開始剤の存在にて重合し、第1の溶媒よりも高沸点の処理溶媒を添加し、加熱することで、第1の溶媒の大半を選択的に除去し、処理溶媒を除去し、第2の溶媒を添加することで、多相シリコーンアクリルハイブリッド粘弾性組成物を生成させることによって調製した、多相シリコーンアクリルハイブリッド粘弾性組成物。多相シリコーンアクリルハイブリッド粘弾性組成物の相配置は、第2の溶媒の選択によって選択的に制御されたものである。【選択図】図1
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公开(公告)号:JP2018510211A
公开(公告)日:2018-04-12
申请号:JP2017564796
申请日:2016-02-24
发明人: ランプ, ステファン , ウェイト, ヘニング
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K45/00 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P43/00 , C12N9/99 , G01N33/15 , G01N33/68
CPC分类号: C07D487/04 , A61K31/015 , A61K31/519 , A61K31/565 , A61K31/566 , A61K31/5685 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要: 本発明は、BCRP阻害剤としての使用のための、一般式(I)の5−アミノ−3−フェニルアミノ−6−フェニルピラゾロ[3,4−d]ピリミジン誘導体、又はその薬学的に許容される塩若しくはプロファルマコンに関する(式中、フェニル基A及びBのうちの少なくとも1つの少なくとも1個の水素原子は、0.23超のハメット定数σpを有する置換基RHで置換されている)。対応する化合物について、驚くべきことに、BCRPに対する特に高い阻害活性が発見され、それは、多剤耐性モジュレーターBCRPを抑制するために利用でき、したがって、BCRPにより影響を受ける薬物の有効性を高める。これは、癌及びHIVの治療に有用な影響を与える。【選択図】なし
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公开(公告)号:JP6305981B2
公开(公告)日:2018-04-04
申请号:JP2015505991
申请日:2013-04-16
发明人: チマナマダ,ディネーシュ,ユー. , イン,ウェイウェン
IPC分类号: A61K31/4745 , C07D491/22 , A61P35/00 , A61K47/55
CPC分类号: A61K31/565 , A61K31/167 , A61K31/185 , A61K31/4184 , A61K31/4196 , A61K31/437 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/519 , A61K31/58 , A61K31/704 , A61K47/54 , A61K47/545 , A61K47/55 , G01N33/57496
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公开(公告)号:JP2018024685A
公开(公告)日:2018-02-15
申请号:JP2017173842
申请日:2017-09-11
发明人: ブライアン エー バーニック , ジャニス ルイーズ カカセ , ピーター エイチ アール ペルシカナー , ネダ イラニ , ジュリア エム アマディオ
IPC分类号: A61K31/565 , A61K47/14 , A61K47/12 , A61K47/20 , A61K47/10 , A61K47/44 , A61P43/00 , A61P15/00 , A61K31/57
CPC分类号: A61K31/57 , A61K9/1075 , A61K9/16 , A61K9/48 , A61K9/4825 , A61K9/4858 , A61K9/7023 , A61K31/565 , A61K47/10 , A61K47/14 , A61K2300/00
摘要: 【課題】エストロゲン及びプロゲステロン補充療法の提供。 【解決手段】以下の製剤:プロゲステロンを含まない可溶化エストラジオール;エストラジオールを含まない微粒子化プロゲステロン;部分可溶化プロゲステロンを含む微粒子化プロゲステロン;微粒子化プロゲステロンを含む可溶化エストラジオール;部分可溶化プロゲステロンと組み合わせた微粒子化プロゲステロンを含む可溶化エストラジオール;及び可溶化プロゲステロンを含む可溶化エストラジオール。 【選択図】図4
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