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公开(公告)号：JP6122877B2
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：JP2014557765
申请日：2013-02-14
Applicant: ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドMillennium Pharmaceuticals, Inc. , ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドMillennium Pharmaceuticals, Inc.
Inventor： ローシャン アフローゼ， , ローシャン アフローゼ， , インドゥ ティー． バラサン， , インドゥ ティー． バラサン， , ジェフェリー ピー． チャバリ， , ジェフェリー ピー． チャバリ， , ポール イー． フレミング， , ポール イー． フレミング， , ジェフェリー エル． ゴーリン， , ジェフェリー エル． ゴーリン， , マリオ ジラード， , マリオ ジラード， , スティーブン ピー． ラングストン， , スティーブン ピー． ラングストン， , フランソワ アール． ソーシー， , フランソワ アール． ソーシー， , ツ−チン ウォン， , ツ−チン ウォン， , インチュン イエ， , インチュン イエ，
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00
CPC classification number: C07D487/04
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公开(公告)号：JP2016523925A
公开(公告)日：2016-08-12
申请号：JP2016524326
申请日：2014-07-01
Applicant: ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドMillennium Pharmaceuticals, Inc. , ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドMillennium Pharmaceuticals, Inc.
Inventor： マシュー オー． ダフィー， , マシュー オー． ダフィー， , ディラン ビー． イングランド， , ディラン ビー． イングランド， , ジゲン フー， , ジゲン フー， , 光博 伊藤 , 光博 伊藤 , スティーブン ピー． ラングストン， , スティーブン ピー． ラングストン， , チャールズ マッキンタイア， , チャールズ マッキンタイア， , 尋丈 水谷 , 尋丈 水谷 , へ シュー， , へ シュー，
IPC: C07D401/06 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04
CPC classification number: C07D403/06 , A61K31/505 , A61K31/506 , C07D239/28 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14
Abstract: SUMO活性化酵素(SAE)の阻害剤として有用な、式(I)の化合物または薬剤として許容されるその塩を開示する(式中、Y、Ra、Ra’、Rc、Rf、X2、Rd、Rd’、Re、Re’、m及びGは本明細書に記載される値を有し、アスタリスクを付けている位置において記載した立体化学配置は絶対立体化学を示す)。本開示の化合物を含む医薬組成物、及び増殖性、炎症性、心臓血管及び神経変性疾患または病気の治療において該組成物を用いる方法、もまた提供する。
Abstract translation: 可用作SUMO活化酶（SAE）的抑制剂，其公开了式（I）（式中，Y，镭，RA”，RC，RF，X2，Rd的化合物或药剂上可接受的盐， RD“中，Re中，Re”，M和G具有本文中所描述的值，如在位置描述的立体化学构型，其中星号表示绝对立体化学）。 该方法的药物组合物包含本公开的化合物，和增殖性，炎性在心血管和神经变性疾病或病症的使用的处理的组合物，还提供了。
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公开(公告)号：JP2015524442A
公开(公告)日：2015-08-24
申请号：JP2015525615
申请日：2013-08-02
Applicant: ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドMillennium Pharmaceuticals, Inc. , ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドMillennium Pharmaceuticals, Inc.
Inventor： ベンジャミン エス． アミドン， , ベンジャミン エス． アミドン， , デイビッド ピー． カーディン， , デイビッド ピー． カーディン， , アレクサンドラ イー． ゴールド， , アレクサンドラ イー． ゴールド， , ポール ディー． グリーンスパン， , ポール ディー． グリーンスパン， , ショーン ジェイ． ハリソン， , ショーン ジェイ． ハリソン，
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P1/04 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: Uba6を阻害する化学物質であって、これらの各々が、式/:式(I)の化合物、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、R*1が−Hまたは−CH3であり、Yが式(II)または式(III)であり、式中、R2が、−H、−CH3、またはC1−4アルキルオキシカルボニルであり、RS7.1、RS7.2、およびRS8.1が、本明細書で定義される、化学物質、これらの化学物質を含む薬学的組成物、ならびにこれらの化学物質の使用方法が開示される。これらの化学物質は、障害、具体的には、癌を含む細胞増殖障害の治療に有用である。【選択図】図1
Abstract translation: 式（I）化合物，或其药学上可接受的盐，其中，R * 1是-H或-CH 3：抑制Uba6，其每一个，式/的化学 还有，Y为式（II）或式（III），其中，R 2是-H，-CH 3，或C 1-4烷氧基羰基，RS7.1，RS7.2和RS8.1 但在本文中定义，化学，公开了含有这些化学品，以及使用这些化学品的药物组合物。 这些化学物质，损伤，具体而言，可用于治疗细胞增殖性疾病，包括癌症。 点域1
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公开(公告)号：JP2015516985A
公开(公告)日：2015-06-18
申请号：JP2015509208
申请日：2013-04-27
Applicant: ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドMillennium Pharmaceuticals, Inc. , ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドMillennium Pharmaceuticals, Inc.
Inventor： ヘレン アリソン フランク， , ヘレン アリソン フランク， , アリス エー． マクドナルド， , アリス エー． マクドナルド， , テレサ エル． オキーフ， , テレサ エル． オキーフ，
IPC: C07K16/28 , A61K38/00 , A61K39/395 , A61K47/42 , A61K47/48 , A61P1/04 , A61P25/16 , A61P35/00 , C07K19/00 , C12N1/15 , C12N1/19 , C12N1/21 , C12N5/10 , C12N15/00 , C12N15/02 , C12P21/08 , G01N33/53 , G01N33/574
CPC classification number: C07K16/28 , C07K16/40 , C07K2317/20 , C07K2317/56 , C07K2317/565 , G01N33/57492 , G01N2333/988
Abstract: GCCに結合する抗体およびGCCに結合する抗体の抗原結合断片が開示される。本発明はまた、本明細書において提供される抗GCC抗体を利用するGCC標的化療法を受けるべき患者を同定するための診断方法を提供する。抗GCC抗体分子は、裸の抗体分子としても、免疫結合体の構成要素としても有用である。したがって、別の態様では、本発明は、本明細書に記載の抗GCC抗体分子、および治療剤または標識を含む免疫結合体を特徴とする。本発明はまた、例えばGCCおよびGCCを発現する細胞または組織の検出のために、本明細書に記載の抗GCC抗体分子および免疫結合体を使用する方法を特徴とする。そのような方法は、とりわけ、GCC媒介性の疾患の診断、予後、画像診断、または病期分類のために有用である。【選択図】図1
Abstract translation: 抗原结合，其结合的抗体和GCC结合GCC公开了一种抗体的片段。 本发明还提供了用于鉴定患者应接受利用本文提供的抗GCC GCC抗体靶向治疗的诊断方法。 抗GCC抗体分子，如裸抗体分子也可以用作免疫缀合物的组分是有用的。 因此，在另一个方面，本发明特征的抗GCC抗体分子，和治疗剂或免疫偶联物，其包含如本文中所描述的标签。 本发明还，例如用于检测细胞或表达GCC GCC和组织中，设有利用抗GCC本文中所描述的抗体分子和免疫偶联物的方法。 这样的方法包括，除其他外，GCC介导的疾病，预后的诊断，是用于诊断成像，或分期是有用的。 点域1
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公开(公告)号：JP2015057445A
公开(公告)日：2015-03-26
申请号：JP2014258340
申请日：2014-12-22
Applicant: ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドMillennium Pharmaceuticals, Inc. , Millennium Pharmaceuticals Inc , ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドMillennium Pharmaceuticals, Inc.
Inventor： NEVES CAROLE , CHEVALIER AURELIA , BILLOT PASCAL
IPC: C07D491/044 , A61K31/4545 , A61P11/08 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P43/00
CPC classification number: A61K31/4741 , A61K31/451 , C07D491/04
Abstract: 【課題】ケモカイン受容体アンタゴニストとしての活性、及び特定の医薬製剤において使用するのに非常に好ましい特性を有する薬理活性化合物の諸形態を提供すること。【解決手段】薬学的用途において使用される場合がある(S)−4−(4−クロロ−フェニル)−1−{3−[7−(1−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−11H−10−オキサ−1−アザ−ジベンゾ[a,d]シクロヘプテン−5−イルイデン]−プロピル}−3,3−ジメチル−ピペリジン−4−オールのクエン酸塩が開示される。又、特定の単結晶形態及び単結晶形態の組み合わせを含む結晶性クエン酸塩についても考察される。結晶性塩を形成するための混合物についても考察される。更に、クエン酸塩及びその結晶形態を生成し、異常な白血球増加、活性化、又は増加及び活性化と関連する疾患の治療においてこのようなクエン酸塩及びその結晶形態を使用する方法についても考察される。【選択図】なし
Abstract translation: 要解决的问题：提供具有作为趋化因子受体拮抗剂的活性的几种形式的药理活性化合物和用于特定药物的非常优选的特征。溶液：提供（S）-4-（4-氯 - 苯基） ）-1- {3- [7-（1-羟基-1-甲基 - 乙基）-11H-10-氧杂-1-氮杂 - 二苯并[a，d]环庚烯-5-亚基] - 丙基} 可用于制药应用中的3-二甲基 - 哌啶-4-醇。 还提供了含有特定单晶形态和单晶组合的结晶柠檬酸盐。 提供了形成结晶盐的混合物。 此外，提供了柠檬酸盐及其晶体形式的制备方法，并且使用这种柠檬酸盐和晶体形式来治疗白细胞的异常增加和活化，或与增加和活化有关的紊乱。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：JP2015502146A
公开(公告)日：2015-01-22
申请号：JP2014539077
申请日：2012-10-26
Applicant: ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドMillennium Pharmaceuticals, Inc. , ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドMillennium Pharmaceuticals, Inc.
Inventor： スティーブン ジェイ． ブレイクモア， , スティーブン ジェイ． ブレイクモア， , ビン リー， , ビン リー， , ジョージ ジェイ． マリガン， , ジョージ ジェイ． マリガン， , マシュー シー． シュー， , マシュー シー． シュー， , ピーター ジー． スミス， , ピーター ジー． スミス，
CPC classification number: A61K31/519 , C12Q1/6886 , C12Q2600/106 , C12Q2600/156 , G01N33/57484 , G01N2800/52 , G01N2800/60 , G06F19/328
Abstract: 本明細書により、その変異状態が、NAE阻害物質での治療に対する感受性と関連するマーカーが開示される。変異状態は、当該マーカー遺伝子と関連するマーカーの特性を測定することにより決定される。NAE阻害治療に対する応答を予測するためのマーカー遺伝子のマーカーを分析するための組成物および方法が、提供される。患者試料中の少なくとも1つのマーカーの少なくとも1つの特性を測定するための試薬を含有するキットであって、ここで、少なくとも1つのマーカー遺伝子に対応する前記少なくとも1つのマーカーは、カリンリングリガーゼの活性との関連性を有する腫瘍抑制物質である、キットもまた提供される。【選択図】なし
Abstract translation: 由此，突变状态，与易感性相关的治疗用NAE抑制剂标记物被公开。 突变状态是通过测量与标记基因相关的标记物的特性来确定。 组合物和用于分析所述标记基因的标记物用于预测到NAE抑制疗法的应答的方法被提供。 甲含有试剂的患者样品中测量至少一个标志的至少一个性质的试剂盒，其中，与至少一种标记基因，卡琳环连接酶的活性相关联的所述至少一个标记 具有相关性肿瘤抑制物质，还提供了试剂盒。 系统技术领域
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公开(公告)号：JP2017514809A
公开(公告)日：2017-06-08
申请号：JP2016563080
申请日：2015-04-17
Applicant: ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドMillennium Pharmaceuticals, Inc. , ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドMillennium Pharmaceuticals, Inc.
Inventor： ケネス エム． ギグスタッド， , ケネス エム． ギグスタッド， , デイビッド ピー． カーディン， , デイビッド ピー． カーディン， , 孝治 平山 , 孝治 平山 , 廣瀬 雅朗 , 雅朗 廣瀬 , ヨンボ フー， , ヨンボ フー， , 広行 筧 , 広行 筧 , ホン ミュン リー， , ホン ミュン リー， , 孝士 元屋地 , 孝士 元屋地 , 紀之 新居 , 紀之 新居 , チャン シー， , チャン シー， , シュテファン ヴィスコシル， , シュテファン ヴィスコシル， , 渡邊 浩之 , 浩之 渡邊
IPC: C07D241/42 , A61K31/498 , A61K31/4985 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/08 , C07D491/107 , C07D491/113 , C07D498/04 , C07D513/04
CPC classification number: C07D498/04 , A61K31/498 , A61K31/4985 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5375 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61K31/553 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/08 , C07D491/107 , C07D491/113
Abstract: 本発明は、式I及びそのサブセットの化合物を提供し、式中、T、J、R、R4、Rq、o、RA、及びRB、ならびにそのサブセットは、本明細書に記載される通りである。本化合物は、NAMPTの阻害剤であり、故に、癌、炎症性状態、またはT細胞媒介性自己免疫疾患の治療に有用である。本発明の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物もまた提供される。対象における異常細胞成長の阻害方法、または過剰増殖性障害の治療若しくは予防方法であって、前記対象に、本発明の化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、前記方法もまた提供される。【選択図】なし
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公开(公告)号：JP2017511313A
公开(公告)日：2017-04-20
申请号：JP2016558714
申请日：2015-03-26
Applicant: ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドMillennium Pharmaceuticals, Inc. , ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドMillennium Pharmaceuticals, Inc.
Inventor： レイチェル エル． ブレイク， , レイチェル エル． ブレイク， , ヴィヴィアーナ ボゾン， , ヴィヴィアーナ ボゾン， , チン−クオ ジェイ． チョウ， , チン−クオ ジェイ． チョウ， , ジェイムズ シー． ディヌンジオ， , ジェイムズ シー． ディヌンジオ， , キャサリン エム． ガルビン， , キャサリン エム． ガルビン， , カルッピア カナン， , カルッピア カナン， , 雄毅 講殿 , 雄毅 講殿 , チュンリ シュー， , チュンリ シュー，
CPC classification number: A61K31/541 , A61K9/14 , A61K9/146 , A61K9/20 , A61K9/2027 , A61K9/2054 , A61K9/28 , A61K9/2866 , C12Q1/6886 , C12Q2600/106 , C12Q2600/156
Abstract: 本発明は、癌の治療のための化合物1またはその薬学的に許容される塩を含む薬学的組成物、及びその調製プロセスに関する。本発明は、間欠的投薬レジメンに従って薬学的組成物を患者に投与することにも関する。本発明は、吸収を改善した薬学的組成物の調製プロセスを提供する。化合物1は、低い可溶性(1mg/ml未満)及び中程度のログp(3.63)を呈し、このため、化合物1のバイオアベイラビリティがその可溶性によって制限される。
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公开(公告)号：JP2017503763A
公开(公告)日：2017-02-02
申请号：JP2016536174
申请日：2014-12-03
Applicant: ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドMillennium Pharmaceuticals, Inc. , ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドMillennium Pharmaceuticals, Inc. , インバイクロ エルエルシー , インバイクロ エルエルシー , ユニバーシティー オブ アイオワ リサーチ ファウンデーション , ユニバーシティー オブ アイオワ リサーチ ファウンデーション , エスティーシー. ユーエヌエムStc.Unm , エスティーシー. ユーエヌエムStc.Unm
Inventor： ドナ シーベット， , ドナ シーベット， , スワプニル ラウト， , スワプニル ラウト， , マイケル ケー． シュルツ， , マイケル ケー． シュルツ， , ジェフリー ピー． ノーレンバーグ， , ジェフリー ピー． ノーレンバーグ， , タマラ アンダーソン ダニエルズ， , タマラ アンダーソン ダニエルズ， , ジョン ウィリアム ホッピン， , ジョン ウィリアム ホッピン，
IPC: C07K14/245 , A61K31/197 , A61K31/282 , A61K31/4745 , A61K31/555 , A61K33/24 , A61K38/00 , A61K39/395 , A61K45/00 , A61K47/42 , A61K47/50 , A61K51/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07K16/40 , C12Q1/04 , G01T1/161
CPC classification number: A61K51/0482 , A61K38/50 , A61K45/06 , A61K51/08 , A61K51/1063 , C07K7/08 , C07K16/3046 , C07K16/40 , C12N9/88 , C12Y305/01001 , C12Y406/01002 , G01N33/5011 , G01N33/60 , A61K2300/00
Abstract: 本開示は、グアニル酸シクラーゼC(GCC)に結合し、GCCを発現する癌細胞を結合することができる、放射性標識化合物を提供する。例示の化合物は、放射性原子を結合することができるキレート部分と、GCCを結合することができるペプチドと、この2つを連結するリンカー部分とを含む。本開示はまた、本明細書に記載の化合物を用いた癌の検出及び治療方法も提供する。本開示は、放射性標識を用いて該ペプチド‐リンカー‐キレート部分化合物を標識する方法も提供する。また、本開示は、GCC標的化治療を用いて患者を治療できるかどうかを判定することを含む、腫瘍をイメージングする化合物を用いる方法を提供する。
Abstract translation: 本公开内容结合于鸟苷酸环化酶C（GCC），它可结合表达GCC癌细胞，以提供放射性标记的化合物。 示例性化合物包括能够结合的放射性原子，能够结合GCC的肽的螯合部分，和连接两个接头部分。 本公开还检测并还提供一种使用本文所述的化合物治疗癌症的方法。 本发明中，用放射性标记肽 - 连接物 - 还提供标记的螯合部分的化合物的方法。 本公开使用的GCC靶向治疗包括：确定是否治疗患者，提供了一种使用肿瘤成像化合物的方法。
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公开(公告)号：JP2016527202A
公开(公告)日：2016-09-08
申请号：JP2016519586
申请日：2014-06-10
Applicant: ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドMillennium Pharmaceuticals, Inc. , ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドMillennium Pharmaceuticals, Inc.
Inventor： ダニエル ピー． ブラッドリー， , ダニエル ピー． ブラッドリー， , ロビー ジェイ． ロバートソン， , ロビー ジェイ． ロバートソン，
IPC: A61K49/00 , A61B5/055 , A61B8/14 , A61K31/69 , A61K47/04 , A61K47/12 , A61K47/18 , A61K47/26 , A61K47/42 , A61K51/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C12Q1/02 , G01N24/08 , G01R33/48
CPC classification number: A61K51/1096 , A61B5/055 , A61B5/4848 , A61B6/037 , A61B6/5217 , A61K31/69 , A61K38/05 , A61K38/07 , A61K49/04 , A61K49/06 , A61K51/0406 , A61K51/0491
Abstract: 本発明は、癌をプロテアソーム阻害剤で治療する方法を提供する。本発明は、生物医学的撮像技術を使用する腫瘍特徴の測定に基づいて、患者をプロテアソーム阻害剤で治療するための方法を提供する。本発明はまた、生物医学的撮像技術によって測定されるGLUT4のレベルに基づいて、癌を有する患者を治療する方法を提供する。本発明はまた、生物医学的撮像技術によって測定される腫瘍特徴に対する治療の効果に基づいて、プロテアソーム阻害剤で癌患者を治療する方法を提供する。【選択図】図1
Abstract translation: 本发明提供与蛋白酶体抑制剂治疗癌症的方法。 本发明是基于使用生物医学成像技术提供用于与蛋白酶体抑制剂治疗的患者的方法肿瘤特征的测量。 本发明还基于由生物医学成像技术，其提供了治疗患有癌症的患者的方法测得的GLUT4水平。 本发明还基于治疗对肿瘤特性的影响，如通过生物医学成像技术测量提供了治疗癌症患者的蛋白酶体抑制剂的方法。 点域1
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