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公开(公告)号：JP6802899B2
公开(公告)日：2020-12-23
申请号：JP2019503546
申请日：2017-07-24
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公开(公告)号：JP2019528270A
公开(公告)日：2019-10-10
申请号：JP2019508841
申请日：2017-08-16
IPC分类号： A61P43/00 , A61P37/00 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/519 , A61K31/4985 , C07D487/04
摘要： 本発明は、チロシンキナーゼ活性に対する阻害作用を有する縮合二環式化合物、およびそれらの調製と使用に関する。具体的に、本発明は、式(I)で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、立体異性体、溶媒和物、水和物、結晶多形、プロドラッグ或いは同位体異性体、およびそれらを含む医薬組成物を開示した。本発明の化合物は、選択性を有するブルトン型チロシンキナーゼの不可逆的阻害剤として、例えば、炎症、自己免疫疾患(例えば、関節リウマチ)、異種免疫疾患および癌を予防または治療するために使用することができる。 【化1】
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公开(公告)号：JP2019506441A
公开(公告)日：2019-03-07
申请号：JP2018545206
申请日：2016-12-13
IPC分类号： A61K31/472 , A61P7/06 , A61P13/12 , A61P35/00 , A61P7/00 , C07D217/26
摘要： 本発明は、置換ヘテロアリール化合物、該化合物を含む組成物およびその使用を提供する。本発明は、式(I)で表されるヘテロアリール化合物、またはその結晶形、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、立体異性体、水和物もしくは溶媒和物を開示する。本発明に開示されているヘテロアリール化合物および該化合物を含む組成物は、低酸素誘導因子(HIF)及び/又は内因性エリスロポエチン(EPO)の調節に用いられ、且つより良好な薬物動態パラメーターを有し、化合物の動物体内における薬物濃度を高め、薬物の有効性と安全性を改善することができる。
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公开(公告)号：JP6802850B2
公开(公告)日：2020-12-23
申请号：JP2018545928
申请日：2017-02-23
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公开(公告)号：JP6616524B2
公开(公告)日：2019-12-04
申请号：JP2018545206
申请日：2016-12-13
IPC分类号： A61K31/472 , A61P7/06 , A61P13/12 , A61P35/00 , A61P7/00 , A61P43/00 , C07D217/26
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公开(公告)号：JP2020193213A
公开(公告)日：2020-12-03
申请号：JP2020138785
申请日：2020-08-19
IPC分类号： A61K31/439 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P37/00 , A61P31/12 , A61P37/06 , A61P43/00 , A61K45/00 , C07D498/18
摘要： 【課題】より良好なALKキナーゼ阻害活性を有する、および/またはより良好な薬力学/薬物動態特性を有する大環状化合物及び該化合物を含む医薬組成物を提供する。 【解決手段】下記の式で表される化合物を代表的な例とする、置換された大環状化合物またはその結晶形、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、立体異性体、水和物もしくは溶媒和物。 【効果】本発明の化合物は、従来技術と比べてプロテインキナーゼ(例えば、ALKキナーゼ)に対して優れた阻害性を有する。この重水素化の技術により、生体内における化合物の代謝を変え、化合物がより良好な薬物動態パラメータを有することを可能にする。 【選択図】なし
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公开(公告)号：JP6740452B2
公开(公告)日：2020-08-12
申请号：JP2019503547
申请日：2017-07-24
IPC分类号： A61K31/506 , A61P43/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P37/02 , A61P31/12 , A61P9/00 , A61P3/00 , A61P11/00 , A61P1/00 , A61P1/18 , A61P1/16 , A61P15/00 , A61P13/08 , A61P17/00 , C07D487/04 , C07D487/06 , C07D471/04 , C07D403/04
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公开(公告)号：JP2019522011A
公开(公告)日：2019-08-08
申请号：JP2019503547
申请日：2017-07-24
IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/04 , C07D417/04 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P43/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P37/02 , A61P31/12 , A61P9/00 , A61P3/00 , A61P11/00 , A61P1/00 , A61P1/18 , A61P1/16 , A61P15/00 , A61P13/08 , A61P17/00 , C07D487/04 , C07D487/06 , C07D471/04 , C07D403/04
摘要： 本発明は、プロテインチロシンキナーゼに対する阻害作用を有するアミノピリミジン系化合物、それを含む医薬組成物、およびその調製と使用に関する。具体的に、本発明は、式(I)で表されるアミノピリミジン系化合物、およびその薬学的に許容される塩、立体異性体、溶媒和物、水和物、結晶多形、プロドラッグもしくは同位素異性体を開示し、ただし、R 1 、R 2 、L、Y、R 6 、W、A、mおよびnが、明細書の記載のように定義される。本発明の化合物は、例えば細胞増殖性疾患、癌、免疫性疾患のようなプロテインチロシンキナーゼ関連疾患の治療および/または予防に用いられる。 【化1】
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公开(公告)号：JP2019507799A
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：JP2018558465
申请日：2016-12-29
摘要： 本発明は、ステロイド系化合物、当該化合物を含む組成物及びその使用を提供する。具体的に、本発明は、式(I)で示されるステロイド系化合物、並びに当該化合物又はその結晶形、薬学的に許容される塩、水和物あるいは溶媒和物、立体異性体、プロドラッグ、代謝物質又は同位体異性体を含む医薬組成物を開示する。本発明に記載の化合物は、CYP17酵素阻害剤として用いられ、且つより良い薬物動態パラメーター特性を有し、化合物の動物体内における薬物濃度を向上させることができ、これにより薬物の有効性と安全性を改善し、さらにCYP17酵素と関連する疾患(例えば、前立腺癌等)を治療する薬物の調製に用いられる。
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公开(公告)号：JP6842474B2
公开(公告)日：2021-03-17
申请号：JP2018558465
申请日：2016-12-29
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