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公开(公告)号:JP5580834B2
公开(公告)日:2014-08-27
申请号:JP2011538761
申请日:2010-03-09
Applicant: Msd株式会社
IPC: C07D275/06 , A61K31/425 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P43/00 , C07D401/12 , C07D417/12
CPC classification number: C07D401/12 , C07D417/12
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公开(公告)号:JP5537159B2
公开(公告)日:2014-07-02
申请号:JP2009552484
申请日:2009-02-04
Applicant: Msd株式会社
IPC: C07D211/26 , A61K31/439 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P15/08 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D453/06
CPC classification number: C07D211/26 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D453/06
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公开(公告)号:JP5411847B2
公开(公告)日:2014-02-12
申请号:JP2010506227
申请日:2008-04-22
Inventor: 雅史 川崎 , 裕夫 水野 , 俊浩 坂本 , 公正 鈴木 , マキューン,アーリーン,イー
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D487/04
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公开(公告)号:JP5405120B2
公开(公告)日:2014-02-05
申请号:JP2008547036
申请日:2007-11-29
Applicant: Msd株式会社
IPC: C07D413/12 , A61K31/42 , A61K31/422 , A61K31/444 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10
CPC classification number: C07D261/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/12
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公开(公告)号:JP5292100B2
公开(公告)日:2013-09-18
申请号:JP2008538775
申请日:2007-10-05
Applicant: Msd株式会社
IPC: C07D417/14 , A61K31/4439 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P43/00
CPC classification number: C07D417/14
Abstract: Provided are a compound of a formula (I) and its pharmaceutically-acceptable salt, which have a glucokinase-activating effect and are therefore useful for treatment of diabetes and obesity. [In the formula, R 1 and R 2 each independently represent a lower alkyl group; X 1 represent a group of a formula (II-1): (wherein R 1 and R 12 each independently represent a hydrogen atom or a lower alkyl group, or taken together with the nitrogen atom to which they are attached, R 1 and R 12 may form a 4- to 7-membered nitrogen-containing aliphatic ring (one carbon atom constituting the 4- to 7-membered nitrogen-containing aliphatic ring may be replaced by an oxygen atom), or taken together with a carbon atom in (CH 2 ) m , R 11 and R 12 may form a 4- to 7-membered nitrogen-containing aliphatic ring; m indicates an integer of from 1 to 3).]
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公开(公告)号:JP2012521426A
公开(公告)日:2012-09-13
申请号:JP2012502095
申请日:2010-03-15
Inventor: ビンチ,ヘイリー , モーティモア,マイケル , 満 大久保 , 雅也 橋本 , 智子 角南
IPC: C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07D417/14
CPC classification number: A61K31/535 , C07D401/14 , C07D417/14
Abstract: 本発明は、式(I):
【化1】
[式中、R
1 は、H、−NHCOOR
1a 、C
5−6 シクロアルキル、又はフェニルであり;ここで、シクロアルキル及びフェニルは、各々独立して、R
10 から選択される1ないし3個の同一又は異なる置換基で置換されていてもよく;R
1a は、C
1−3 アルキルであり、これは、F及びClから選択される1ないし3個の同一又は異なる置換基で置換されていてもよく;R
2 は、H、−COOH、−CH
2 COOH、−COOR
2a 、又は−CH
2 COOR
2a であり;R
2a は、C
1−2 アルキルであり、ここで、アルキルは、ハロゲン原子から選択される1ないし3個の同一又は異なる置換基で置換されていてもよく;R
3 は、H、C
1−6 アルキルであり、ここで、アルキルは、R
11 から選択される1ないし3個の同一又は異なる置換基で置換されていてもよく;
R
10 は、F、Cl、CF
3 、又はC
1−2 アルキルであり;R
11 は、ハロゲン原子、ヒドロキシ、又はシアノであり;Wは:
【化2】
から選択され;W
2a は、H、ハロゲン原子、シアノ、C
1−2 アルキル、又はC
3−5 シクロアルキルである]の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルに関する。-
公开(公告)号:JP4990783B2
公开(公告)日:2012-08-01
申请号:JP2007537777
申请日:2006-09-29
Applicant: Msd株式会社
IPC: C07D401/04 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61P3/04 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P43/00 , C07D413/14 , C07D471/04
CPC classification number: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D471/04
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公开(公告)号:JP2012511501A
公开(公告)日:2012-05-24
申请号:JP2011525313
申请日:2009-12-09
Applicant: Msd株式会社
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/551 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00
CPC classification number: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K33/24 , A61K38/212 , A61K38/215 , A61K38/217 , A61K45/06 , A61K2300/00
Abstract: 本発明は、一般式(I)
【化1】
によって表される化合物等に関する。
式中、Ar
1 は置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;R
1 は水素原子を意味するか、置換基を有していてもよい、C1−C6アルキル基、アリール基、アラルキル基又はヘテロアリール基を意味し;R
2 はアラルキル基又は式(a):
【化1】
で表される基を意味し;R
3 は水素原子又はC1−C6アルキル基を意味する。
本発明の化合物は、優れたWee1キナーゼ阻害作用を有することから医薬の分野、特に各種がん治療の分野において有用である。-
公开(公告)号:JP2011148811A
公开(公告)日:2011-08-04
申请号:JP2011055296
申请日:2011-03-14
Inventor: HAYAMA TAKASHI , HAYASHI KYOKO , HONMA MITSUTAKA , TAKAHASHI IKUKO
IPC: C07D213/75 , A61K31/407 , A61K31/415 , A61K31/423 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/496 , A61K31/4965 , A61K31/505 , A61K31/5383 , A61K31/5386 , A61K31/553 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D213/80 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/38 , C07D231/40 , C07D231/46 , C07D239/42 , C07D239/46 , C07D241/20 , C07D277/20 , C07D277/48 , C07D277/54 , C07D277/56 , C07D277/82 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D498/04
CPC classification number: C07D213/75 , C07D213/80 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/40 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D277/48 , C07D277/54 , C07D277/56 , C07D277/82 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D487/04
Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a biarylurea derivative having high inhibitory action against a Cdk family.
SOLUTION: The biarylurea derivative is represented by formula (I) (wherein Ar is a nitrogen-containing heteroaromatic ring group; each of X and Z is carbon, or the like; Y is CO, or the like; R
1 is hydrogen, or the like; each of R
2 and R
3 is hydrogen, or the like; each of R
4 and R
5 is hydrogen, or the like; and formula (2) represents a single bond or a double bond). The biarylurea derivative has a remarkable proliferation-inhibitory effect against tumor cells, and therefore can be used as a Cdk4 inhibitor and/or a Cdk6 inhibitor, or the like, for treating malignant tumor.
COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPITAbstract translation: 待解决的问题:提供对Cdk族具有高抑制作用的双芳基脲衍生物。 解决方案:联芳基脲衍生物由式(I)表示(其中Ar是含氮杂芳环基团; X和Z各自为碳等; Y为CO等; R SB > 1 SB>为氢等,R SB 2和R SB 3各自为氢等; R 4为苯基, SB>和R SB 5是氢等;式(2)代表单键或双键)。 联芳基脲衍生物对肿瘤细胞具有显着的增殖抑制作用,因此可用作Cdk4抑制剂和/或Cdk6抑制剂等用于治疗恶性肿瘤。 版权所有(C)2011,JPO&INPIT
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公开(公告)号:JP5501226B2
公开(公告)日:2014-05-21
申请号:JP2010509158
申请日:2009-04-17
Applicant: Msd株式会社
IPC: C07D213/75 , C07C317/14 , C07D231/40 , C07D295/22 , C07D401/12
CPC classification number: C07D211/96 , C07C311/16 , C07C311/19 , C07C311/20 , C07C317/44 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07D207/48 , C07D213/70 , C07D213/75 , C07D231/40 , C07D231/52 , C07D239/38 , C07D249/12 , C07D265/28 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/04 , C07D453/06 , C07D471/04 , C07D471/06 , C07D471/08 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D491/04 , C07D491/08
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