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公开(公告)号：JPWO2008075736A1
公开(公告)日：2010-04-15
申请号：JP2008550180
申请日：2007-12-20
Applicant: アステラス製薬株式会社 , 壽製薬株式会社
Inventor： 孝輔 米ノ井 , 孝輔 米ノ井 , 中村 純 , 純 中村 , 良 笠井 , 良 笠井 , 雅一 今村 , 雅一 今村 , 良太 白木 , 良太 白木 , 慶太 中西 , 慶太 中西
IPC: C07D409/10 , A61K31/381 , A61P3/04 , A61P3/10 , C07D333/54
CPC classification number: C07D409/10 , C07D333/54
Abstract: インスリン依存性糖尿病(1型糖尿病)、インスリン非依存性糖尿病(2型糖尿病)等の糖尿病の他、インスリン抵抗性疾患、及び肥満を含む各種糖尿病関連疾患の治療、並びにこれらの予防に有用なC−グリコシド誘導体の高収率かつ低コストで環境保護にも適合した、工業的に使用可能な製造方法を提供する。
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公开(公告)号：JPWO2016121777A1
公开(公告)日：2017-11-02
申请号：JP2016572078
申请日：2016-01-27
Applicant: アステラス製薬株式会社
Inventor： 賢宏 秋葉 , 賢宏 秋葉 , 博昭 星井 , 博昭 星井 , 逸郎 島田 , 逸郎 島田 , 孝輔 米ノ井 , 孝輔 米ノ井 , 賢太郎 西川 , 賢太郎 西川 , 泰浩 森永 , 泰浩 森永
IPC: C07D401/14
CPC classification number: C07D401/14 , A61K31/497
Abstract: 【課題】医薬等の製造原料としてピラジンカルボキサミド化合物の新規な製造方法、及びその製造方法における有用な合成中間体の提供。【解決手段】本発明者らは、ピラジンカルボキサミド化合物の工業的生産における製造方法について鋭意検討した結果、所定の原料及び合成中間体を用いることによって、シリカゲルカラムクロマトグラフィーによる精製が不要であり、さらに通算収率を大きく改善した、医薬品としての工業的生産に好適な方法によりピラジンカルボキサミド化合物を製造することができることを知見して本発明を完成させた。【選択図】なし
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公开(公告)号：JPWO2006062063A1
公开(公告)日：2008-06-12
申请号：JP2006546678
申请日：2005-12-05
Applicant: アステラス製薬株式会社
IPC: C07D211/58 , C07D401/12
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 式(I)で示されるピペリジン誘導体又はその塩を中間体として採用することにより、医薬、殊にDPP-IV阻害剤として有用な2-シアノ-4-フルオロピロリジン誘導体を効率よく製造することができる。特に、該中間体の採用により、公知の製造法と比べて総工程数を減じることができ、かつ全収率が向上する。また、工業的生産に適さない、極低温反応や反応系中の水分管理を厳密に行う必要のある反応を用いずに2-シアノ-4-フルオロピロリジン誘導体を製造することができる。[式中、Msはメタンスルホニル、Meはメチル、R1は-H、ハロゲン又は-OHを示す。]
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