公开(公告)号：JP4222450B2

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：JP2005503610

申请日：2004-03-12

Applicant: アステラス製薬株式会社 ,  壽製薬株式会社

Inventor： 雅一 今村 ,  泰 冨山 ,  義典 小林 ,  史良 岩崎 ,  猛 村上 ,  香代子 橘田 ,  和弘 生貝 ,  良太 白木 ,  隆史 菅根 ,  淳 野田 ,  英志 黒▲崎▼

IPC: C07D409/10 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D207/06 ,  C07D309/10 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/54 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D495/04 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  C07D405/10 ,  C07D407/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

公开(公告)号：JP5210154B2

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：JP2008508716

申请日：2007-04-04

Applicant: アステラス製薬株式会社 ,  壽製薬株式会社

Inventor： 雅一 今村 ,  慶太 中西 ,  良太 白木 ,  健一 恩田 ,  大輔 流石 ,  真道 湯田

IPC: C07D409/10 ,  A61K31/381 ,  A61K31/401 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D207/16 ,  C07D409/10

公开(公告)号：JPWO2008075736A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：JP2008550180

申请日：2007-12-20

Applicant: アステラス製薬株式会社 ,  壽製薬株式会社

Inventor： 孝輔 米ノ井 ,  孝輔 米ノ井 ,  中村　純 ,  純 中村 ,  良 笠井 ,  良 笠井 ,  雅一 今村 ,  雅一 今村 ,  良太 白木 ,  良太 白木 ,  慶太 中西 ,  慶太 中西

IPC: C07D409/10 ,  A61K31/381 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D333/54

CPC classification number: C07D409/10 ,  C07D333/54

Abstract: インスリン依存性糖尿病(1型糖尿病)、インスリン非依存性糖尿病(2型糖尿病)等の糖尿病の他、インスリン抵抗性疾患、及び肥満を含む各種糖尿病関連疾患の治療、並びにこれらの予防に有用なC−グリコシド誘導体の高収率かつ低コストで環境保護にも適合した、工業的に使用可能な製造方法を提供する。

公开(公告)号：JPWO2007114475A1

公开(公告)日：2009-08-20

申请号：JP2008508716

申请日：2007-04-04

Applicant: アステラス製薬株式会社 ,  壽製薬株式会社

Inventor： 雅一 今村 ,  雅一 今村 ,  慶太 中西 ,  慶太 中西 ,  良太 白木 ,  良太 白木 ,  健一 恩田 ,  健一 恩田 ,  大輔 流石 ,  大輔 流石 ,  真道 湯田 ,  真道 湯田

IPC: C07D409/10 ,  A61K31/381 ,  A61K31/401 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D207/16 ,  C07D409/10

Abstract: (1S)−1,5−アンヒドロ−1−[3−(1−ベンゾチエン−2−イルメチル)−4−フルオロフェニル]−D−グルシトールと、L−プロリンとの共結晶である。一定の品質を有するとともに保存安定性に優れ、吸湿性を有さない、医薬品に供する原薬の結晶として好適な公知化合物Aの共結晶である。

公开(公告)号：JP4913104B2

公开(公告)日：2012-04-11

申请号：JP2008222927

申请日：2008-08-29

Applicant: アステラス製薬株式会社 ,  壽製薬株式会社

Inventor： 雅一 今村 ,  泰 冨山 ,  義典 小林 ,  史良 岩崎 ,  猛 村上 ,  香代子 橘田 ,  和弘 生貝 ,  良太 白木 ,  隆史 菅根 ,  淳 野田 ,  英志 黒▲崎▼

IPC: C07D405/10 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P43/00 ,  C07D207/06 ,  C07D309/10 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/54 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D407/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D495/04 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  C07D405/10 ,  C07D407/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

公开(公告)号：JPWO2004080990A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：JP2005503610

申请日：2004-03-12

Applicant: アステラス製薬株式会社 ,  壽製薬株式会社

Inventor： 雅一 今村 ,  雅一 今村 ,  猛 村上 ,  猛 村上 ,  良太 白木 ,  良太 白木 ,  和弘 生貝 ,  和弘 生貝 ,  隆史 菅根 ,  隆史 菅根 ,  史良 岩崎 ,  史良 岩崎 ,  英志 黒▲崎▼ ,  英志 黒▲崎▼ ,  冨山　泰 ,  泰 冨山 ,  淳 野田 ,  淳 野田 ,  香代子 橘田 ,  香代子 橘田 ,  小林　義典 ,  義典 小林

IPC: C07D309/10 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D207/06 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/54 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D495/04 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  C07D405/10 ,  C07D407/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

Abstract: 本発明の下記一般式(I)で示されるC−グリコシド誘導体又はその塩は、Na+−グルコース共輸送体阻害剤として、例えば、糖尿病等の治療剤、特に、インスリン非依存性糖尿病(2型糖尿病)、インスリン依存性糖尿病(1型糖尿病)等の糖尿病の他、インスリン抵抗性疾患、及び肥満を含む各種糖尿病関連疾患の治療剤として有用な化合物であり、B環が、−X−を介して、A環と結合し、そのA環が糖残基と直接結合することを特徴とする。

公开(公告)号：JP6252582B2

公开(公告)日：2017-12-27

申请号：JP2015512531

申请日：2014-04-18

Applicant: アステラス製薬株式会社

Inventor： 良太 白木 ,  良太 白木 ,  貴彦 戸部 ,  貴彦 戸部 ,  晋平 川上 ,  晋平 川上 ,  博幸 森友 ,  博幸 森友 ,  誠 大宮 ,  誠 大宮

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/423 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D417/12

公开(公告)号：JPWO2007105753A1

公开(公告)日：2009-07-30

申请号：JP2008505180

申请日：2007-03-14

Applicant: アステラス製薬株式会社

Inventor： 吉村　誠司 ,  誠司 吉村 ,  良太 白木 ,  良太 白木 ,  友昭 河野 ,  友昭 河野 ,  大輔 流石 ,  大輔 流石 ,  充 保坂 ,  充 保坂 ,  裕樹 福留 ,  裕樹 福留 ,  一雄 黒澤 ,  一雄 黒澤 ,  啓文 石井 ,  啓文 石井 ,  貴徳 小池 ,  貴徳 小池

IPC: C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

CPC classification number: C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D409/06 ,  C07D409/08 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

Abstract: 【課題】11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1(11β−HSD1)が関与する疾患、特に糖尿病、インスリン抵抗性の治療に用いることができる化合物の提供。【解決手段】トリアゾール環の3位が3置換メチル基で置換されており、5位が低級アルキル、シクロアルキル等で置換されているトリアゾール誘導体またはその製薬学的に許容される塩が強力な11β−HSD1阻害活性を有することを見出した。また、本発明のトリアゾール誘導体は優れた血糖低下作用を示したことから糖尿病、インスリン抵抗性の治療に用いることができる。

公开(公告)号：JP3788349B2

公开(公告)日：2006-06-21

申请号：JP2001572486

申请日：2001-03-29

Applicant: アステラス製薬株式会社

Inventor： 俊一郎 八谷 ,  裕之 古塩 ,  祐司 古賀 ,  聡一郎 川添 ,  復志 平山 ,  祐三 松本 ,  良太 白木 ,  司 石原 ,  形造 菅沢 ,  健詞 重永 ,  規夫 関

IPC: C07D243/08 ,  A61K31/435 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K31/551 ,  C07D243/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

公开(公告)号：JPWO2014171528A1

公开(公告)日：2017-02-23

申请号：JP2015512531

申请日：2014-04-18

Applicant: アステラス製薬株式会社

Inventor： 良太 白木 ,  貴彦 戸部 ,  晋平 川上 ,  博幸 森友 ,  誠 大宮

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/498 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 【課題】ドパミンD1受容体ポジティブアロステリックモジュレーター(D1PAM)として有用な式(I)の化合物を提供する。【解決手段】本発明者らは、ドパミンD1受容体ポジティブアロステリックモジュレート作用を有し、認知機能障害、統合失調症陰性症状、パーキンソン病、アルツハイマー病、ハンチントン病、及び、薬物依存等の予防及び/又は治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物について検討し、ヘテロ環酢酸アミド化合物がドパミンD1受容体ポジティブアロステリックモジュレート作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のヘテロ環酢酸アミド化合物は、ドパミンD1受容体ポジティブアロステリックモジュレート作用を有し、認知機能障害、統合失調症陰性症状、パーキンソン病、アルツハイマー病、ハンチントン病、及び、薬物依存等の予防及び/又は治療剤として使用しうる。

Abstract translation: 以提供式（I）的有用的化合物作为多巴胺D1受体正变构调节（D1PAM）。 本发明我们有或多巴胺D1受体正变构调节活性，认知障碍，精神分裂症阴性症状，帕金森氏病，阿尔茨海默氏病，亨廷顿氏病，以及预防药物依赖的等和 /或研究的化合物作为用于治疗的药物组合物的有效成分是有用的，以确认该杂环酰胺化合物具有正性变构调节作用的多巴胺D1受体，从而完成了本发明。 本发明的杂环酰胺化合物具有多巴胺D1受体正变构调节活性，认知障碍，精神分裂症阴性症状，帕金森氏病，阿尔茨海默氏病，亨廷顿氏病，以及预防药物依赖或类似物和 /或它可以被用作治疗剂。