公开(公告)号：JP2011525473A

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：JP2010542221

申请日：2008-07-10

Applicant: アラーガン インコーポレイテッドAllergan,Incorporated

Inventor： ティアン ティー ドゥオン ,  ジョン イー ドネロ ,  リチャード エル ベアード ,  ハイキン ユアン ,  シャオシャ リウ

IPC: C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61P9/00 ,  A61P17/02 ,  A61P27/04 ,  A61P27/06 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC classification number: C07D209/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 【課題】スフィンゴシン-1-ホスフェート受容体アゴニスト及び又はアンタゴニスト生物活性を有し得る化合物の提供。
【解決手段】式Iで表されるインドール化合物を用いる: 式(I)(式中、可変部分Y、R
4 、n、o、A、A
1 、A
2 、X、Z、R
1 、R
3 、R
2 、p、q及びrは、明細書に定義される通りである)。 これらの化合物は、緑内障、ドライアイ、血管形成、心臓血管の疾患や状態、及び創傷治癒からなる群より選ばれる疾患又は状態を治療するのに有効である。
【化１】

公开(公告)号：JP5368475B2

公开(公告)日：2013-12-18

申请号：JP2010542221

申请日：2008-07-10

Applicant: アラーガン インコーポレイテッドAllergan,Incorporated

Inventor： リチャード エル ベアード ,  ハイキン ユアン ,  ジョン イー ドネロ ,  シャオシャ リウ ,  ティアン ティー ドゥオン

IPC: C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61P9/00 ,  A61P17/02 ,  A61P27/04 ,  A61P27/06 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC classification number: C07D209/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: The invention provides compounds represented by the formula I, each of which compounds may have sphingosine-1-phosphate receptor agonist and or antagonist biological activity: and wherein the variables Y, R4, n, o, A, A1, A2, X, Z, R1, R3, R2, p, q and r are as defined in the specification. These compounds are useful for treating a disease or condition selected from the group consisting of glaucoma, dry eye, angiogenesis, cardiovascular conditions and diseases, and wound healing

公开(公告)号：JP2010504286A

公开(公告)日：2010-02-12

申请号：JP2009527532

申请日：2007-09-05

Applicant: アラーガン インコーポレイテッドAllergan,Incorporated

Inventor： ジョン イー ドネロ ,  リチャード エル ベアード ,  ハイキン ユアン ,  シャオシャ リウ

IPC: C07D213/36 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/444 ,  A61K31/6615 ,  A61P31/10 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D213/54 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6509

CPC classification number: C07D253/07 ,  C07D213/79 ,  C07D241/24

Abstract: A novel compound having antagonist activity at the S1P3 receptor represented by the formula (I); [C(R 3 ) 2 ] a (W) b [C(R 3 ) 2 ] c [P(O)(OR 3 ) 2 ] d [C(V) x (OR4)y(R 4 ) z ] e wherein X is selected from the group consisting of CR 3 and N; Y is selected from the group consisting of CR 3 and N; Z is selected from the group consisting of CR 3 and N; and at least one of X, Y and Z is N; W is NR 3 or O; V is oxo or represents two H atoms; provided that when V is two H atoms, z is 0; R 1 is an aryl group; R 2 is an aryl group; R 3 is selected from the group consisting of H and alkyl and lower alkyl; R 4 is selected from the group consisting of H and alkyl; and 2 of said R 3 or R 4 may together form a cyclic alkyl ring having from 3 to 6 carbon atoms; a is 0 or an integer of from 1 to 6; b is 0 or 1; c is O or an integer of from 1 to 6; d is 0 or 1; e is 0 or 1; x is 1; y is 0 or an integer of from 1 to 3; z is 0 or an integer of from 1 to 3; provided however that when d is 0, e is 1, and when e is 0, d is 1, and when y is 0, z is 1 and when z is 0, y is 1.

公开(公告)号：JP2010502728A

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：JP2009527529

申请日：2007-09-05

Applicant: アラーガン インコーポレイテッドAllergan,Incorporated

Inventor： ジョン イー ドネロ ,  リチャード エル ベアード ,  ハイキン ユアン ,  シャオシャ リウ

IPC: C07D213/30 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/498 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/10 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/50 ,  C07D213/53 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/89 ,  C07D239/28 ,  C07D241/12 ,  C07D241/24 ,  C07D253/06

CPC classification number: C07D253/07 ,  C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D213/53 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/89 ,  C07D239/28 ,  C07D241/12 ,  C07D241/24

Abstract: A novel compound having agonist activity at the S 1 P 3 receptor which is represented by the formula (I) wherein X is selected from the group consisting of CR 3 , N and NO; Y is selected from the group consisting of CR 3 , N and NO; Z is selected from the group consisting of CR 3 , N and NO; and at least one of X, Y and Z is N or NO; V is O or NOR 4 R 1 is an aryl group; R 2 is an aryl group; R 3 is selected from the group consisting of H and alkyl; and 2 of said R 3 groups may together form a cyclic alkyl ring having from 3 to 6 carbon atoms; R 4 is selected from the group consisting of H and alkyl; a is 0 or an integer of from 1 to 6; b is 0 or 1; c is 0 or 1; f is 0 or an integer of 1 or 2; x is 0 or 1; y is 0 or an integer of from 1 to 3; and z is 0 or an integer of from 1 to 3.