公开(公告)号：JP5914361B2

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：JP2012551647

申请日：2011-02-07

申请人： ヘプタレス セラピューティックス リミテッド

发明人： コングリーブ、マイルズ スチュアート ,  アンドリュース、ステファン フィリップ ,  メイソン、ジョナサン ステファン ,  リチャードソン、クリスティン メアリー ,  ブラウン、ギルズ アルバート

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D407/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P43/00 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P7/10 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P1/12 ,  A61P27/02 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P1/16 ,  A61P17/00 ,  A61P25/20 ,  A61P9/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  C07D253/06

CPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  C07D253/07 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

公开(公告)号：JP2014515776A

公开(公告)日：2014-07-03

申请号：JP2014504355

申请日：2012-04-16

申请人： コンパニー ゼネラール デ エタブリッスマン ミシュラン ,  ミシュラン ルシェルシュ エ テクニーク ソシエテ アノニム

发明人： アンネ ヴェイランド ,  ニコラ セボート

IPC分类号： C08L9/00 ,  B60C1/00 ,  C08K3/04 ,  C08K3/36 ,  C08K5/3492 ,  C08L7/00

CPC分类号： C08L9/06 ,  C07D253/07 ,  C07D487/04 ,  C07F9/65212 ,  C08K5/0025 ,  C08K5/34928 ,  C08K5/378 ,  C08K5/5373 ,  C08L21/00

摘要： 【課題】ジエンエラストマー、補強用充填剤、および特定の1,2,4‐トリアジン化合物を含む加硫系をベースとする、特にタイヤまたはタイヤ用の半製品、例えば、トレッドの製造において使用することのできるゴム組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、１種以上のジエンエラストマー、１種以上の補強用充填剤および加硫系をベースとし、上記加硫系が、下記の式を有する化合物から選ばれる１種以上の1,2,4‐トリアジン化合物を含むことを特徴とするタイヤ製造用のゴム組成物に関する：
【化１】

および、
【化２】

また、本発明は、ある種の特定の1,2,4‐トリアジン誘導体にも関する。
【選択図】なし

公开(公告)号：JP5473944B2

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：JP2010542694

申请日：2009-01-16

申请人： ユニバーシティ オブ グリニッジ

发明人： リーチ、マイケル ,  ハービグ、ローレンス ,  リドール、ディーター ,  フランツマン、カール

IPC分类号： C07D253/06 ,  A61K31/53 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D253/075 ,  C07D253/06 ,  C07D253/07 ,  C07D253/10 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12

摘要： The invention relates to compounds of general formula (I), or a salt or solvate thereof; in which: X and Y are each N; A is an optionally substituted phenyl group or an optionally substituted sulphur containing heterocycle; Z is a single bond or a linking group which is a carbon atom carrying substituents R4 and R5, wherein R4 and R5 are independently selected from hydrogen, optionally substituted C 1-6 alkyl and another group A, provided that no more than one of R4 or R5 are hydrogen; R1 is hydrogen, or a substituent group selected from C 1-10 alkyl, C 2-10 alkenyl, benzyl, piperidine-methyl, thienyl-methyl, furyl-methyl or C 3-10 cycloalkyl, any of which is optionally substituted by hydroxy, halogen, carboxamide, halo C 1-4 alkyl, C 1-6 alkyl or C 1-6 alkoxy; or the Y nitrogen is unsubstituted; R2 is amino or a substituent group selected from optionally substituted alkyl or phenyl groups; and N* is =NH when R1 is hydrogen or a substituent group; or N* is a group NRaRb where Ra and Rb are independently H or an alkyl group; or N* is an optionally substituted piperazinyl ring. The compounds can be used to treat disorders in mammals that are susceptible to sodium channel blockers and antifolates, particularly disorders such as epilepsy, multiple sclerosis, glaucoma and uveitis, cerebral traumas and cerebral ischaemias, stroke, head injury, spinal cord injury, surgical trauma, neurodegenerative disorders, motor neurone disease, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, chronic inflammatory pain, neuropathic pain, migraine, bipolar disorder, mood, anxiety and cognitive disorders, schizophrenia and trigeminal autonomic cephalalgias; for treatment of mammalian cancers; and for treatment of malaria.

公开(公告)号：JP5318126B2

公开(公告)日：2013-10-16

申请号：JP2011002891

申请日：2011-01-11

申请人： ワイエム・バイオサイエンシズ・オーストラリア・ピーティーワイ・リミテッド

发明人： クリストファー・ジョン・バーンズ ,  アンドリュー・フレデリック・ウィルクス ,  マイケル・フランシス・ハート ,  ハリソン・シカンイカ ,  エマニュエル・ファンティノ ,  コーレット・グロリア・シムズ

IPC分类号： C07D241/20 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/00 ,  A61P17/04 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D213/74 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D253/07 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D253/07 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： Compounds of general formula (I), (II) (III) and (V) are described or pharmaceutically acceptable prodrugs, salts, hydrates, solvates, crystal forms or diastereomers thereof, for use in modulating microtubule polymerisation in a subject.

公开(公告)号：JP2013518864A

公开(公告)日：2013-05-23

申请号：JP2012551647

申请日：2011-02-07

申请人： ヘプタレス セラピューティックス リミテッド

发明人： スチュアート コングリーブ、マイルズ ,  フィリップ アンドリュース、ステファン ,  ステファン メイソン、ジョナサン ,  メアリー リチャードソン、クリスティン ,  アルバート ブラウン、ギルズ

IPC分类号： C07D253/06 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/12 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07D401/04 ,  C07D407/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  C07D253/07 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

摘要： A
1 -A
2b 、または特にA
2a 受容体の阻害によって、健康状態もしくは障害の治療に用いることができる化合物を提供することができる、式A1の化合物（式A1の化合物において、Aは、Cy
1 またはHet
A に相当する。Cy
1 基は、5員環から14員環の芳香族で、1環、2環、3環からなる飽和または不飽和炭素環式である。Cy
1 基は、1基以上のR
4 a置換基により置換可能である。Het
A は、5員環から14員環の複素環基に相当し、芳香族で飽和または不飽和の、O、S、Nから選択された1つ以上のヘテロ原子を含む場合があるものとする。複素環基は、1環、2環、3環で構成され、HetA基は1基以上のR4b置換基によって置換可能である。BはCy
2 またはHet
B に相当する。Cy
2 は3員環から10員環の芳香族で、1環、2環、3環からなる飽和もしくは不飽和炭素環式である。Cy
2 基は、1基以上のR
4d 置換基によって置換可能である。HetBは、3員環から10員環の複素環基に相当し、O、S、Nから選択された1つ以上のヘテロ原子を含む。複素環基は、1環もしくは2環から構成され、HetBグループは、1基以上のR4d置換基によって置換可能である。
【化１】

公开(公告)号：JP5091665B2

公开(公告)日：2012-12-05

申请号：JP2007512266

申请日：2005-05-04

申请人： ピエール ファーブル デルモ−コスメティックPierre Fabre Dermo−Cosmetique

发明人： レ，ジェローム ,  ボルダ，パスカル ,  タルー，ロジェ

IPC分类号： A61K8/49 ,  A61Q17/04 ,  C07D253/06 ,  C07D253/065 ,  C07D253/07 ,  C09K3/00 ,  D01F1/10

CPC分类号： C07D253/065 ,  A61K8/4966 ,  A61Q17/04 ,  C07D253/07

公开(公告)号：JP2011511761A

公开(公告)日：2011-04-14

申请号：JP2010539986

申请日：2007-12-28

申请人： 上海特化医薬科技有限公司

发明人： 劉正 ,  沈敬山 ,  田広輝 ,  鄭金

IPC分类号： C07D295/22 ,  C07D255/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07D253/07 ,  C07D487/04

摘要： 本発明は、N-{1-[3-(2-エトキシ-5-(4-エチルピペラジニル)スルホニルフェニル)-4,5-ジヒドロ-5-オキソ-1,2,4-トリアジン-6-イル]エチル}ブチルアミド(式IIIに示された化合物)、その調製方法、調製過程中の中間体、中間体の調製方法、及び当該化合物を用いたバルデナフィルの調製方法を提供している。 前記バルデナフィルの調製方法は、調製過程の初期においてクロロスルホン化反応を行うものである。
【選択図】なし

公开(公告)号：JP2009519222A

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：JP2008541334

申请日：2006-11-15

申请人： オーエスアイ・ファーマスーティカルズ・インコーポレーテッド

发明人： アーノルド，リー・デイー ,  ウオン，チンホワ ,  クルー，アンドリユー−フイリツプ ,  コート，ヘザー ,  シユウ，カム・ダブリユ ,  タバレス，パウラ・エイ・アール ,  チヨン，シン ,  チン，メイチヨン ,  ドン，ハン−チン ,  パニカー，ビジヨイ ,  バラドワジ，アプールバ ,  ビアード，ジエイムズ・デイビツド ,  ブオルク，ブライアン ,  マルビヒル，クリステン・ミシエル ,  マルビヒル，マーク・ジヨセフ ,  ワーナー・ダグラス・エス ,  ワン，チン ,  絢子 本田

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D253/06 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  C07D253/07 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

摘要： 式（Ｉ）で示される化合物またはその薬学的に許容される塩は、ｍＴＯＲの阻害剤であり、癌治療に有益である。

公开(公告)号：JP2009510013A

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：JP2008532729

申请日：2006-09-20

申请人： エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

发明人： サイトウ，ヨシヒト・デビッド ,  スウィーニー，ザカリー・ケヴィン ,  スミス，マーク

IPC分类号： C07D253/06 ,  A61K31/50 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5395 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07D237/14 ,  C07D273/02

CPC分类号： C07D237/04 ,  C07D237/02 ,  C07D253/06 ,  C07D253/07 ,  C07D273/04

摘要： 本発明は、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染症の治療または予防、またはエイズ（ＡＩＤＳ）またはＡＲＣの治療に有用な式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ
１ 〜Ｒ
４ は本明細書に規定の通り）を提供する。 さらに本発明は、式（Ｉ）による化合物およびこれを含む組成物を用いたＨＩＶ感染症を治療または予防するための方法を提供する。 さらにまた本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ
４ はＡ
１ であり、そしてＸ
１ はＮＨまたはＯである）の調製方法を提供する。

公开(公告)号：JP4039684B2

公开(公告)日：2008-01-30

申请号：JP52862795

申请日：1995-04-21

申请人： バイエル・アクチエンゲゼルシヤフト

发明人： ローラント アンドレー， ,  ハンス−ヨアヒム ザンテル， ,  オツトー シヤルナー， ,  マーク−ウイルヘルム ドリユウズ， ,  マルクス ドリンガー， ,  ビルヘルム ハース， ,  クルト フインダイゼン， ,  カール−ハインツ リンカー， ,  アンドレアス レンダー，

IPC分类号： C07D249/12 ,  A01N43/12 ,  A01N43/36 ,  A01N43/38 ,  A01N43/40 ,  A01N43/50 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/647 ,  A01N43/653 ,  A01N43/707 ,  A01N43/713 ,  A01N43/76 ,  A01N43/824 ,  A01N43/86 ,  A01N43/90 ,  A01N47/30 ,  A01N57/32 ,  A01P13/00 ,  C07D207/44 ,  C07D207/452 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D211/88 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D231/20 ,  C07D231/56 ,  C07D233/40 ,  C07D233/72 ,  C07D233/96 ,  C07D239/26 ,  C07D239/54 ,  C07D239/56 ,  C07D239/96 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/14 ,  C07D249/18 ,  C07D249/20 ,  C07D251/20 ,  C07D251/30 ,  C07D251/34 ,  C07D253/06 ,  C07D253/07 ,  C07D253/075 ,  C07D263/44 ,  C07D265/12 ,  C07D265/26 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D271/113 ,  C07D285/12 ,  C07D285/13 ,  C07D285/135 ,  C07D307/90 ,  C07D333/66 ,  C07D333/72 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/6518 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6558

CPC分类号： C07D207/452 ,  A01N43/36 ,  A01N43/38 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/653 ,  A01N43/90 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D211/88 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D231/20 ,  C07D231/56 ,  C07D233/40 ,  C07D233/96 ,  C07D239/54 ,  C07D239/56 ,  C07D239/96 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D249/18 ,  C07D251/20 ,  C07D251/34 ,  C07D253/07 ,  C07D253/075 ,  C07D263/44 ,  C07D265/12 ,  C07D265/26 ,  C07D271/107 ,  C07D271/113 ,  C07D285/12 ,  C07D285/13 ,  C07D285/135 ,  C07D307/90 ,  C07D333/72 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/65181 ,  C07F9/65586