公开(公告)号：JP2021100930A

公开(公告)日：2021-07-08

申请号：JP2021027264

申请日：2021-02-24

Applicant: インサイト・ホールディングス・コーポレイション ,  INCYTE HOLDINGS CORPORATION

Inventor： ジアチェン・チョウ ,  リュー・ピンリ ,  リン・キヤン ,  ブライアン・ダブリュー・メトカーフ ,  デイビッド・メロニ ,  パン・ヨンチュン ,  マイケル・シア ,  メイ・リ ,  タイ−ユエン・ユエ ,  ジェイムズ・ディ・ロジャース ,  ハイシェン・ワン

IPC: A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  B01J31/24 ,  B01J31/22 ,  C07D487/04

Abstract: 【課題】キラル置換ピラゾリルピロロ[2,3−d]ピリミジンおよび関連合成中間化合物の製造方法を提供する。 【解決手段】式Iaの化合物の(R)−または(S)−エナンチオマーが、エナンチオマー過剰となって含まれる組成物の製造方法であって、(a)式Iaの化合物のラセミ体を含む組成物を、溶媒の存在下で、キラル酸と反応させて、式Iaの化合物の塩を形成すること;(b)式Iaの化合物の(R)−または(S)−エナンチオマーのキラル塩が、エナンチオマー過剰となって含まれる組成物を分離すること;および(c)前記キラル塩を塩基で処理して、式Iaの化合物の(R)−または(S)−エナンチオマーが、エナンチオマー過剰となって含まれる組成物を形成することを包含する方法である。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2020114868A

公开(公告)日：2020-07-30

申请号：JP2020070257

申请日：2020-04-09

Applicant: インサイト・ホールディングス・コーポレイション ,  INCYTE HOLDINGS CORPORATION

Inventor： フアン・タイシェン ,  チュ−ビアオ・シュエ ,  ワン・アンライ ,  リン・コング ,  イエ・ハイ−フェン ,  ウェンキン・ヤオ ,  ジェイムズ・ディ・ロジャース ,  ステイシー・シェパード ,  ハイシェン・ワン ,  シャオ・リシン ,  フイ−イン・リ ,  リ・チュイン

IPC: A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P5/24 ,  A61P7/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  C07D519/00 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04

Abstract: 【課題】全身性エリテマトーデス、サルコイドーシス、皮膚T細胞リンパ腫(例えば、菌状息肉腫)、強直性脊椎炎、潰瘍性大腸炎、慢性閉塞性肺疾患、喘息、鼻炎および副鼻腔炎等のヤヌスキナーゼ1の活性に関連する疾患の治療において有用なピペリジン−4−イルアゼチジン誘導体を含む医薬組成物の提供。 【解決手段】{1−{1−[3−フルオロ−2−(トリフルオロメチル)イソニコチノイル]ピペリジン−4−イル}−3−[4−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−ピラゾール−1−イル]アゼチジン−3−イル}アセトニトリルまたはその薬剤的に許容できる塩を含む医薬組成物の提供。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2017149779A

公开(公告)日：2017-08-31

申请号：JP2017112574

申请日：2017-06-07

Applicant: インサイト・ホールディングス・コーポレイション ,  INCYTE HOLDINGS CORPORATION

Inventor： フアン・タイシェン ,  チュ−ビアオ・シュエ ,  ワン・アンライ ,  リン・コング ,  イエ・ハイ−フェン ,  ウェンキン・ヤオ ,  ジェイムズ・ディ・ロジャース ,  ステイシー・シェパード ,  ハイシェン・ワン ,  シャオ・リシン ,  フイ−イン・リ ,  リ・チュイン

IPC: A61P37/02 ,  A61P35/00 ,  A61P1/04 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/519

CPC classification number: A61K31/4545 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0024 ,  A61K9/0048 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  C07B2200/13 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: 【課題】全身性エリテマトーデス、サルコイドーシス、皮膚T細胞リンパ腫(例えば、菌状息肉腫)、強直性脊椎炎、潰瘍性大腸炎、慢性閉塞性肺疾患、喘息、鼻炎および副鼻腔炎等のヤヌスキナーゼ1の活性に関連する疾患の治療において有用なピペリジン−4−イルアゼチジン誘導体を含む医薬組成物の提供。 【解決手段】{1−{1−[3−フルオロ−2−(トリフルオロメチル)イソニコチノイル]ピペリジン−4−イル}−3−[4−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−ピラゾール−1−イル]アゼチジン−3−イル}アセトニトリルまたはその薬剤的に許容できる塩を含む医薬組成物の提供。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP6158282B2

公开(公告)日：2017-07-05

申请号：JP2015241393

申请日：2015-12-10

Applicant: インサイト・ホールディングス・コーポレイション ,  INCYTE HOLDINGS CORPORATION

Inventor： フアン・タイシェン ,  チュ−ビアオ・シュエ ,  ワン・アンライ ,  リン・コング ,  イエ・ハイ−フェン ,  ウェンキン・ヤオ ,  ジェイムズ・ディ・ロジャース ,  ステイシー・シェパード ,  ハイシェン・ワン ,  シャオ・リシン ,  フイ−イン・リ ,  リ・チュイン

IPC: A61P37/06 ,  A61K31/519

CPC classification number: A61K31/4545 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0024 ,  A61K9/0048 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  C07B2200/13 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

公开(公告)号：JP2016094443A

公开(公告)日：2016-05-26

申请号：JP2015241393

申请日：2015-12-10

Applicant: インサイト・ホールディングス・コーポレイション ,  INCYTE HOLDINGS CORPORATION

Inventor： フアン・タイシェン ,  チュ−ビアオ・シュエ ,  ワン・アンライ ,  リン・コング ,  イエ・ハイ−フェン ,  ウェンキン・ヤオ ,  ジェイムズ・ディ・ロジャース ,  ステイシー・シェパード ,  ハイシェン・ワン ,  シャオ・リシン ,  フイ−イン・リ ,  リ・チュイン

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D519/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4545 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: 【課題】炎症性障害、自己免疫障害、がん等のヤヌスキナーゼ1の活性に関連する疾患に有用なピペリジン−4−イルアゼチジン誘導体の提供。 【解決手段】下式で例示される化合物またはその薬剤的に許容できる塩。 【選択図】なし

Abstract translation: 要解决的问题：提供可用于与Janus激酶1的活性有关的疾病的哌啶-4-基氮杂环丁烷衍生物，例如炎症性疾病，自身免疫性疾病和癌症。解决方案：本发明提供了图中由式表示的化合物 或其药学上可接受的盐。选择图：无

公开(公告)号：JP5858484B2

公开(公告)日：2016-02-10

申请号：JP2012557194

申请日：2011-03-09

Applicant: インサイト・ホールディングス・コーポレイション ,  INCYTE HOLDINGS CORPORATION

Inventor： フアン・タイシェン ,  チュ−ビアオ・シュエ ,  ワン・アンライ ,  リン・コング ,  イエ・ハイ−フェン ,  ウェンキン・ヤオ ,  ジェイムズ・ディ・ロジャース ,  ステイシー・シェパード ,  ハイシェン・ワン ,  シャオ・リシン ,  フイ−イン・リ ,  リ・チュイン

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4545 ,  A61P43/00 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/08 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10 ,  A61P17/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P21/04 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  A61P5/14 ,  A61P37/08 ,  A61P35/02 ,  A61P19/10 ,  C07D519/00 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

公开(公告)号：JP6630802B2

公开(公告)日：2020-01-15

申请号：JP2018204871

申请日：2018-10-31

Applicant: インサイト・ホールディングス・コーポレイション ,  INCYTE HOLDINGS CORPORATION

Inventor： ジアチェン・チョウ ,  リュー・ピンリ ,  リン・キヤン ,  ブライアン・ダブリュー・メトカーフ ,  デイビッド・メロニ ,  パン・ヨンチュン ,  マイケル・シア ,  メイ・リ ,  タイ−ユエン・ユエ ,  ジェイムズ・ディ・ロジャース ,  ハイシェン・ワン

IPC: C07D487/04

公开(公告)号：JP2019048835A

公开(公告)日：2019-03-28

申请号：JP2018204871

申请日：2018-10-31

Applicant: インサイト・ホールディングス・コーポレイション ,  INCYTE HOLDINGS CORPORATION

Inventor： ジアチェン・チョウ ,  リュー・ピンリ ,  リン・キヤン ,  ブライアン・ダブリュー・メトカーフ ,  デイビッド・メロニ ,  パン・ヨンチュン ,  マイケル・シア ,  メイ・リ ,  タイ−ユエン・ユエ ,  ジェイムズ・ディ・ロジャース ,  ハイシェン・ワン

IPC: A61K31/519 ,  A61P43/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  B01J31/24 ,  C07F5/02 ,  C07F7/10 ,  C07D487/04

Abstract: 【課題】炎症性疾患、骨髄増殖性障害および他の疾患の治療のためのヤヌスキナーゼファミリーのタンパク質チロシンキナーゼ(JAK)の阻害剤の製造方法の提供。 【解決手段】式XIIの化合物の製造方法であって、パラジウム触媒、塩基および溶媒の存在下で、式Xの化合物を、式XIIIの化合物と反応させて、式XIIの化合物を形成することを包含する方法。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP6843955B2

公开(公告)日：2021-03-17

申请号：JP2019221939

申请日：2019-12-09

Applicant: インサイト・ホールディングス・コーポレイション ,  INCYTE HOLDINGS CORPORATION

Inventor： ジアチェン・チョウ ,  リュー・ピンリ ,  リン・キヤン ,  ブライアン・ダブリュー・メトカーフ ,  デイビッド・メロニ ,  パン・ヨンチュン ,  マイケル・シア ,  メイ・リ ,  タイ−ユエン・ユエ ,  ジェイムズ・ディ・ロジャース ,  ハイシェン・ワン

IPC: B01J31/24 ,  C07D487/04

公开(公告)号：JP2020073491A

公开(公告)日：2020-05-14

申请号：JP2019221939

申请日：2019-12-09

Applicant: インサイト・ホールディングス・コーポレイション ,  INCYTE HOLDINGS CORPORATION

Inventor： ジアチェン・チョウ ,  リュー・ピンリ ,  リン・キヤン ,  ブライアン・ダブリュー・メトカーフ ,  デイビッド・メロニ ,  パン・ヨンチュン ,  マイケル・シア ,  メイ・リ ,  タイ−ユエン・ユエ ,  ジェイムズ・ディ・ロジャース ,  ハイシェン・ワン

IPC: B01J31/24 ,  C07D487/04

Abstract: 【課題】炎症性疾患、骨髄増殖性障害等の治療のためのJAK阻害剤として有用なキラル置換ピラゾリルピロロ[2,3−d]ピリミジンの提供。 【解決手段】化合物XIIの製造方法であって、パラジウム触媒、塩基および溶媒の存在下で、化合物XをXIIIと反応させて、XIIを形成することを包含する方法(式中、X 2 は、トシラート、トリフラート、I、ClまたはBr;R c とR d は、独立して、HまたはC 1−6 アルキル;あるいはR c およびR d は、それらが結合されるOならびにOが結合されるBと一緒になって、5〜6員複素環を形成して、その複素環は、1〜4個のC 1−4 アルキル基で任意に置換され;P 1 およびP 2 は、独立して、保護基である)。 【選択図】なし