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公开(公告)号：JP6630802B2
公开(公告)日：2020-01-15
申请号：JP2018204871
申请日：2018-10-31
Applicant: インサイト・ホールディングス・コーポレイション , INCYTE HOLDINGS CORPORATION
Inventor： ジアチェン・チョウ , リュー・ピンリ , リン・キヤン , ブライアン・ダブリュー・メトカーフ , デイビッド・メロニ , パン・ヨンチュン , マイケル・シア , メイ・リ , タイ−ユエン・ユエ , ジェイムズ・ディ・ロジャース , ハイシェン・ワン
IPC: C07D487/04
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公开(公告)号：JP2019048835A
公开(公告)日：2019-03-28
申请号：JP2018204871
申请日：2018-10-31
Applicant: インサイト・ホールディングス・コーポレイション , INCYTE HOLDINGS CORPORATION
Inventor： ジアチェン・チョウ , リュー・ピンリ , リン・キヤン , ブライアン・ダブリュー・メトカーフ , デイビッド・メロニ , パン・ヨンチュン , マイケル・シア , メイ・リ , タイ−ユエン・ユエ , ジェイムズ・ディ・ロジャース , ハイシェン・ワン
IPC: A61K31/519 , A61P43/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , B01J31/24 , C07F5/02 , C07F7/10 , C07D487/04
Abstract: 【課題】炎症性疾患、骨髄増殖性障害および他の疾患の治療のためのヤヌスキナーゼファミリーのタンパク質チロシンキナーゼ(JAK)の阻害剤の製造方法の提供。 【解決手段】式XIIの化合物の製造方法であって、パラジウム触媒、塩基および溶媒の存在下で、式Xの化合物を、式XIIIの化合物と反応させて、式XIIの化合物を形成することを包含する方法。 【選択図】なし
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公开(公告)号：JP6640297B2
公开(公告)日：2020-02-05
申请号：JP2018164563
申请日：2018-09-03
Applicant: インサイト・ホールディングス・コーポレイション , INCYTE HOLDINGS CORPORATION
IPC: C07D487/04 , C07D401/14 , C07F5/02
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公开(公告)号：JP2019023190A
公开(公告)日：2019-02-14
申请号：JP2018164563
申请日：2018-09-03
Applicant: インサイト・ホールディングス・コーポレイション , INCYTE HOLDINGS CORPORATION
IPC: C07D487/04 , C07D401/14 , C07F5/02
Abstract: 【課題】ヤヌスキナーゼ(JAK)阻害剤の製造方法及びその中間体の提供。 【解決手段】中間体として、式VIIの化合物又はその塩。 (R 1 及びR 2 は各々独立にH、C1−6アルキル又は互いに結合してヘテロ環) 【選択図】なし
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公开(公告)号：JP6397831B2
公开(公告)日：2018-09-26
申请号：JP2015561582
申请日：2014-03-05
Applicant: インサイト・ホールディングス・コーポレイション , INCYTE HOLDINGS CORPORATION
IPC: C07D487/04
CPC classification number: C07D401/14 , C07D403/14 , C07D487/04 , C07F5/025 , C07F5/04
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：JP6843955B2
公开(公告)日：2021-03-17
申请号：JP2019221939
申请日：2019-12-09
Applicant: インサイト・ホールディングス・コーポレイション , INCYTE HOLDINGS CORPORATION
Inventor： ジアチェン・チョウ , リュー・ピンリ , リン・キヤン , ブライアン・ダブリュー・メトカーフ , デイビッド・メロニ , パン・ヨンチュン , マイケル・シア , メイ・リ , タイ−ユエン・ユエ , ジェイムズ・ディ・ロジャース , ハイシェン・ワン
IPC: B01J31/24 , C07D487/04
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公开(公告)号：JP2020073491A
公开(公告)日：2020-05-14
申请号：JP2019221939
申请日：2019-12-09
Applicant: インサイト・ホールディングス・コーポレイション , INCYTE HOLDINGS CORPORATION
Inventor： ジアチェン・チョウ , リュー・ピンリ , リン・キヤン , ブライアン・ダブリュー・メトカーフ , デイビッド・メロニ , パン・ヨンチュン , マイケル・シア , メイ・リ , タイ−ユエン・ユエ , ジェイムズ・ディ・ロジャース , ハイシェン・ワン
IPC: B01J31/24 , C07D487/04
Abstract: 【課題】炎症性疾患、骨髄増殖性障害等の治療のためのJAK阻害剤として有用なキラル置換ピラゾリルピロロ[2,3−d]ピリミジンの提供。 【解決手段】化合物XIIの製造方法であって、パラジウム触媒、塩基および溶媒の存在下で、化合物XをXIIIと反応させて、XIIを形成することを包含する方法(式中、X 2 は、トシラート、トリフラート、I、ClまたはBr;R c とR d は、独立して、HまたはC 1−6 アルキル;あるいはR c およびR d は、それらが結合されるOならびにOが結合されるBと一緒になって、5〜6員複素環を形成して、その複素環は、1〜4個のC 1−4 アルキル基で任意に置換され;P 1 およびP 2 は、独立して、保護基である)。 【選択図】なし
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公开(公告)号：JP6430464B2
公开(公告)日：2018-11-28
申请号：JP2016233313
申请日：2016-11-30
Applicant: インサイト・ホールディングス・コーポレイション , INCYTE HOLDINGS CORPORATION
Inventor： ジアチェン・チョウ , リュー・ピンリ , リン・キヤン , ブライアン・ダブリュー・メトカーフ , デイビッド・メロニ , パン・ヨンチュン , マイケル・シア , メイ・リ , タイ−ユエン・ユエ , ジェイムズ・ディ・ロジャース , ハイシェン・ワン
IPC: C07D487/04
CPC classification number: C07D487/04 , C07F5/025 , C07F7/083 , C07F7/10 , C07F7/1892 , Y02P20/55
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公开(公告)号：JP6054355B2
公开(公告)日：2016-12-27
申请号：JP2014230998
申请日：2014-11-13
Applicant: インサイト・ホールディングス・コーポレイション , INCYTE HOLDINGS CORPORATION
Inventor： ジアチェン・チョウ , リュー・ピンリ , リン・キヤン , ブライアン・ダブリュー・メトカーフ , デイビッド・メロニ , パン・ヨンチュン , マイケル・シア , メイ・リ , タイ−ユエン・ユエ , ジェイムズ・ディ・ロジャース , ハイシェン・ワン
IPC: C07B55/00 , C07D487/04
CPC classification number: C07D487/04 , C07F5/025 , C07F7/083 , C07F7/10 , C07F7/1892 , Y02P20/55
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公开(公告)号：JP2021100930A
公开(公告)日：2021-07-08
申请号：JP2021027264
申请日：2021-02-24
Applicant: インサイト・ホールディングス・コーポレイション , INCYTE HOLDINGS CORPORATION
Inventor： ジアチェン・チョウ , リュー・ピンリ , リン・キヤン , ブライアン・ダブリュー・メトカーフ , デイビッド・メロニ , パン・ヨンチュン , マイケル・シア , メイ・リ , タイ−ユエン・ユエ , ジェイムズ・ディ・ロジャース , ハイシェン・ワン
IPC: A61K31/519 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , B01J31/24 , B01J31/22 , C07D487/04
Abstract: 【課題】キラル置換ピラゾリルピロロ[2,3−d]ピリミジンおよび関連合成中間化合物の製造方法を提供する。 【解決手段】式Iaの化合物の(R)−または(S)−エナンチオマーが、エナンチオマー過剰となって含まれる組成物の製造方法であって、(a)式Iaの化合物のラセミ体を含む組成物を、溶媒の存在下で、キラル酸と反応させて、式Iaの化合物の塩を形成すること;(b)式Iaの化合物の(R)−または(S)−エナンチオマーのキラル塩が、エナンチオマー過剰となって含まれる組成物を分離すること;および(c)前記キラル塩を塩基で処理して、式Iaの化合物の(R)−または(S)−エナンチオマーが、エナンチオマー過剰となって含まれる組成物を形成することを包含する方法である。 【選択図】なし
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