公开(公告)号：JP5420395B2

公开(公告)日：2014-02-19

申请号：JP2009504359

申请日：2007-04-09

申请人： バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： サラ・エス・ハディダ・ルアー ,  ペーテル・デー・イェー・フローテンハイス ,  フレドリック・バン・ゴール ,  ジンラン・ジョウ ,  ブライアン・ベアー ,  マーク・ティ・ミラー ,  ジェイソン・マッカートニー ,  メディ・ミシェル・ジャムル・ニュマ

IPC分类号： C07D209/10 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/454 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/18 ,  A61P5/48 ,  A61P7/02 ,  A61P11/00 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/705 ,  G01N2500/02 ,  G01N2500/10

公开(公告)号：JP2009522277A

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：JP2008548718

申请日：2006-12-28

申请人： バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： サラ・エス・ハディダ・ルアー ,  ジェイソン・マッカートニー ,  ブライアン・ベアー ,  ペーテル・デー・イェー・フローテンハイス ,  マーク・ティ・ミラー

IPC分类号： C07D317/60 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/443 ,  A61K45/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P5/18 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P13/12 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/167 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/437 ,  A61K31/443 ,  A61K31/519 ,  A61K31/538 ,  A61K45/06 ,  C07C235/16 ,  C07D207/48 ,  C07D317/54 ,  C07D317/60 ,  C07D317/68 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： 式(Ｉ)：
【化１】

〔式中、
各Ｒ
１ は、独立して、所望により置換されているＣ
１−６ 脂肪族、所望により置換されているアリール、所望により置換されているヘテロアリール、所望により置換されているＣ
３−１０ 員シクロ脂肪族または所望により置換されている４から１０員ヘテロシクロ脂肪族、カルボキシ、アミド、アミノ、ハロ、またはヒドロキシであり(ただし、少なくとも１個のＲ
１ が、所望により置換されているアリールまたは所望により置換されているヘテロアリールであり、該Ｒ
１ がフェニル環の３位または４位に結合している)；
Ｒ
２ は水素、所望により置換されているＣ
１−６ 脂肪族、所望により置換されているＣ
３−６ シクロ脂肪族、所望により置換されているフェニル、または所望により置換されているヘテロアリールであり；
環Ａは、所望により置換されているシクロ脂肪族または所望により置換されているヘテロシクロ脂肪族であり、ここで、Ｃ
＊ に隣接している環Ａの原子は炭素原子であり；
各Ｒ
４ は所望により置換されているアリールまたは所望により置換されているヘテロアリールであり；そしてｎは１、２、３、４、または５である。 〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。 本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(“ＣＦＴＲ”)を含む、ＡＴＰ結合カセット(“ＡＢＣ”)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターとして有用である。 本発明はまた、本発明の化合物を使用したＡＢＣトランスポーター仲介疾患の処置法にも関する。

公开(公告)号：JP2012507580A

公开(公告)日：2012-03-29

申请号：JP2011535544

申请日：2008-11-12

申请人： バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： サラ・エス・ハディダ・ルアー ,  ジェイソン・マッカートニー ,  ジンラン・ジョウ ,  ブライアン・ベアー ,  フレドリック・バン・ゴール ,  ペーテル・デー・イェー・フローテンハイス ,  マーク・ティ・ミラー ,  メディ・ミシェル・ジャムル・ニュマ

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/404 ,  A61K45/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P5/16 ,  A61P7/04 ,  A61P7/12 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P19/04 ,  A61P19/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the present invention and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as modulators of ATP-Binding Cassette ('ABC') transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator ('CFTR'). The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using compounds of the present invention.

公开(公告)号：JP5600322B2

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：JP2011535544

申请日：2008-11-12

申请人： バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： サラ・エス・ハディダ・ルアー ,  ペーテル・デー・イェー・フローテンハイス ,  フレドリック・バン・ゴール ,  マーク・ティ・ミラー ,  ジェイソン・マッカートニー ,  ジンラン・ジョウ ,  ブライアン・ベアー ,  メディ・ミシェル・ジャムル・ニュマ

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/404 ,  A61K45/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P5/16 ,  A61P7/04 ,  A61P7/12 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P19/04 ,  A61P19/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04

公开(公告)号：JP5165586B2

公开(公告)日：2013-03-21

申请号：JP2008548718

申请日：2006-12-28

申请人： バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： サラ・エス・ハディダ・ルアー ,  マーク・ティ・ミラー ,  ブライアン・ベアー ,  ジェイソン・マッカートニー ,  ペーテル・デー・イェー・フローテンハイス

IPC分类号： C07D317/46 ,  A61K31/36 ,  A61K45/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P5/18 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P13/12 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/167 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/437 ,  A61K31/443 ,  A61K31/519 ,  A61K31/538 ,  A61K45/06 ,  C07C235/16 ,  C07D207/48 ,  C07D317/54 ,  C07D317/60 ,  C07D317/68 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the present invention and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as modulators of ATP-Binding Cassette ("ABC") transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator ("CFTR"). The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using compounds of the present invention.

公开(公告)号：JP2012508246A

公开(公告)日：2012-04-05

申请号：JP2011535676

申请日：2009-11-06

申请人： バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： サラ・エス・ハディダ・ルアー ,  ジェイソン・マッカートニー ,  ジンラン・ジョウ ,  ブライアン・ベアー ,  フレドリック・バン・ゴール ,  ペーテル・デー・イェー・フローテンハイス ,  マーク・ティ・ミラー ,  メディ・ミシェル・ジャムル・ニュマ

IPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/422 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/10 ,  A61P5/14 ,  A61P5/18 ,  A61P7/00 ,  A61P7/04 ,  A61P7/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/582

摘要： 本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導制御因子（“ＣＦＴＲ”）を含む、ＡＴＰ結合カセット（“ＡＢＣ”）輸送体またはその断片のモジュレーターとして有用である。 本発明はまた、本発明の化合物を用いるＡＢＣ輸送体仲介疾患の処置方法に関する。

公开(公告)号：JP2007511538A

公开(公告)日：2007-05-10

申请号：JP2006540025

申请日：2004-11-15

申请人： バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： サラ・エス・ハディダ・ルアー ,  ペーテル・デー・イェー・フローテンハイス ,  マーク・ティ・ミラー ,  マシュー・ハミルトン

IPC分类号： C07D263/34 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K45/00 ,  A61P1/12 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/06 ,  A61P5/16 ,  A61P5/18 ,  A61P7/00 ,  A61P7/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D263/34 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： 本発明は、嚢胞性線維性膜貫通調節因子（「CFTR」）、その組成物、およびそれによる方法を含むATP結合カセット（「ABC」）トランスポーターまたはその断片のモジュレーターに関する。 また、本発明は、そのようなモジュレーターを用いるABCトランスポーター媒介疾患を治療する方法に関する。

公开(公告)号：JP4869072B2

公开(公告)日：2012-02-01

申请号：JP2006540025

申请日：2004-11-15

申请人： バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： サラ・エス・ハディダ・ルアー ,  ペーテル・デー・イェー・フローテンハイス ,  マーク・ティ・ミラー ,  マシュー・ハミルトン

IPC分类号： C07D263/34 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61P1/12 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/06 ,  A61P5/16 ,  A61P5/18 ,  A61P7/00 ,  A61P7/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D263/34 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

公开(公告)号：JP2009533351A

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：JP2009504359

申请日：2007-04-09

申请人： バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： サラ・エス・ハディダ・ルアー ,  ジェイソン・マッカートニー ,  ジンラン・ジョウ ,  ブライアン・ベアー ,  フレドリック・バン・ゴール ,  ペーテル・デー・イェー・フローテンハイス ,  マーク・ティ・ミラー ,  メディ・ミシェル・ジャムル・ニュマ

IPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/454 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/18 ,  A61P5/48 ,  A61P7/02 ,  A61P11/00 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/705 ,  G01N2500/02 ,  G01N2500/10

摘要： 本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導率制御因子（“ＣＦＴＲ”）を含む、ＡＴＰ結合カセット（“ＡＢＣ”）輸送体またはその断片の調節剤として有用である。 本発明はまた、本発明の化合物を用いるＡＢＣ輸送体仲介疾患の処置方法に関する。