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1.Notch阻害剤としてのフルオロアルキルおよびフルオロシクロアルキル1,4−ベンゾジアゼピノン化合物 审中-公开
Title translation: 氟烷基和氟代-1,4-苯并二氮杂酮化合物如NOTCH抑制剂公开(公告)号:JP2015529253A
公开(公告)日:2015-10-05
申请号:JP2015533209
申请日:2013-09-20
Applicant: ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company , ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company
Inventor: ユーフェン・ジャオ , アシュビニクマール・ブイ・ガバイ , パトリス・ジル , スンフン・キム , ブライアン・イー・フィンク , リビン・チェン , マーク・ジー・ソールニアー , ウェン−チン・ハン
IPC: C07D243/24 , A61K31/138 , A61K31/282 , A61K31/337 , A61K31/506 , A61K31/5513 , A61K31/573 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/5513 , A61K31/138 , A61K31/337 , A61K31/506 , A61K31/555 , A61K45/06 , C07D243/18 , C07D243/24 , C07D243/26 , A61K2300/00
Abstract: 式(I):(I)(式中、R1は、-CH2CH2CF3であり;R2は、-CH2CH2CH2F、-CH2CF2CH3、-CH2CH2CF3、-CH2CH(CH3)CF3、-CH2CH2CF2CH3、であり;R3は、Hまたは-CH3であり;環Aは、フェニルまたはピリジニルであり;ならびにRX、Ry、Ra、Rb、yおよびzは、本明細書に定義される)の化合物を開示する。また、Notch受容体を阻害するためにかかる化合物を使用する方法ならびにかかる化合物を含有する医薬組成物も開示する。これらの化合物は、様々な治療領域(例えば癌)における、疾患もしくは障害の処置、予防、または進行の遅延において有用である。
Abstract translation: 式(I):( I)(式中,R 1是-CH 2 CH 2的;是R2,-CH2CH2CH2F,-CH2CF2CH3,-CH 2 CH 2,-CH 2 CH(CH 3)CF 3,-CH2CH2CF2CH3,a和; R3是H或 它是-CH 3;环A为苯基或吡啶基;和RX,RY,RA,RB,y和z,公开)本文所定义的,以化合物。 含有这类化合物的这些化合物的应用还公开的方法和药物组合物以抑制Notch受体。 这些化合物,在各种治疗领域(如癌症),治疗的疾病或病症的,预防或减缓进展有用。
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公开(公告)号:JP2015524798A
公开(公告)日:2015-08-27
申请号:JP2015521836
申请日:2013-07-12
Applicant: ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company , ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company
Inventor: アショク・ビナヤク・プランデア , ブライアン・イー・フィンク , ウォルター・ルイス・ジョンソン , エイミー・シー・ハート , リィチィ・ヘ , トラム・エヌ・ハイン , ジェニファー・イングリム , ハロルド・マステイラーズ , サン・シャオペン , クリスティン・エム・タービー , ホンフー・ワン , ウェイン・バッカロ , ジャン・グイフェン , ユーフェン・ジャオ , クルト・ツィンマーマン , ジャン・ヨン , リービン・チェン , ビン・チェン , ジョン・エス・トカルスキー , アシュビニクマール・ブイ・ガバイ
IPC: C07D487/04 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61K31/661 , A61K38/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07D519/00 , C07F9/6561 , C07K5/062 , C07K5/068
CPC classification number: C07D487/04 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/675 , A61K45/06 , C07D471/10 , C07D487/08 , C07D487/10 , C07D487/22 , C07D498/04 , C07D519/00 , C07F7/1804 , C07F9/65213 , C07F9/6561 , C07F9/65616
Abstract: 本発明は、式(I)(I)で示される化合物およびその医薬的に許容される塩を提供する。式(I)のイミダゾトリアジンは、タンパク質キナーゼ活性を阻害し、それにより抗癌剤として有用である。
Abstract translation: 本发明提供其式(I)(I)的化合物及其药学上可接受的盐。 咪唑并三嗪的式(I)的抑制蛋白激酶活性,从而是作为抗癌剂是有用的。
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公开(公告)号:JP2016515098A
公开(公告)日:2016-05-26
申请号:JP2015560285
申请日:2014-02-27
Applicant: ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company , ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company
Inventor: マイケル・エイ・ポス , デイビッド・アール・トートラニ , ダームパル・エス・ドッド , クリストファー・ピー・マッサリ , ジョン・エス・トカルスキー , アシュビニクマール・ブイ・ガバイ , ユーフェン・ジャオ , ジョージ・ブイ・デルッカ , ダニエル・オマリー , デレク・ジェイ・ノリス , パトリス・ジル , クロード・ア・ケスネル , ウェン−チン・ハン
IPC: C07D405/14 , A61K31/4192 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5355 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/553 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P1/18 , A61P11/00 , A61P13/08 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P19/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D493/08
CPC classification number: A61K31/553 , A61K31/4192 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5355 , A61K31/5377 , A61K31/541 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14
Abstract: 本発明は、カルバゾール化合物、本発明の化合物を含む医薬的に許容される組成物、ならびに該組成物の種々の障害の治療における使用法を対象とする。
Abstract translation: 本发明是一种咔唑化合物,化合物的药学上可接受的组合物,包括本发明中,以及涉及在组合物中的各种病症的治疗中的用途。
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公开(公告)号:JP2015534554A
公开(公告)日:2015-12-03
申请号:JP2015533200
申请日:2013-09-20
Applicant: ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company , ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company
Inventor: アシュビニクマール・ブイ・ガバイ , ユーフェン・ジャオ , ダニエル・オマリー , クロード・ア・ケスネル , ブライアン・イー・フィンク , デレク・ジェイ・ノリス , ウェン−チン・ハン , ジョージ・ブイ・デルッカ
IPC: C07D243/24 , A61K31/138 , A61K31/282 , A61K31/337 , A61K31/506 , A61K31/5513 , A61K31/573 , A61K31/675 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07F9/09
CPC classification number: C07D243/24 , A61K31/5513 , A61K31/675 , A61K45/06 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07F9/12 , C07F9/645
Abstract: 式(I)の化合物またはその塩を開示する;(I)(式中、R1は、−CH2CH2CF3であり;R2は、−CH2(シクロプロピル)、−CH(CH3)(シクロプロピル)、または−CH2CH2CH3であり;R3は、H、−CH3またはRxであり;R4は、HまたはRyであり;ならびに、Rx、Ry、Ra、Rb、Rc、yおよびzは、本明細書中に定義される)。また、Notch受容体を阻害するために該化合物を用いる方法、ならびに該化合物を含有する医薬組成物も開示する。これらの化合物は、様々な治療領域(例えば癌)における、疾患もしくは障害の治療、予防、または進行の遅延において有用である。式(I)の化合物には、Notch阻害剤化合物のプロドラッグも含まれる。
Abstract translation: 公开了式(I)的化合物;(I)(式中,R 1是-CH 2 CH 2的; R 2为-CH 2(环丙基), - CH(CH 3)(环丙基),或 - 是CH2CH2CH3; R 3是H,-CH 3是或Rx;是R4,它是H或Ry;以及,RX,RY,RA,RB,RC,y和z如本文所定义 )。 此外,使用所述化合物的方法,以抑制Notch受体,以及含有所公开的化合物的药物组合物。 这些化合物,在各种治疗领域(如癌症),治疗的疾病或病症的,预防或减缓进展有用。 式(I)的化合物中,还包括的Notch抑制剂化合物的前药。
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公开(公告)号:JP2015530411A
公开(公告)日:2015-10-15
申请号:JP2015533198
申请日:2013-09-20
Applicant: ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company , ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company
Inventor: アシュビニクマール・ブイ・ガバイ , ジョージ・ブイ・デルッカ , ダニエル・オマリー , パトリス・ジル , クロード・ア・ケスネル , ブライアン・イー・フィンク , ユーフェン・ジャオ , フランシス・ワイ・リー
IPC: C07D243/24 , A61K31/138 , A61K31/282 , A61K31/337 , A61K31/506 , A61K31/5513 , A61K31/573 , A61K31/662 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/04 , C07F9/645
CPC classification number: C07D243/24 , A61K9/0019 , A61K9/0095 , A61K9/08 , A61K9/4866 , A61K31/138 , A61K31/337 , A61K31/506 , A61K31/5513 , A61K31/555 , A61K31/573 , A61K31/675 , A61K45/06 , A61K47/64 , C07D243/18 , C07D243/26 , C07D401/04 , C07F7/1852 , C07F9/12 , C07F9/38 , C07F9/645 , A61K2300/00
Abstract: 式(I):(I)[式中、R1は、−CH2CH2CF3であり;R2は、−CH2CH2CF3または−CH2CH2CH2CF3であり;R3は、H、−CH3、またはRxであり;R4は、HまたはRyであり;環Aは、フェニルまたはピリジニルであり;および、Rx、Ry、Ra、Rb、y、およびzは、本明細書に規定される]の化合物および/またはその塩を開示するものである。Notch受容体を阻害するためにかかる化合物を使用する方法、かかる化合物を含む医薬組成物も開示される。これらの化合物は、様々な治療領域(例えば、癌)における疾患または障害の治療、予防または進行遅延に有用である。
Abstract translation: 式(I):( I)[其中,R 1是-CH 2 CH 2的;是R 2,可以是-CH 2 CH 2或-CH2CH2CH2CF3; R 3是H,-CH 3,或是一个的Rx; R4是H或Ry 在它;环A是苯基或吡啶基;并且,RX,RY,RA,RB,y和z都旨在公开的化合物和/或其盐]如本文所定义 。 使用这样的化合物来抑制Notch受体的方法,包含这类化合物的药物组合物也被公开。 这些化合物在预防或延迟进展有用的疾病或病症的不同治疗领域(例如,癌症)的治疗。
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公开(公告)号:JP6395731B2
公开(公告)日:2018-09-26
申请号:JP2015560285
申请日:2014-02-27
Applicant: ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー , BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY
Inventor: マイケル・エイ・ポス , デイビッド・アール・トートラニ , ダームパル・エス・ドッド , クリストファー・ピー・マッサリ , ジョン・エス・トカルスキー , アシュビニクマール・ブイ・ガバイ , ユーフェン・ジャオ , ジョージ・ブイ・デルッカ , ダニエル・オマリー , デレク・ジェイ・ノリス , パトリス・ジル , クロード・ア・ケスネル , ウェン−チン・ハン
IPC: A61K45/00 , A61P43/00 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61P15/00 , A61P1/04 , A61P13/08 , A61P17/00 , A61P1/18 , A61P19/00 , A61P35/02 , C07D413/04 , A61K31/5377 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/454 , A61K31/422 , A61K31/553 , A61K31/496 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/5355 , A61K31/541 , C07D493/08 , A61K31/4192 , C07D405/14
CPC classification number: A61K31/553 , A61K31/4192 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5355 , A61K31/5377 , A61K31/541 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14
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公开(公告)号:JP6228199B2
公开(公告)日:2017-11-08
申请号:JP2015521836
申请日:2013-07-12
Applicant: ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー , BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY
Inventor: アショク・ビナヤク・プランデア , ブライアン・イー・フィンク , ウォルター・ルイス・ジョンソン , エイミー・シー・ハート , リィチィ・ヘ , トラム・エヌ・ハイン , ジェニファー・イングリム , ハロルド・マステイラーズ , サン・シャオペン , クリスティン・エム・タービー , ホンフー・ワン , ウェイン・バッカロ , ジャン・グイフェン , ユーフェン・ジャオ , クルト・ツィンマーマン , ジャン・ヨン , リービン・チェン , ビン・チェン , ジョン・エス・トカルスキー , アシュビニクマール・ブイ・ガバイ
IPC: A61K31/53 , A61K31/5355 , A61K31/541 , C07D519/00 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61K31/5377 , A61K31/661 , A61K31/5383 , A61K38/00 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07F9/6561 , C07K5/062 , C07K5/068 , C07D487/04
CPC classification number: C07D487/04 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/675 , A61K45/06 , C07D471/10 , C07D487/08 , C07D487/10 , C07D498/04 , C07D519/00 , C07F7/1804 , C07F9/65213 , C07F9/6561 , C07F9/65616 , C07D487/22
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公开(公告)号:JP2020529400A
公开(公告)日:2020-10-08
申请号:JP2020504128
申请日:2018-07-26
Applicant: ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー , BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY
Inventor: ブライアン・イー・フィンク , ダームパル・エス・ドッド , ラン−イン・チン , ジェミン・ルアン , ユーフェン・ジャオ , ラルグディ・エス・ハリクリシュナン , ムソニ・ジー・カマウ , スティーブン・ジェイ・ウォーカー
IPC: C07H19/207 , C07H19/23 , A61K31/7076 , A61K31/7056 , A61K31/7064 , A61K39/395 , A61P35/00 , A61P43/00 , A61P35/02 , C12N15/11 , C07H19/14
Abstract: 本発明は、下記式I、IIおよびIII 〔ここで、全置換基は本明細書に定義される。〕 の化合物ならびに本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物および種々の障害の処置における該組成物の使用方法に関する。
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公开(公告)号:JP2020536971A
公开(公告)日:2020-12-17
申请号:JP2020542056
申请日:2018-10-16
Applicant: ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー , BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY
Inventor: ブライアン・イー・フィンク , ユーフェン・ジャオ , リービン・チェン , オードリス・ホアン
IPC: A61K31/7084 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61P37/04 , A61P43/00 , A61P35/02 , A61K39/395 , C07H21/02
Abstract: 本発明は式の化合物を対象にする。 (I) ここであらゆる置換基、本発明の化合物を含む医薬的に許容される組成物および様々な疾患の治療において上記の組成物を用いた方法についても本明細書で定義される。
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公开(公告)号:JP2020536897A
公开(公告)日:2020-12-17
申请号:JP2020520205
申请日:2018-10-09
Applicant: ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー , BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY
Inventor: ブライアン・イー・フィンク , ダームパル・エス・ドッド , ユーフェン・ジャオ , ラン−イン・チン , ジェミン・ルアン , ラルグディ・エス・ハリクリシュナン , ムソニ・ジー・カマウ
IPC: A61K31/7084 , A61K45/00 , A61K39/395 , A61P43/00 , A61P37/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07H21/04
Abstract: 本発明は式の化合物を対象にする。 (I) ここであらゆる置換基、本発明の化合物を含む医薬的に許容される組成物および様々な疾患の治療において上記の組成物を用いた方法についても本明細書で定義される。
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