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公开(公告)号：JP2015500259A
公开(公告)日：2015-01-05
申请号：JP2014545220
申请日：2012-12-05
申请人： ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング , ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング
发明人： マティアス グラウエルト , マティアス グラウエルト , ダニエル ビショフ , ダニエル ビショフ , ゲオルク ダーマン , ゲオルク ダーマン , ライムント キュルツァー , ライムント キュルツァー , クラウス ルドルフ , クラウス ルドルフ , ベルント ヴェレンツォーン , ベルント ヴェレンツォーン
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/4155 , A61K31/429 , A61K31/437 , A61K31/454 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/55 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D403/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04
CPC分类号： C07D231/12 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： 本発明は、式Iの化合物、mGlu5受容体活性の正のアロステリックモジュレータとしてのそれらの使用、本化合物を含む医薬組成物、および、グルタミン酸機能障害に関連する神経および精神病性障害、例えば、統合失調症、または、認知低下、例えば認知症または認識機能障害の治療および/または予防のための薬としての本化合物の使用方法に関する。IA,B,X,R1,R2,R3は、明細書に記載された意味を有する。
摘要翻译： 本发明提供了式I的化合物，它们作为与谷氨酸功能障碍和精神障碍相关的mGlu5受体活性产生正变构调节剂，含有本发明化合物的药物组合物，和，神经，例如使用，精神分裂症 疾病或认知衰退，如使用所述化合物作为药物的痴呆或认知障碍的治疗和/或预防的方法。 IA，B，X，R1，R2，R3具有在说明书中所述的含义。
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公开(公告)号：JP2015504864A
公开(公告)日：2015-02-16
申请号：JP2014546522
申请日：2012-12-14
申请人： ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング , ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング
发明人： クラウス ルドルフ , クラウス ルドルフ , ダニエル ビショッフ , ダニエル ビショッフ , ゲオルク ダーマン , ゲオルク ダーマン , マティアス グラウエルト , マティアス グラウエルト , ライムント クエルツァー , ライムント クエルツァー
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/496 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P43/00 , C07D403/12
CPC分类号： C07D403/14 , C07D233/64 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12
摘要： 本発明は、式Iの化合物、mGlu5受容体活性のポジティブアロステリックモジュレーターとしてのその使用、それを含有する医薬組成物、ならびに統合失調症などのグルタミン酸機能不全または認知症や認知機能障害などの認知機能低下と関連する神経障害および精神障害を治療および/または予防する薬剤としてのその使用方法に関する。A、B、Ar、R1、R2、R3は、明細書において示す意味を有する。I
摘要翻译： 本发明提供I，它们作为的mGlu5受体活性产生正变构调节剂的用途，含有它们的药物组合物式I的化合物，和认知功能，如谷氨酸功能障碍或痴呆和认知障碍如精神分裂症 关联神经和精神病症的用途降低它们作为治疗和/或预防剂。 A，B中，Ar，R1，R2，R3具有在说明书中给出的含义。 我
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3.发明专利カテプシンＣの置換２−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタン−３−カルボン酸（ベンジル−シアノ−メチル）−アミド阻害剤 审中-公开取代的2-氮杂组织蛋白酶C - 二环[2.2.2]辛烷-3-羧酸（苄基 - 氰基 - 甲基） - 酰胺抑制剂
公开(公告)号：JP2016515110A
公开(公告)日：2016-05-26
申请号：JP2015562120
申请日：2014-03-12
申请人： ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング , ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング
发明人： ラルフ アンデルスケーヴィッツ , ラルフ アンデルスケーヴィッツ , マティアス グラウエルト , マティアス グラウエルト , マルク グルンドル , マルク グルンドル , トルステン ウースト , トルステン ウースト , アレクサンダー パウチ , アレクサンダー パウチ , シュテファン ペーテルス , シュテファン ペーテルス
IPC分类号： C07D453/06 , A61K31/439 , A61K31/444 , A61K31/4725 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P7/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC分类号： C07D221/22 , A61K31/439 , A61K31/4725 , A61K45/06 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D453/06
摘要： 本発明は、式1の2−アザ−ビシクロ[2.2.2]オクタン−3−カルボン酸(ベンジル−シアノ−メチル)−アミドおよびカテプシンCの阻害剤としての該化合物の使用、該化合物を含有する医薬組成物、ならびに該化合物を、ジペプチジルペプチダーゼI活性と関連がある疾患、例えば、喘息およびアレルギー性疾患、胃腸炎症性疾患、好酸球性疾患、慢性閉塞性肺疾患、病原微生物による感染症、関節リウマチまたはアテローム性動脈硬化症の治療および/または予防のための作用物質として使用する方法に関する。1
摘要翻译： 本发明中，式1 2-氮杂的 - 二环[2.2.2]辛烷-3-羧酸（苄基 - 氰基 - 甲基） - 使用所述化合物的酰胺和组织蛋白酶C的抑制剂，以及含有该化合物 药物组合物，以及所述化合物，所述疾病与二肽基肽酶I活性相关，如哮喘和过敏性疾病，胃肠道炎性疾病，嗜酸细胞性疾病，慢性阻塞性肺疾病，由感染病原微生物 涉及使用作为用于类风湿性关节炎或动脉粥样硬化的治疗和/或预防剂。 1
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4.发明专利
公开(公告)号：JP2015500265A
公开(公告)日：2015-01-05
申请号：JP2014545271
申请日：2012-12-07
申请人： ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング , ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング
发明人： マティアス グラウエルト , マティアス グラウエルト , ダニエル ビショフ , ダニエル ビショフ , ゲオルク ダーマン , ゲオルク ダーマン , ライムント キュルツァー , ライムント キュルツァー , クラウス ルドルフ , クラウス ルドルフ , ベルント ヴェレンツォーン , ベルント ヴェレンツォーン
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/4196 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/454 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/501 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04
CPC分类号： C07D513/04 , C07D249/08 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 本発明は式Iの化合物、ImGlu5受容体活性のポジティブアロステリックモジュレーターとしてのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびに統合失調症などのグルタミン酸機能障害又は認知症や認知機能障害などの認知機能低下と関連する神経障害及び精神障害の治療及び/又は予防のための、薬剤としてのそれらの使用方法に関する。A、B、X、R1、R2、R3は明細書に記載される意味を有する。
摘要翻译： 本发明的化合物具有I，它们作为ImGlu5受体活性产生正变构调节剂，减少的认知功能，如谷氨酸功能障碍或痴呆和认知障碍如药物组合物包含它们的配方，以及精神分裂症 并为相关的神经和精神障碍的治疗和/或预防，涉及它们作为药物的用途的方法。 A，B，X，R1，R2，R3具有在说明书中所述的含义。
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公开(公告)号：JP2016510785A
公开(公告)日：2016-04-11
申请号：JP2015562114
申请日：2014-03-12
申请人： ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング , ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング
发明人： マティアス グラウエルト , マティアス グラウエルト , ラルフ アンデルスケーヴィッツ , ラルフ アンデルスケーヴィッツ , マルク グルンドル , マルク グルンドル , トルステン ウースト , トルステン ウースト , アレクサンダー パウチ , アレクサンダー パウチ , シュテファン ペーテルス , シュテファン ペーテルス
IPC分类号： C07D209/34 , A61K31/407 , A61K31/436 , A61K31/439 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K45/00 , A61K45/06 , A61P1/04 , A61P7/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D209/52 , C07D453/06 , C07D487/08 , C07D491/08
CPC分类号： C07D209/52 , A61K31/403 , A61K31/407 , A61K31/436 , A61K31/439 , A61K31/46 , A61K31/55 , A61K45/06 , C07D209/02 , C07D221/22 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D487/08 , C07D491/08 , C07D493/08 , C07D498/08 , A61K2300/00
摘要： 本発明は、式1の二環式1−カルボン酸(ベンジル−シアノ−メチル)−アミドおよびカテプシンCの阻害剤としての該化合物の使用、該化合物を含有する医薬組成物、ならびに、ジペプチジルペプチダーゼI活性と関連がある疾患、例えば呼吸器疾患の治療および/または予防の方法におけるそれらの使用に関する。【化1】1
摘要翻译： 本发明为式1（苄基 - 氰基 - 甲基） - 双环-1-羧酸使用化合物作为含有该化合物的酰胺和组织蛋白酶C，药物组合物的抑制剂，以及二肽基肽 疾病与I活性，例如，它们在治疗和/或呼吸系统疾病的预防方法中使用的相关联。 [公式1] 1
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公开(公告)号：JP2015506939A
公开(公告)日：2015-03-05
申请号：JP2014551649
申请日：2013-01-16
申请人： ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング , ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング
发明人： マティアス グラウエルト , マティアス グラウエルト , ダニエル ビショフ , ダニエル ビショフ , ゲオルク ダーマン , ゲオルク ダーマン , ライムント クルツァー , ライムント クルツァー , クラウス ルドルフ , クラウス ルドルフ
IPC分类号： C07D249/08 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61P25/18 , A61P25/28 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14
CPC分类号： C07D249/08 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14
摘要： 本発明は、下記式(I)【化1】Iの化合物、それらのmGlu5受容体活性のポジティブアロステリックモジュレーターとしての使用、それらを含有する医薬組成物、並びにグルタミン酸機能障害と関連する神経障害及び精神障害、例えば統合失調症又は認知機能低下、例えば認知症若しくは認知障害の治療及び/又は予防用薬剤としてのそれらの使用方法に関する。A、B、Ar、R1、R2、R3は明細書に記載の意味を有する。【選択図】なし
摘要翻译： 本发明具有以下的式（I）的##我STR1 ##的化合物，用作它们的mGlu5受体活性的正变构调节剂，含有它们的药物组合物，以及神经和精神与谷氨酸功能障碍相关联的 疾病，例如精神分裂症或认知衰退，例如，它们的痴呆或认知障碍的治疗和/或预防剂使用的方法。 A，B中，Ar，R1，R2，R3具有如本文中所描述的含义。 系统技术领域
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公开(公告)号：JP2015500320A
公开(公告)日：2015-01-05
申请号：JP2014546523
申请日：2012-12-14
申请人： ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング , ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング
发明人： クラウス ルドルフ , クラウス ルドルフ , ダニエル ビショッフ , ダニエル ビショッフ , ゲオルク ダーマン , ゲオルク ダーマン , マティアス グラウエルト , マティアス グラウエルト , ライムント クエルツァー , ライムント クエルツァー , ベルント ヴェレンゾーン , ベルント ヴェレンゾーン
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/4188 , A61K31/437 , A61K31/496 , A61K31/55 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D413/12 , C07D498/04 , C07D513/04
CPC分类号： C07D513/04 , C07D233/64 , C07D403/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D498/04
摘要： 本発明は、式Iの化合物、mGlu5受容体活性のポジティブアロステリックモジュレーターとしてのその使用、それを含有する医薬組成物、ならびに統合失調症などのグルタミン酸機能不全または認知症や認知機能障害などの認知機能低下と関連する神経障害および精神障害を治療および/または予防する薬剤としてのその使用方法に関する。A、B、X、R1、R2、R3は、明細書において示す意味を有する。【化1】I
摘要翻译： 本发明提供I，它们作为的mGlu5受体活性产生正变构调节剂的用途，含有它们的药物组合物式I的化合物，和认知功能，如谷氨酸功能障碍或痴呆和认知障碍如精神分裂症 关联神经和精神病症的用途降低它们作为治疗和/或预防剂。 A，B，X，R1，R2，R3具有在说明书中给出的含义。 [公式1]我
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公开(公告)号：JP2017526716A
公开(公告)日：2017-09-14
申请号：JP2017513658
申请日：2015-09-08
申请人： ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング , ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング
发明人： ヴィクトル ヴィントニャック , ヴィクトル ヴィントニャック , マティアス グラウエルト , マティアス グラウエルト , マルク グルンドル , マルク グルンドル , アレクサンダー パウチ , アレクサンダー パウチ
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/397 , A61K31/407 , A61K31/438 , A61K31/439 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D491/107 , C07D491/20 , C07D519/00
CPC分类号： C07D491/20 , A61K31/435 , A61K31/4355 , A61K31/438 , A61K45/06 , C07D401/12 , C07D471/08 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D491/10 , C07D491/107 , C07D519/00
摘要： 本発明は、式(I)の化合物(式中、AおよびCyは、本明細書において示したような意味の1つを有する)、カテプシンCの阻害剤としての該化合物の使用、該化合物を含有する医薬組成物、ならびに該化合物を、ジペプチジルペプチダーゼI活性と関連がある疾患、例えば、呼吸器疾患の治療および/または予防のための作用物質として使用する方法に関する。【化1】
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公开(公告)号：JP2017522352A
公开(公告)日：2017-08-10
申请号：JP2017505440
申请日：2015-07-28
申请人： ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング , ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング
发明人： マティアス グラウエルト , マティアス グラウエルト , ラルフ アンダースケヴィッツ , ラルフ アンダースケヴィッツ , アヒム ビクセンマン , アヒム ビクセンマン , マルク グランドル , マルク グランドル , ペーター ヴィルヘルム ハエベル , ペーター ヴィルヘルム ハエベル , アレクサンダー パウチ , アレクサンダー パウチ
IPC分类号： C07D405/12 , A61K31/403 , A61K31/407 , A61K31/439 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/4995 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P25/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D405/14 , C07D453/06 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/10
CPC分类号： C07D405/12 , A61K31/403 , A61K31/407 , A61K31/439 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/4995 , A61K45/06 , C07D405/14 , C07D471/08 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/10
摘要： 本発明は、式Iの化合物、IおよびそのカテプシンC阻害薬としての使用、それを含む薬学的組成物、ならびにジペプチジルペプチダーゼI活性に関連した疾患、例えば呼吸器疾患の治療および/または予防のための作用剤としてそれを使用する方法に関する。
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10.发明专利カテプシンＣの置換２−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−３−カルボン酸（ベンジル−シアノ−メチル）−アミド阻害剤 有权取代的2-氮杂组织蛋白酶C - 双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸（苄基 - 氰基 - 甲基） - 酰胺抑制剂
公开(公告)号：JP2016516020A
公开(公告)日：2016-06-02
申请号：JP2015562109
申请日：2014-03-12
申请人： ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング , ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング
发明人： ラルフ アンデルスケーヴィッツ , ラルフ アンデルスケーヴィッツ , マティアス グラウエルト , マティアス グラウエルト , マルク グルンドル , マルク グルンドル , ペーター ヴィルヘルム ハエベル , ペーター ヴィルヘルム ハエベル , トルステン ウースト , トルステン ウースト , アレクサンダー パウチ , アレクサンダー パウチ , シュテファン ペーテルス , シュテファン ペーテルス , フロリアン ビンダー , フロリアン ビンダー , ヴィクトル ヴィントニャック , ヴィクトル ヴィントニャック
IPC分类号： C07D209/34 , A61K31/403 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/4155 , A61K31/416 , A61K31/4162 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/4355 , A61K31/4375 , A61K31/438 , A61K31/439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/473 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/4985 , A61K31/4995 , A61K31/501 , A61K31/5025 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/573 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P7/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D209/38 , C07D209/44 , C07D209/52 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/10 , C07D491/048 , C07D498/04
CPC分类号： A61K31/403 , A61K31/397 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/4045 , A61K31/4155 , A61K31/416 , A61K31/4192 , A61K31/423 , A61K31/438 , A61K31/473 , A61K31/496 , A61K31/5383 , A61K31/551 , A61K45/06 , C07D209/52 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/08 , C07D487/10 , C07D498/04
摘要： 本発明は、式(1)の2−アザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−3−カルボン酸(ベンジル−シアノ−メチル)−アミドおよびカテプシンCの阻害剤としての該化合物の使用、該化合物を含有する医薬組成物、ならびに該化合物をジペプチジルペプチダーゼI活性と関連がある疾患、例えば呼吸器疾患の治療および/または予防のための作用物質として使用する方法に関する。【化8】(1)
摘要翻译： 本发明中，式（1）的2-氮杂 - 双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸（苄基 - 氰基 - 甲基） - 使用所述化合物作为酰胺和组织蛋白酶C的抑制剂的，并且该化合物 含有药物组合物，以及使用疾病与二肽基肽酶I活性，例如相关的化合物，作为用于呼吸系统疾病的治疗和/或预防的药剂的方法。 [省略]（1）
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