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发明专利
薬物内包微小球の形成が可能なｎ−末端で官能基化されたアミノ酸誘導体有权
标题翻译：氨基酸衍生物形成官能化有能够N-末端含有微药物

公开(公告)号：JP2014534220A

公开(公告)日：2014-12-18

申请号：JP2014539071

申请日：2012-10-26

申请人： マサチューセッツインスティテュートオブテクノロジー , マサチューセッツインスティテュートオブテクノロジー

发明人： イージョウ・ドン , ケビン・トーマス・ラブ , ロバート・エス・ランガー , ダニエル・グリフィス・アンダーソン , デライ・チェン , イー・チェン , アルトゥロ・ホセ・ベガス , アキンレイ・アラビ , ユンロン・ジャン

IPC分类号： C07D207/16 , A23L1/30 , A61K9/10 , A61K9/127 , A61K31/713 , A61K47/18 , A61K47/22 , A61K47/42 , A61K47/48 , C07D209/20 , C07D233/64 , C07D241/08 , C07D265/32 , C07D403/06 , C07D413/06 , C07D487/04 , C07D498/04

CPC分类号： A61K31/7105 , A61K31/711 , A61K47/22 , A61K2121/00 , C07C229/12 , C07C229/22 , C07C229/24 , C07C229/26 , C07C229/36 , C07C237/08 , C07C237/12 , C07C271/22 , C07C279/14 , C07C323/58 , C07D207/16 , C07D209/20 , C07D209/24 , C07D233/64 , C07D241/08 , C07D265/32 , C07D403/06 , C07D413/06 , C07D487/04 , C07D487/06 , C12N15/87 , C12N15/88 , C12Q1/025 , G01N33/15

摘要： 以下のマーカッシュ式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)および(VI)によって特徴付けられる化合物および組成物が本明細書に記載されており、ここで、少なくとも1個の末端アミノ基は、タイプ(i)、(ii)または(iii)の基を有することによりさらに官能基化される。このような化合物は、末端または内部アミノ基と、親油基を有するエポキシド、アクリレートまたはアルデヒドとを反応させることにより得られる。得られるアミノ酸、ペプチド、ポリペプチド−脂質(本出願においては「APPL」と命名)は、細胞へのヌクレオチドの送達を含む薬物送達系として有用であると考えられる。式(i)、(ii)および(iii)は以下のとおりである。

摘要翻译： 以下马库什化学式（I），（II），（III），（IV），它是化合物和组合物在本文，其特征在于（V）和（VI）中所描述的，其中，至少末端氨基的数量，类型（I）中，进一步通过具有一组官能化（ii）或（III）。这样的化合物，具有末端或内部氨基，亲脂基团，由丙烯酸酯或醛反应而得到的环氧化物。得到的氨基酸，肽，多肽 - 脂质（在本申请中称为“APPL”表示）被认为是作为药物递送系统，其包括输送核苷酸到细胞中是有用的。式（i），（ii）和（III）如下。