公开(公告)号：JP2018197255A

公开(公告)日：2018-12-13

申请号：JP2018146564

申请日：2018-08-03

申请人： ライフ テクノロジーズ コーポレーション

发明人： ヤン チーウェイ ,  アンリシュ パルル ,  ド モルラット デュ ジュ グザヴィエ ,  ウィーデルホルト クリスティン ,  ウー タオ

IPC分类号： C07C227/16 ,  A61K47/18 ,  A61K47/22 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61K48/00 ,  A61K38/16 ,  A61K38/17 ,  A61K9/127 ,  A61K9/10 ,  A61K47/69 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/713 ,  C07K14/705 ,  C07K16/00 ,  C12N15/113 ,  C12N15/115 ,  C07C229/26

CPC分类号： A61K47/54 ,  A61K47/543 ,  A61K48/0008 ,  C07C227/06 ,  C07C229/08 ,  C07D211/28 ,  C07D211/58 ,  C12N15/1137 ,  C12N15/88 ,  C12N2310/11 ,  C12N2310/141 ,  C07C229/26

摘要： 【課題】生物学的に活性な物質のインビトロ及びインビボ送達のための新規アミン含有トランスフェクション化合物並びにそれを生成及び使用するための方法の提供。 【解決手段】式Iで示されるアミン含有トランスフェクション化合物。 [X 1 及びX 2 は、各々O、S、NH、N−C 1−20 アルキル等;Y及びZは、各々C=O、C=S、S=O、CH−OH又はSO 2 ;R 1 〜R 7 は、H、脂肪族基等;xは1〜10の整数;nは1〜3の整数;mは0〜20の整数;pは0又は1] 【選択図】なし

公开(公告)号：JP6383480B2

公开(公告)日：2018-08-29

申请号：JP2017248675

申请日：2017-12-26

申请人： ライフ テクノロジーズ コーポレーション

发明人： ヤン チーウェイ ,  アンリシュ パルル ,  ド モルラット デュ ジュ グザヴィエ ,  ウィーデルホルト クリスティン ,  ウー タオ

IPC分类号： C07C229/30

CPC分类号： A61K47/54 ,  A61K47/543 ,  A61K48/0008 ,  C07C227/06 ,  C07C229/08 ,  C07D211/28 ,  C07D211/58 ,  C12N15/1137 ,  C12N15/88 ,  C12N2310/11 ,  C12N2310/141 ,  C07C229/26

公开(公告)号：JP2018523643A

公开(公告)日：2018-08-23

申请号：JP2018502203

申请日：2016-08-02

申请人： エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー ,  F. HOFFMANN−LA ROCHE AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： リル ヨルグ ,  トラサルディ ルネ

IPC分类号： C07B57/00 ,  C07B53/00 ,  C07H15/12 ,  C07K1/02 ,  C07K1/10

CPC分类号： C07H15/08 ,  A61K47/549 ,  C07C51/41 ,  C07C67/11 ,  C07C229/26 ,  C07C245/20 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07C2603/18 ,  C07H1/00 ,  C07H21/02 ,  C07C59/125 ,  C07C69/708

摘要： 本発明は、nが0〜10の間の整数である、式IのGalNAc誘導体、ならびにその塩、その対応する鏡像異性体および/または光学異性体の新しい調製法を含む。式IのGalNAc酸誘導体は、治療的に有用なGalNAcオリゴヌクレオチド結合体の調製のために用いることができる。

公开(公告)号：JP2017081940A

公开(公告)日：2017-05-18

申请号：JP2016237164

申请日：2016-12-07

申请人： オセラ セラピューティクス, インコーポレイテッド ,  Ocera Therapeutics Inc ,  オセラ セラピューティクス, インコーポレイテッド

发明人： KEITH ANDERSON ,  JIM BEHLING ,  CHRISTINE HENDERSON DOUGAN ,  STEPHEN WILLIAM WATT ,  PETER MANINI ,  ATTILIA FIGINI

IPC分类号： A61K31/198 ,  A61K31/192 ,  A61P7/00 ,  A61P43/00 ,  C07C57/32

CPC分类号： C07C227/40 ,  A61K31/192 ,  A61K31/198 ,  A61K31/205 ,  C07C51/42 ,  C07C57/32 ,  C07C227/42 ,  C07C229/26

摘要： 【課題】体液過剰及び電解質平衡異常を伴う肝性脳症等の治療において、有効成分であるL−オルニチンの特定の塩(例:ナトリウム)の摂取に起因する腹水、体液過剰、電解質平衡異常等の副作用を回避することができる、L−オルニチンとフェニル酢酸との塩の調製方法、並びに前記塩を含有する医薬組成物の提供。【解決手段】結晶形態のL−オルニチンフェニルアセテートを含む組成物。前記L−オルニチンフェニルアセテートはL−オルニチンとフェニル酢酸との塩であって、好ましくは、約6.0°、13.9°、14.8°、17.1°、17.8°及び24.1°2θからなる群から選択される少なくとも3つの特性ピークを含む粉末X線回折パターンを示す。【選択図】図1

公开(公告)号：JPWO2015111640A1

公开(公告)日：2017-03-23

申请号：JP2015559097

申请日：2015-01-22

申请人： 和光純薬工業株式会社

发明人： 信彦 酒井 ,  信彦 酒井 ,  康佑 簗場 ,  康佑 簗場

IPC分类号： C07F5/02 ,  C07C279/26 ,  C07F9/24 ,  C09K3/00

CPC分类号： C07F9/22 ,  C07C229/26 ,  C07C279/26 ,  C07C2601/14 ,  C07D233/50 ,  C07D487/04 ,  C07F5/027 ,  C07F9/065 ,  C07F9/5337 ,  C07F9/5721 ,  C07F9/6584 ,  C07F9/65848 ,  G03F7/0045

摘要： エポキシ系化合物等の塩基反応性化合物と混合した状態で長期間保存した場合でも、該塩基反応性化合物と反応することがなく、保存安定性の高い組成物とすることができ、かつ、光(活性エネルギー線)の照射や加熱により強塩基(グアニジン類、ビグアニド類、ホスファゼン類またはホスホニウム類)を発生することのできる化合物、これらを含んでなる塩基発生剤および当該塩基発生剤と塩基反応性化合物を含有する塩基反応性組成物を提供することを課題とする。本発明は、一般式(A)で示される化合物、当該化合物を含んでなる塩基発生剤、当該塩基発生剤および塩基反応性化合物を含有することを特徴とする塩基反応性組成物等に関する。(式中、R1は、アルキル基;ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基、もしくはアルキルチオ基で置換されていてもよいアリールアルキニル基;アルケニル基;2−フリルエチニル基;2−チオフェニルエチニル基;または2,6−ジチアニル基を表し、R2〜R4はそれぞれ独立して、アルキル基;ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基、もしくはアルキルチオ基で置換されていてもよいアリールアルキニル基;ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基、もしくはアルキルチオ基で置換されていてもよいアリール基;フラニル基;チエニル基;またはN−アルキル置換ピロリル基を表し、Z+は、グアニジニウム基、ビグアニジウム基またはホスファゼニウム基を有するアンモニウムカチオン、あるいはホスホニウムカチオンを表す。)

公开(公告)号：JP2016535096A

公开(公告)日：2016-11-10

申请号：JP2016551038

申请日：2014-11-05

申请人： バイエル ファーマ アクチエンゲゼルシャフト ,  バイエル ファーマ アクチエンゲゼルシャフト

发明人： オレニツク，ブリツタ ,  キール，ブリギツト ,  ヒンツ，マルテイン・ホルガー ,  フユルシユトナー，シヤンタル ,  イエシユケ，マリオ ,  アツカーシユタツフ，イエンス

IPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/513 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07C229/26

摘要： 本発明は、式(I)の1−(3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−2,4−ジオキソ−3−[(1R)−4−(トリフルオロメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]−1,2,3,4−テトラヒドロピリミジン−5−カルボン酸の新規の塩、とりわけアミノ酸塩、例えばリジン塩など、ならびにアルカリ金属塩、例えばナトリウム塩およびカリウム塩など、それを製造する方法、それを含有する薬物ならびに疾患を処置するためのその使用に関する。

摘要翻译： 本发明中，式（I）的1-（3-甲基-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并恶唑-6-基）-2,4-二氧代-3 - [（1R 基）-4-（三氟甲基的新的盐）-2,3-二氢-1H-茚-1-基] -1,2,3,4-四氢嘧啶-5-羧酸，特别是氨基酸的盐，例如 如赖氨酸盐，和碱金属盐，如钠盐和钾盐，使得它们的方法，其用于包含它的药物治疗和疾病中的用途。

公开(公告)号：JP2016532714A

公开(公告)日：2016-10-20

申请号：JP2016540431

申请日：2014-09-05

申请人： リサーチ ディベロップメント ファウンデーション ,  リサーチ ディベロップメント ファウンデーション

发明人： マイケル オニール ,  マイケル オニール ,  バーバラ キドン ,  バーバラ キドン ,  トーマス アドキンス ,  トーマス アドキンス ,  ホンキャオ ウー ,  ホンキャオ ウー ,  エマニュエル ティー． アクポリアイエ ,  エマニュエル ティー． アクポリアイエ

IPC分类号： C07D311/72 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K9/20 ,  A61K9/72 ,  A61K31/136 ,  A61K31/198 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/475 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/565 ,  A61K31/675 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7068 ,  A61K33/24 ,  A61K35/17 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D311/72 ,  A61K31/355 ,  A61K35/17 ,  A61K39/39558 ,  A61K45/06 ,  C07C215/08 ,  C07C215/10 ,  C07C229/26 ,  C07C279/14 ,  C07K16/32 ,  C07K2317/24

摘要： 本開示は化合物(I)の塩、その多形形態、その調製法および使用法、ならびにその薬学的組成物に関する。

摘要翻译： 本发明的化合物（I），其多晶型形式，它们的制备和用途，以及其药物组合物的盐。

公开(公告)号：JP2014534220A

公开(公告)日：2014-12-18

申请号：JP2014539071

申请日：2012-10-26

申请人： マサチューセッツ インスティテュート オブ テクノロジー ,  マサチューセッツ インスティテュート オブ テクノロジー

发明人： イージョウ・ドン ,  ケビン・トーマス・ラブ ,  ロバート・エス・ランガー ,  ダニエル・グリフィス・アンダーソン ,  デライ・チェン ,  イー・チェン ,  アルトゥロ・ホセ・ベガス ,  アキンレイ・アラビ ,  ユンロン・ジャン

IPC分类号： C07D207/16 ,  A23L1/30 ,  A61K9/10 ,  A61K9/127 ,  A61K31/713 ,  A61K47/18 ,  A61K47/22 ,  A61K47/42 ,  A61K47/48 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  C07D241/08 ,  C07D265/32 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： A61K31/7105 ,  A61K31/711 ,  A61K47/22 ,  A61K2121/00 ,  C07C229/12 ,  C07C229/22 ,  C07C229/24 ,  C07C229/26 ,  C07C229/36 ,  C07C237/08 ,  C07C237/12 ,  C07C271/22 ,  C07C279/14 ,  C07C323/58 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/24 ,  C07D233/64 ,  C07D241/08 ,  C07D265/32 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/06 ,  C12N15/87 ,  C12N15/88 ,  C12Q1/025 ,  G01N33/15

摘要： 以下のマーカッシュ式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)および(VI)によって特徴付けられる化合物および組成物が本明細書に記載されており、ここで、少なくとも1個の末端アミノ基は、タイプ(i)、(ii)または(iii)の基を有することによりさらに官能基化される。このような化合物は、末端または内部アミノ基と、親油基を有するエポキシド、アクリレートまたはアルデヒドとを反応させることにより得られる。得られるアミノ酸、ペプチド、ポリペプチド−脂質(本出願においては「APPL」と命名)は、細胞へのヌクレオチドの送達を含む薬物送達系として有用であると考えられる。式(i)、(ii)および(iii)は以下のとおりである。

摘要翻译： 以下马库什化学式（I），（II），（III），（IV），它是化合物和组合物在本文，其特征在于（V）和（VI）中所描述的，其中，至少 末端氨基的数量，类型（I）中，进一步通过具有一组官能化（ii）或（III）。 这样的化合物，具有末端或内部氨基，亲脂基团，由丙烯酸酯或醛反应而得到的环氧化物。 得到的氨基酸，肽，多肽 - 脂质（在本申请中称为“APPL”表示）被认为是作为药物递送系统，其包括输送核苷酸到细胞中是有用的。 式（i），（ii）和（III）如下。

公开(公告)号：JPWO2012074069A1

公开(公告)日：2014-05-19

申请号：JP2012546945

申请日：2011-12-01

申请人： 小野薬品工業株式会社

发明人： 雅也 小久保 ,  雅也 小久保 ,  浩志 矢野 ,  浩志 矢野

IPC分类号： C07C229/36 ,  C07C309/30

CPC分类号： C07C229/26 ,  A61K31/12 ,  A61K31/122 ,  A61K31/165 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13 ,  C07C229/36 ,  A61K2300/00

摘要： 投与回数の多さや頻回投与による副作用発現等の、レボドパの血中動態に起因する問題点を克服した、レボドパプロドラッグ体の提供。(2S)−2−アミノ−3−(3,4−ビス((2−(ベンゾイルオキシ)−2−メチルプロパノイル)オキシ)フェニル)プロパン酸、その塩又はその溶媒和物は、レボドパのプロドラッグ体であり、経口投与することによって平坦なレボドパの血中推移を与えるので、レボドパ製剤の問題点を克服したパーキンソン病及び/又はパーキンソン症候群の予防及び/又は治療薬として有用である。

公开(公告)号：JP5155149B2

公开(公告)日：2013-02-27

申请号：JP2008505201

申请日：2007-03-15

申请人： 協和発酵バイオ株式会社

发明人： 英城 村田 ,  宏 長野

IPC分类号： C12P13/10 ,  C12P13/08

CPC分类号： C07C227/40 ,  C07C277/08 ,  C07C229/26 ,  C07C279/14