公开(公告)号：JP2018115169A

公开(公告)日：2018-07-26

申请号：JP2018034934

申请日：2018-02-28

申请人： リガンド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド

发明人： ジョージ・イー・ゴメズ−ガレノ ,  ラジャ・ケイ・レディ ,  ポール・デー・ファン・プルエ ,  ロバート・ウエルタ・レマス ,  タン・フー・ヌグイェン ,  マシュー・ピー・グローテ ,  クン・ダン ,  スコット・ジェイ・ヘッカー ,  ベンカット・レディ・マリ ,  チェン・ミンウェイ ,  ジリ・スン ,  セルジュ・アンリ・ボワイエ ,  リ・ハイチン ,  ウィリアム・クレイゴ

IPC分类号： A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61K31/185 ,  C07D307/81 ,  A61K31/343 ,  C07D317/66 ,  A61K31/36 ,  C07D405/04 ,  A61K31/443 ,  C07D235/30 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/665 ,  C07D213/40 ,  A61K31/197 ,  C07D307/68 ,  A61K31/341 ,  C07D333/58 ,  A61K31/381 ,  C07D409/12 ,  C07D333/38 ,  C07D263/57 ,  A61K31/423 ,  C07D209/14 ,  A61K31/404 ,  C07D235/18 ,  C07D277/66 ,  A61K31/428 ,  C07D261/20 ,  C07D333/60 ,  C07D407/12 ,  A61K31/4525 ,  C07D311/70 ,  A61K31/353 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/683 ,  C07D263/56 ,  C07D295/135 ,  A61K31/5375 ,  C07D498/04 ,  C07D261/08 ,  A61K31/42 ,  C07D413/04 ,  A61K31/422 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  A61K31/675 ,  C07F9/32 ,  C07F9/40 ,  C07C307/02 ,  C07C309/15

CPC分类号： C07C309/15 ,  C07C307/02 ,  C07C309/11 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/20 ,  C07D213/53 ,  C07D213/75 ,  C07D235/30 ,  C07D261/08 ,  C07D263/56 ,  C07D277/66 ,  C07D307/68 ,  C07D307/81 ,  C07D317/66 ,  C07D333/38 ,  C07D405/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： 【課題】グルカゴン受容体アンタゴニスト又は逆アゴニスト活性を有する新規化合物の提供。 【解決手段】下式の化合物。 (式中、R 44 は、H、CH 3 又はCH 3 CH 2 ;R 45 は、C 1 −C 6 アルキル等;R 46 は、H、F、Cl、CH 3 、CF 3 、OCF 3 及びCN;Lは、置換されていても良いフェニル、インデニル、ベンゾフラン−2−イル又はベンゾオキサゾール−2−イルを表す。) 【選択図】なし

公开(公告)号：JP5322951B2

公开(公告)日：2013-10-23

申请号：JP2009549286

申请日：2008-02-11

申请人： リガンド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド

发明人： ジョージ・イー・ゴメズ−ガレノ ,  ラジャ・ケイ・レディ ,  ポール・デー・ファン・プルエ ,  ロバート・ウエルタ・レマス ,  タン・フー・ヌグイェン ,  マシュー・ピー・グローテ ,  クン・ダン ,  スコット・ジェイ・ヘッカー ,  ベンカット・レディ・マリ ,  チェン・ミンウェイ ,  ジリ・スン ,  セルジュ・アンリ・ボワイエ ,  リ・ハイチン ,  ウィリアム・クレイゴ

IPC分类号： C07D307/81 ,  A61K31/185 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07C309/15 ,  C07D317/66

CPC分类号： C07C309/15 ,  C07C307/02 ,  C07C309/11 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/20 ,  C07D213/53 ,  C07D213/75 ,  C07D235/30 ,  C07D261/08 ,  C07D263/56 ,  C07D277/66 ,  C07D307/68 ,  C07D307/81 ,  C07D317/66 ,  C07D333/38 ,  C07D405/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides for novel compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and co-crystals thereof which have glucagon receptor antagonist or inverse agonist activity. The present invention further provides for pharmaceutical compositions comprising the same as well as methods of treating, preventing, delaying the time to onset or reducing the risk for the development or progression of a disease or condition for which one or more glucagon receptor antagonist is indicated, including Type I and II diabetes, insulin resistance and hyperglycemia. The present invention also provides for processes of making the compounds of Formula I, including salts and co-crystals thereof, and pharmaceutical compositions comprising the same.

公开(公告)号：JP6790007B2

公开(公告)日：2020-11-25

申请号：JP2018034934

申请日：2018-02-28

申请人： リガンド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド

发明人： ジョージ・イー・ゴメズ−ガレノ ,  ラジャ・ケイ・レディ ,  ポール・デー・ファン・プルエ ,  ロバート・ウエルタ・レマス ,  タン・フー・ヌグイェン ,  マシュー・ピー・グローテ ,  クン・ダン ,  スコット・ジェイ・ヘッカー ,  ベンカット・レディ・マリ ,  チェン・ミンウェイ ,  ジリ・スン ,  セルジュ・アンリ・ボワイエ ,  リ・ハイチン ,  ウィリアム・クレイゴ

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/443 ,  A61K31/197 ,  A61K31/341 ,  A61K31/353 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/665 ,  A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  C07C309/15 ,  C07C303/22 ,  C07D209/14 ,  C07D213/40 ,  C07D235/18 ,  C07D235/30 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D277/66 ,  C07D295/135 ,  C07D307/68 ,  C07D307/81 ,  C07D311/70 ,  C07D317/66 ,  C07D333/38 ,  C07D333/58 ,  C07D333/60 ,  C07D405/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/185

公开(公告)号：JP6377589B2

公开(公告)日：2018-08-22

申请号：JP2015196171

申请日：2015-10-01

申请人： リガンド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド

发明人： ジョージ・イー・ゴメズ−ガレノ ,  ラジャ・ケイ・レディ ,  ポール・デー・ファン・プルエ ,  ロバート・ウエルタ・レマス ,  タン・フー・ヌグイェン ,  マシュー・ピー・グローテ ,  クン・ダン ,  スコット・ジェイ・ヘッカー ,  ベンカット・レディ・マリ ,  チェン・ミンウェイ ,  ジリ・スン ,  セルジュ・アンリ・ボワイエ ,  リ・ハイチン ,  ウィリアム・クレイゴ

IPC分类号： C07D209/14 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D235/18 ,  C07D235/30 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20 ,  C07D263/57 ,  C07D277/66 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D307/81 ,  C07D311/70 ,  C07D317/66 ,  C07D333/38 ,  C07D333/58 ,  C07D405/12 ,  C07D405/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/185 ,  A61K31/277 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/341 ,  A61K31/353 ,  A61K31/381 ,  A61K31/443 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5375 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07C309/15

CPC分类号： C07C309/15 ,  C07C307/02 ,  C07C309/11 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/20 ,  C07D213/53 ,  C07D213/75 ,  C07D235/30 ,  C07D261/08 ,  C07D263/56 ,  C07D277/66 ,  C07D307/68 ,  C07D307/81 ,  C07D317/66 ,  C07D333/38 ,  C07D405/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

公开(公告)号：JP2016041702A

公开(公告)日：2016-03-31

申请号：JP2015196171

申请日：2015-10-01

申请人： リガンド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド

发明人： ジョージ・イー・ゴメズ−ガレノ ,  ラジャ・ケイ・レディ ,  ポール・デー・ファン・プルエ ,  ロバート・ウエルタ・レマス ,  タン・フー・ヌグイェン ,  マシュー・ピー・グローテ ,  クン・ダン ,  スコット・ジェイ・ヘッカー ,  ベンカット・レディ・マリ ,  チェン・ミンウェイ ,  ジリ・スン ,  セルジュ・アンリ・ボワイエ ,  リ・ハイチン ,  ウィリアム・クレイゴ

IPC分类号： A61P43/00 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10 ,  C07D307/81 ,  C07D295/185 ,  C07D213/75 ,  C07D317/66 ,  C07D401/04 ,  C07D235/30 ,  C07D213/40 ,  C07D307/68 ,  C07D333/58 ,  C07D409/12 ,  C07D263/57 ,  C07D209/14 ,  C07D235/18 ,  C07D277/66 ,  C07D261/20 ,  C07D413/12 ,  C07D333/60 ,  C07D407/12 ,  C07D311/70 ,  C07D471/04 ,  C07D405/12 ,  C07D295/135 ,  C07D498/04 ,  C07D261/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  A61K31/185 ,  A61K31/343 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/36 ,  A61K31/277 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/428 ,  A61K31/353 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/5375 ,  C07D333/38 ,  A61K31/42 ,  C07C309/15

CPC分类号： C07C309/15 ,  C07C307/02 ,  C07C309/11 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07D209/20 ,  C07D213/53 ,  C07D213/75 ,  C07D235/30 ,  C07D261/08 ,  C07D263/56 ,  C07D277/66 ,  C07D307/68 ,  C07D307/81 ,  C07D317/66 ,  C07D333/38 ,  C07D405/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  C07C2103/74

摘要： 【課題】複数のグルカゴン受容体アンタゴニストが示す疾患又は状態(1型糖尿病及び2型糖尿病、インスリン抵抗性並びに高血糖を含む)を治療する、予防する、その発症までの時間を遅らせる、又はその発生若しくは進行の危険性を低減する為の方法の提供。 【解決手段】下記式にて例示される、グルカゴン受容体アンタゴニスト又は逆アゴニスト活性を有する化合物を含有する医薬組成物。 【選択図】なし

摘要翻译： 要解决的问题：为了提供治疗，预防，延迟发病时间或降低指示多种胰高血糖素受体拮抗剂（包括I型和II型糖尿病）的疾病或病症发展或进展的风险的方法， 胰岛素抵抗和高血糖症。解决方案：药物组合物含有一种具有胰高血糖素受体拮抗剂的化合物或由图中公式表示的反向激动剂活性。选择图：无