公开(公告)号：JP2015524448A

公开(公告)日：2015-08-24

申请号：JP2015525730

申请日：2013-09-12

Applicant: 南京聖和薬業有限公司Nanjing Sanhome Pharmaceutical Co.,Ltd. ,  南京聖和薬業有限公司Nanjing Sanhome Pharmaceutical Co.,Ltd.

Inventor： 王勇 ,  趙立文 ,  張文▲ぴん▼ ,  陳宏雁 ,  畢勝 ,  高毅平 ,  陳洪彬 ,  劉陽 ,  徐信 ,  張倉

IPC: C07D295/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D231/56 ,  C07D239/74 ,  C07D239/84 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本発明は医薬化学分野に属し、具体的にはアルキニルへテロ芳香環構造を有する化合物又はその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、N-オキシド、溶媒和物又はプロドラッグ、並びにこれらの化合物を含有する薬剤組成物およびこれらの化合物又は組成物の薬剤調製における応用に関する。本発明の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、N-オキシド、溶媒和物又はプロドラッグ、及びそれらを含む薬剤組成物は良好な抗腫瘍活性を有する。2

Abstract translation: 本发明属于药物化学，特别是化合物或其药学上可接受的盐，立体异构体具有杂芳环结构，以炔基，N-氧化物，溶剂化物或前药，以及它们的 含的化合物和在药物制备这些化合物或组合物的应用的药物组合物。 化合物或其药学上可接受的盐，立体异构体，N-氧化物，溶剂化物或前药，以及含有本发明的化合物的药物组合物具有良好的抗肿瘤活性。 2

公开(公告)号：JP2014523885A

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：JP2014517399

申请日：2012-07-04

Applicant: 南京聖和薬業有限公司Nanjing Sanhome Pharmaceutical Co.,Ltd.

Inventor： 王勇 ,  張倉 ,  劉暁蓉 ,  張雁 ,  王云云 ,  張文萍

IPC: C07F9/653 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/538 ,  A61K31/661 ,  A61P35/00 ,  C07D233/64 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07C251/24 ,  C07D233/64 ,  C07D263/32 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24

Abstract: 本発明は一組のＡ環に４位置換された３，５−ジメトキシフェニル基が含まれるイミダゾール、オキサゾール及びチアゾール類の腫瘍標的薬コンブレタスタチンＡ４誘導体、そのリン酸エステル、スルホン酸エステル、またはそれらの薬学上許容し得る塩、グリコシド類誘導体、溶媒化物に係る。 薬理活性スクリーニング試験は、化合物が優れた体外抗腫瘍活性、及び優れたチューブリン抑制作用を有することを示している。
【選択図】図１