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公开(公告)号:JP2018513853A
公开(公告)日:2018-05-31
申请号:JP2017552484
申请日:2016-04-08
申请人: アラクセス ファーマ エルエルシー
发明人: リー, リアンシェン , フェン, ジュン , ロング, ユン オリバー , リウ, ユアン , ウー, タオ , レン, ピンダ , リウ, イー
IPC分类号: C07D239/74 , A61K31/4709 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/66 , A61K31/661 , A61P35/00 , A61P35/04 , C07D239/94 , C07D239/95 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D487/10 , C07F5/02 , C07F9/6558
CPC分类号: C07D239/74 , C07D239/94 , C07D239/95 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D471/08 , C07D487/10 , C07D491/10 , C07F9/65583
摘要: G12C変異体KRASタンパク質のインヒビターとしての活性を有する化合物が提供される。それらの化合物は、以下の構造(I)、(II)、もしくは(III)のうちの1つまたはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、もしくはプロドラッグ(式中、R1、R2a、R2b、R2c、R3a、R3b、R4a、R4b、R5a、R5b、R6、A、B、G1、G2、L1、L2、m1、m2、n、x、y、X、およびEは、本明細書中に定義の通りである)を有する。かかる化合物の調製および使用に関連する方法、かかる化合物を含む薬学的組成物、ならびにがんなどの障害の処置のためのG12C変異体KRASタンパク質の活性を調整する方法も提供する。
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公开(公告)号:JP6332890B2
公开(公告)日:2018-05-30
申请号:JP2017528823
申请日:2016-10-12
申请人: エルジー・ケム・リミテッド
IPC分类号: C07D209/86 , C07D239/26 , C07D213/16 , C07D239/74 , C07D235/18 , C07D307/91 , C07D333/76 , C07F9/53 , C07D209/08 , C07D263/57 , C07D277/66 , C07D307/36 , C07D333/10 , C07D271/107 , C07D285/12 , C07D279/22 , C07D265/38 , C09K11/06 , C07D251/24
CPC分类号: H01L51/0056 , C07C13/72 , C07D209/08 , C07D209/86 , C07D213/16 , C07D215/06 , C07D235/18 , C07D239/26 , C07D239/74 , C07D251/12 , C07D251/24 , C07D263/57 , C07D265/38 , C07D271/107 , C07D277/66 , C07D279/22 , C07D285/12 , C07D307/36 , C07D307/91 , C07D333/08 , C07D333/76 , C07F9/5325 , C09K11/025 , C09K11/06 , C09K2211/1007 , C09K2211/1022 , C09K2211/1029 , C09K2211/181 , C09K2211/185 , H01L51/00 , H01L51/001 , H01L51/005 , H01L51/0052 , H01L51/0054 , H01L51/0058 , H01L51/006 , H01L51/0061 , H01L51/0065 , H01L51/0067 , H01L51/0068 , H01L51/0069 , H01L51/007 , H01L51/0071 , H01L51/0072 , H01L51/0073 , H01L51/0074 , H01L51/0077 , H01L51/0085 , H01L51/50 , H01L51/5016 , H01L51/5056 , H01L51/5076 , H01L51/5088 , H01L51/5092 , H01L51/5096 , H01L51/5206 , H01L51/5221
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公开(公告)号:JP2018058823A
公开(公告)日:2018-04-12
申请号:JP2017153232
申请日:2017-08-08
申请人: 彩豐精技股▲分▼有限公司
IPC分类号: C09K11/06 , C07D405/04 , C07D405/10 , C07D409/14 , C07D409/04 , C07D333/80 , H01L51/50 , C07D307/77
CPC分类号: H01L51/0057 , C07B59/002 , C07B2200/05 , C07C255/50 , C07C255/51 , C07D213/57 , C07D233/58 , C07D239/74 , C07D251/24 , C07D307/94 , C07D333/80 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D409/14 , H01L51/001 , H01L51/006 , H01L51/0061 , H01L51/0065 , H01L51/0067 , H01L51/0072 , H01L51/0073 , H01L51/0074 , H01L51/0077 , H01L51/0085 , H01L51/5012 , H01L51/5016 , H01L51/5056 , H01L51/5072 , H01L51/5076 , H01L51/5088 , H01L51/5092 , H01L51/5096 , H01L51/5206 , H01L51/5221
摘要: 【課題】電子輸送体としての新規化合物及びそれを用いた有機電子デバイスの提供。 【解決手段】式(I)で表される化合物: 式中、X 1 及びX 2 はそれぞれ独立してC(R a )であり、2つの(R a )は同一又は異なり、2つの(R a )は共に連結してアリール環を形成し;X 3 及びX 4 はそれぞれ独立してC(R b )であり、2つの(R b )は同一又は異なり、2つの(R b )は共に連結して、少なくとも1つのフラン基又は少なくとも1つのチオフェン基を含むヘテロアリール環を形成する。 【選択図】なし
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公开(公告)号:JP2017197587A
公开(公告)日:2017-11-02
申请号:JP2017155667
申请日:2017-08-10
发明人: ベイヤード アール.ハック , シャオリン チェン , ユファン シャオ , ロクシ ラン , リズベス セレスト デ セルム , コンスタンティン ネーグ , ジャスティン ポットニック , スリニバサ アール.カッラ , テレサ エル.ジョンソン
IPC分类号: A61P35/00 , A61P29/00 , A61P1/18 , A61P13/12 , A61P25/04 , A61P17/00 , A61P9/10 , A61P13/08 , A61P9/00 , A61P17/06 , A61P17/08 , A61P3/10 , A61P27/02 , C07D403/12 , A61K31/517 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D215/48 , A61K31/47 , C07D401/14 , A61K31/4709 , C07D401/04 , A61K31/496 , C07D239/74
CPC分类号: A61K31/517 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , C07D215/48 , C07D239/74 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12
摘要: 【課題】キナーゼ活性を調節する新規な化合物を提供すること。 【解決手段】本発明により、一般式(I) に従う新規な複素環カルボキサミド化合物と、その製造方法と、がんなどの過剰増殖性疾患の治療への利用が提供される。 【選択図】なし
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公开(公告)号:JP6117235B2
公开(公告)日:2017-04-19
申请号:JP2014546719
申请日:2012-12-14
申请人: ノバルティス アーゲー
发明人: クック,ナイジェル グラハム , フェルナンデス ゴメス ドス サントス,パウロ アントニオ , フュレット,パスカル , ヘバッハ,クリスティーナ , ハーゲナウアー,クレメンス , ホーリングワース,グレゴリー , カリス,クリストフ , ルイス,イアン , スミス,アレクサンダー バックスター , ソルダーマン,ニコラス , スタウファー,フレデリック , ストラング,ロス , シュトーバッサー,フランク , タフィリ,ニコラ , フォン マット,アネット , ヴォルフ,ロマン , ゼスリ,フレデリック
IPC分类号: A61P33/06 , A61P43/00 , A61K31/519
CPC分类号: A61K31/519 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551 , C07D239/74 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/14 , C07D487/08
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公开(公告)号:JP2016155824A
公开(公告)日:2016-09-01
申请号:JP2016032700
申请日:2016-02-24
发明人: ジェルマイネ トホマス , クイアオガオ ルイウ , エドワルド イイン‐シアング ルイン , グオ ズフ ズヘング , ビン マ , リチャルド ディー.クアルドウエルル , ケブイン エム.グクキアン , グナナサムバンダム クマラヴエル , アルトフル ジー.タブエラス
IPC分类号: A61K31/085 , A61K31/11 , A61K31/18 , A61K31/223 , A61K31/198 , A61K31/221 , C07D205/04 , A61K31/397 , C07D207/16 , A61K31/40 , C07D211/62 , A61K31/445 , A61K31/235 , A61K31/662 , C07D209/08 , A61K31/404 , C07D215/22 , A61K31/47 , A61K31/135 , A61K31/401 , A61K31/165 , A61K31/277 , C07D257/04 , A61K31/41 , C07D401/06 , A61K31/4709 , C07D215/20 , A61K31/472 , A61K31/185 , C07D305/08 , A61K31/337 , C07D403/06 , A61K31/517 , C07D417/06 , A61K31/428 , A61P25/00 , A61P37/00 , A61P29/00 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P37/06 , A61P1/04 , A61P17/06 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P9/14 , A61P9/00 , A61P25/04 , A61P31/12 , A61P3/10 , A61P5/48 , A61P27/02 , A61K45/00 , C07D217/12 , A61K31/27 , C07C233/91 , C07C309/14 , C07C311/18 , C07F9/38 , C07C229/14
CPC分类号: A61K31/695 , A61K31/085 , A61K31/11 , A61K31/18 , A61K31/197 , A61K31/216 , A61K31/277 , A61K31/337 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/428 , A61K31/445 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/472 , A61K31/517 , A61K31/662 , A61K31/683 , A61K45/06 , C07C229/14 , C07C229/22 , C07C229/46 , C07C229/48 , C07C237/08 , C07C237/52 , C07C255/54 , C07C309/14 , C07C311/51 , C07C43/247 , C07C47/575 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D215/20 , C07D215/227 , C07D217/04 , C07D217/24 , C07D239/74 , C07D257/04 , C07D277/64 , C07D305/08 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D417/06 , C07F7/081 , C07F9/3808 , C07F9/3834 , C07F9/4006 , C07C2101/02 , C07C2101/04 , C07C2101/08 , C07C2101/14 , C07C2101/16
摘要: 【課題】増強された効力、選択性および経口バイオアベイラビリティを有する、強力かつ選択的な新規の1つ以上のスフィンゴシン1−リン酸(S1P)受容体に対するアゴニスト活性を有する化合物の提供。 【解決手段】式(IIa)、(IIIa)又は(IIIb)で表される化合物、又はそれらの医薬として許容し得る塩。 (X 1 〜X 6 は各々独立にH、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アルコキシ、アシル、トリアルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール等;Wは-O-;Cyは置換/無置換のシクロアルキル基;R 3 は置換/無置換のメチレンを介して窒素含有部位と連結し、末端部にカルボン酸、エステル、イミド、スルホンアミド、スルホン酸、ホスホン酸等を有す置換基) 【選択図】なし
摘要翻译: 要解决的问题:提供具有增强的效力,选择性和口服生物利用度的一种或多种鞘氨醇1-磷酸(S1P)受体具有激动剂活性的新型有效和选择性化合物。解决方案:本发明提供由式(IIa) ),(IIIa)或(IIIb)或其药学上可接受的盐。 (X至X独立地为H,卤素,羟基,硝基,氰基,烷氧基,酰基,三烷基氨基,芳基,杂芳基等; W为-O-; Cy为取代/未取代的环烷基; R为与 末端有取代/未取代的亚甲基,含有羧酸,酯,酰亚胺,磺酰胺,磺酸,膦酸等的含氮部位)选择的图:无
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公开(公告)号:JP2016128509A
公开(公告)日:2016-07-14
申请号:JP2016061862
申请日:2016-03-25
申请人: レセプトス インコーポレイテッド , RECEPTOS, INC.
发明人: マーカス エフ. ボーム , エスタ マーティンボロー , マニーシャ ムージャニ , 田宮 淳子 , リーミン ファン , トーマス ファウラー , アンドリュー ノヴァック , プレムジ メガーニ , エネガーシ ブラマカリー , アダム リチャード イエーガー
IPC分类号: A61K31/165 , A61K31/235 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/351 , A61K31/36 , A61K31/37 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4196 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4439 , A61K31/4458 , A61K31/4462 , A61K31/4465 , A61K31/454 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/495 , A61K31/498 , A61K31/505 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/54 , C07D209/08 , C07D211/34 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D217/04 , C07D231/12 , C07D239/26 , C07D239/74 , C07D241/42 , C07D241/44 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D261/18 , C07D263/32 , C07D263/34 , C07D263/56 , C07D263/57 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D277/56 , C07D277/64 , C07D295/20 , C07D295/155 , C07D295/15 , C07D307/24 , C07D307/54 , C07D307/56 , C07D307/78 , C07D309/06 , C07D309/08 , C07D311/16 , C07D317/68 , C07D333/38 , C07D413/04 , C07D413/12 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07C271/28 , C07C311/08 , C07C235/56 , C07C229/14 , C07C237/36 , C07C323/62 , C07C317/44 , C07C233/51 , C07C255/57 , C07C237/22 , C07C233/83 , C07C317/40 , C07C237/42
CPC分类号: A61K31/4245 , A61K31/155 , A61K31/235 , A61K31/341 , A61K31/4406 , A61K31/4439 , A61K31/4465 , A61K31/4725 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/5375 , A61K31/54 , A61K38/26 , A61K45/06 , A61K47/20 , A61K47/26 , A61K47/40 , A61K47/48969 , A61K9/0019 , A61K9/0095 , B82Y5/00 , C07C229/14 , C07C233/47 , C07C233/51 , C07C233/81 , C07C233/83 , C07C235/12 , C07C235/38 , C07C235/48 , C07C237/22 , C07C237/36 , C07C237/42 , C07C255/57 , C07C271/28 , C07C275/42 , C07C311/08 , C07C311/13 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/48 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C323/62 , C07D207/267 , C07D209/08 , C07D211/14 , C07D211/34 , C07D211/62 , C07D213/55 , C07D213/65 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D217/02 , C07D231/12 , C07D233/60 , C07D235/06 , C07D235/12 , C07D235/18 , C07D239/26 , C07D239/28 , C07D239/74 , C07D239/91 , C07D241/42 , C07D241/44 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D261/18 , C07D263/32 , C07D263/34 , C07D263/48 , C07D263/57 , C07D271/06 , C07D271/07 , C07D271/107 , C07D277/30 , C07D277/56 , C07D277/66 , C07D279/12 , C07D295/15 , C07D295/155 , C07D295/205 , C07D295/24 , C07D307/24 , C07D307/54 , C07D307/68 , C07D307/79 , C07D309/06 , C07D309/08 , C07D311/16 , C07D317/68 , C07D333/38 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/12 , C08B37/0015 , C08L5/16 , C07C2101/04 , C07C2101/08 , C07C2101/14
摘要: 【課題】新規GLP−1受容体安定剤および調節剤を提供すること。 【解決手段】グルカゴン様ペプチド1(GLP−1)受容体に結合する化合物、その合成方法、その治療的および/または予防的使用方法、ならびにGLP−1受容体の結晶化のためのインビトロでのGLP−1受容体の安定化におけるその使用方法を提供する。特定の化合物は、グルカゴン受容体、GIP受容体、GLP−1およびGLP−2受容体ならびにPTH受容体に対して、単独で、またはGIP(1−42)、PTH(1−34)、グルカゴン(1−29)、GLP−2(1−33)、GLP−1(7−36)、GLP−1(9−36)、オキシントモジュリンおよびエキセンジン改変体などの受容体リガンドの存在下で、調節剤または増強剤としての活性を有し得る。 【選択図】なし
摘要翻译: 要解决的问题:提供新的GLP-1受体稳定剂和调节剂。解决方案:提供结合胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体的化合物,其合成方法,其治疗和/或预防的方法 使用及其在体外稳定GLP-1受体中用于GLP-1受体结晶的用途和方法。 某些化合物自身或存在受体配体如GIP(1-42),PTH可能具有作为胰高血糖素受体,GIP受体,GLP-1和GLP-2受体以及PTH受体的调节剂或增效剂的活性 (1-34),胰高血糖素(1-29),GLP-2(1-33),GLP-1(7-36),GLP-1(9-36),胃泌酸调节蛋白和毒蜥外泌肽变体。选择图:无
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公开(公告)号:JP5898230B2
公开(公告)日:2016-04-06
申请号:JP2013544827
申请日:2011-12-16
IPC分类号: C07C65/24 , C07D213/79 , C07C229/60 , C07C255/57 , C07D213/80 , C07D241/24 , C07D239/28 , C07D295/155 , C07D237/24 , C07D257/04 , C07D249/18 , A61P43/00 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P1/00 , A61K31/192 , A61K31/4418 , A61K31/196 , A61K31/277 , A61K31/455 , A61K31/4965 , A61K31/505 , A61K31/5375 , A61K31/50 , A61K31/4192 , A61K31/41 , C07C65/11
CPC分类号: A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/472 , A61K31/498 , A61K31/517 , A61K31/53 , C07C65/105 , C07C65/17 , C07C65/24 , C07D213/79 , C07D215/06 , C07D215/20 , C07D215/60 , C07D217/04 , C07D217/16 , C07D237/24 , C07D239/26 , C07D239/28 , C07D239/34 , C07D239/74 , C07D241/24 , C07D241/42 , C07D249/18 , C07D253/10 , C07D257/04 , C07D295/155 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D417/10 , C12N9/0006 , C12N9/99 , C12N9/0065 , C12Y101/01284
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公开(公告)号:JP2015503521A
公开(公告)日:2015-02-02
申请号:JP2014549176
申请日:2012-12-17
申请人: メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングMerck Patent Gesellschaft mit beschraenkter Haftung , メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングMerck Patent Gesellschaft mit beschraenkter Haftung
发明人: アール.ハック ベイヤード , アール.ハック ベイヤード , チェン シャオリン , チェン シャオリン , シャオ ユファン , シャオ ユファン , ラン ロクシ , ラン ロクシ , セレスト デ セルム リズベス , セレスト デ セルム リズベス , ネーグ コンスタンティン , ネーグ コンスタンティン , ポットニック ジャスティン , ポットニック ジャスティン , アール.カッラ スリニバサ , アール.カッラ スリニバサ , エル.ジョンソン テレサ , エル.ジョンソン テレサ
IPC分类号: C07D215/48 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/517 , A61P1/18 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P13/08 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D239/74 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14
CPC分类号: A61K31/517 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , C07D215/48 , C07D239/74 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12
摘要: 本発明により、一般式(I)に従う新規な複素環カルボキサミド化合物と、その製造方法と、がんなどの過剰増殖性疾患の治療への利用が提供される。
摘要翻译: 本发明中,通式(I)根据该制造方法新型杂环羧酰胺化合物的,提供了在过度增殖疾病诸如癌的治疗中的用途。
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公开(公告)号:JP2013532668A
公开(公告)日:2013-08-19
申请号:JP2013520993
申请日:2011-07-01
发明人: ハック,バヤード,アール. , ニーグ,コンスタンティン , シー. ジョーンズ,レイナルド , デセルム,リズベス,セレステ , シャオ,ユーファン , カーラ,スリニバサ,アール. , ラン,ルオシ , モチャルキン,イーゴリ , サットン,アマンダ,イー. , リチャードソン,トーマス,イー.
IPC分类号: C07D239/94 , A61K31/517 , A61P1/18 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P13/08 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D403/12
CPC分类号: C07D239/94 , A61K31/517 , A61K45/06 , C07D239/74 , C07D403/12
摘要: 本発明は、式(I)による新規な二環式アザ複素環式カルボキサミド化合物、それらの製造および過剰増殖性疾患、例えば癌の処置のための使用を提供する。
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