公开(公告)号：JPWO2014103321A1

公开(公告)日：2017-01-12

申请号：JP2014554151

申请日：2013-12-26

申请人： 学校法人北里研究所 ,  国立大学法人徳島大学 ,  ノーベルファーマ株式会社

发明人： 大村　智 ,  智 大村 ,  中野　洋文 ,  洋文 中野 ,  賢三郎 山地 ,  賢三郎 山地 ,  山本　剛 ,  剛 山本 ,  博 木戸 ,  博 木戸 ,  一彦 山根 ,  一彦 山根 ,  砂塚　敏明 ,  敏明 砂塚 ,  友靖 廣瀬 ,  友靖 廣瀬

IPC分类号： A61K31/122 ,  A61K31/015 ,  A61K31/365 ,  A61K31/472 ,  A61P1/14 ,  A61P3/10 ,  A61P31/16 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C50/12 ,  C07C50/16 ,  C07C50/32 ,  C07C50/38 ,  C07C65/11 ,  C07C66/00 ,  C07C69/14 ,  C07C69/95 ,  C07C215/86 ,  C07C235/78 ,  C07C235/84 ,  C07C251/40 ,  C07D493/10

CPC分类号： C07C69/95 ,  A61K8/355 ,  A61K8/368 ,  A61K8/37 ,  A61K8/40 ,  A61K8/42 ,  A61K31/122 ,  A61K31/136 ,  A61K31/166 ,  A61K31/192 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/37 ,  A61K31/47 ,  A61K2800/782 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08 ,  C07C50/38 ,  C07C66/00 ,  C07C235/66 ,  C07C235/84 ,  C07C251/32 ,  C07C251/40 ,  C07D493/20

摘要： 【課題】本発明は、新規のピルビン酸デヒドロゲナーゼ阻害剤を提供することを課題とする。【解決手段】一般式(I)で表わされる化合物を有効成分として含有するピルビン酸デヒドロゲナーゼ阻害剤(式中、環Aは、2〜4個の置換基で置換されていてもよい芳香族性を有する6員炭化水素環を示し、R1及びR4は、同一又は異なって、水素原子、水酸基、置換されていてもよいC1〜6アルキル基等を示し、R2及びR3は、同一又は異なって、水素原子、カルボキシル基、置換されていてもよいC1〜6アルキル基、C6〜10アリール基、又は、−C(=R9)−R10で表わされる基を示す)、当該ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼ阻害剤を有効成分として含有する、ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼが発症又は増悪化に関係する疾患又は障害の治療又は予防のための医薬組成物、及び化粧品組成物等。

摘要翻译： 本发明涉及的目的是提供一种新颖的丙酮酸脱氢酶抑制剂。 含有通过将活性成分（I）表示的化合物通式丙酮酸脱氢酶抑制剂（其中环A，2-4好的芳香族取代基取代 具有，R1和R4，相同或不同，并且各自表示氢原子，羟基，表演等取代的C 1〜6可以烷基，R2和R3是相同的或不同的，氢的六元烃环 原子，羧基，任选取代的C1〜6烷基，C 6-10芳基，或-C（= R 9）表示由R10表示的基团），使丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂 包括用于的疾病或病症脱氢酶激酶丙酮酸的治疗或预防的药物组合物作为组分参与的发作或恶化，和化妆品组合物及类似物。

公开(公告)号：JPWO2013153821A1

公开(公告)日：2015-12-17

申请号：JP2014510061

申请日：2013-04-12

申请人： 学校法人北里研究所 ,  国立大学法人徳島大学

发明人： 大村　智 ,  智 大村 ,  中野　洋文 ,  洋文 中野 ,  賢三郎 山地 ,  賢三郎 山地 ,  山本　剛 ,  剛 山本 ,  博 木戸 ,  博 木戸 ,  淳司 千田 ,  淳司 千田 ,  一彦 山根 ,  一彦 山根

IPC分类号： A61K31/11 ,  A61K8/35 ,  A61K8/40 ,  A61K8/49 ,  A61K31/192 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61P1/14 ,  A61P3/02 ,  A61P3/10 ,  A61P31/16 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K8/347 ,  A61K8/40 ,  A61K8/4973 ,  A61K8/498 ,  A61K31/11 ,  A61K31/196 ,  A61K31/277 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K2800/40 ,  A61K2800/782 ,  A61Q19/00

摘要： 本発明は、インフルエンザ重症化の治療薬又は予防薬を提供することを目的とし、具体的には新規ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼ4(PDK4)阻害剤を提供することを目的とする。本発明は、下記一般式(I)〜(III)のいずれか一つで表わされる化合物はその薬理学的に許容されるエステル誘導体あるいはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するPDK4阻害剤、医薬組成物、又は化粧品組成物に関する。【選択図】なし

摘要翻译： 本发明的目的是提供一种流感严重治疗或预防剂，特别是旨在提供一种新颖的丙酮酸脱氢酶激酶4（PDK4）抑制剂。 本发明的化合物作为化合物活性成分的药学上可接受的酯衍生物或其可接受的盐的药理学由下述通式（I）的任一式表示〜（III） PDK4抑制剂，药物组合物，或涉及化妆品组合物。 系统技术领域