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公开(公告)号：JPWO2014103321A1
公开(公告)日：2017-01-12
申请号：JP2014554151
申请日：2013-12-26
申请人： 学校法人北里研究所 , 国立大学法人徳島大学 , ノーベルファーマ株式会社
发明人： 大村 智 , 智 大村 , 中野 洋文 , 洋文 中野 , 賢三郎 山地 , 賢三郎 山地 , 山本 剛 , 剛 山本 , 博 木戸 , 博 木戸 , 一彦 山根 , 一彦 山根 , 砂塚 敏明 , 敏明 砂塚 , 友靖 廣瀬 , 友靖 廣瀬
IPC分类号： A61K31/122 , A61K31/015 , A61K31/365 , A61K31/472 , A61P1/14 , A61P3/10 , A61P31/16 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C50/12 , C07C50/16 , C07C50/32 , C07C50/38 , C07C65/11 , C07C66/00 , C07C69/14 , C07C69/95 , C07C215/86 , C07C235/78 , C07C235/84 , C07C251/40 , C07D493/10
CPC分类号： C07C69/95 , A61K8/355 , A61K8/368 , A61K8/37 , A61K8/40 , A61K8/42 , A61K31/122 , A61K31/136 , A61K31/166 , A61K31/192 , A61K31/198 , A61K31/216 , A61K31/235 , A61K31/37 , A61K31/47 , A61K2800/782 , A61Q19/00 , A61Q19/08 , C07C50/38 , C07C66/00 , C07C235/66 , C07C235/84 , C07C251/32 , C07C251/40 , C07D493/20
摘要： 【課題】本発明は、新規のピルビン酸デヒドロゲナーゼ阻害剤を提供することを課題とする。【解決手段】一般式(I)で表わされる化合物を有効成分として含有するピルビン酸デヒドロゲナーゼ阻害剤(式中、環Aは、2〜4個の置換基で置換されていてもよい芳香族性を有する6員炭化水素環を示し、R1及びR4は、同一又は異なって、水素原子、水酸基、置換されていてもよいC1〜6アルキル基等を示し、R2及びR3は、同一又は異なって、水素原子、カルボキシル基、置換されていてもよいC1〜6アルキル基、C6〜10アリール基、又は、−C(=R9)−R10で表わされる基を示す)、当該ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼ阻害剤を有効成分として含有する、ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼが発症又は増悪化に関係する疾患又は障害の治療又は予防のための医薬組成物、及び化粧品組成物等。
摘要翻译： 本发明涉及的目的是提供一种新颖的丙酮酸脱氢酶抑制剂。 含有通过将活性成分（I）表示的化合物通式丙酮酸脱氢酶抑制剂（其中环A，2-4好的芳香族取代基取代 具有，R1和R4，相同或不同，并且各自表示氢原子，羟基，表演等取代的C 1〜6可以烷基，R2和R3是相同的或不同的，氢的六元烃环 原子，羧基，任选取代的C1〜6烷基，C 6-10芳基，或-C（= R 9）表示由R10表示的基团），使丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂 包括用于的疾病或病症脱氢酶激酶丙酮酸的治疗或预防的药物组合物作为组分参与的发作或恶化，和化妆品组合物及类似物。
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公开(公告)号：JP5192541B2
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：JP2010507017
申请日：2008-05-06
发明人： ナルディ アントニオ , サダ マーラ , サルヴィ アンニバレ , マイオラーナ ステファノ
IPC分类号： C07C46/00 , A61K31/122 , A61P31/04 , C07B53/00 , C07C50/32
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公开(公告)号：JP5147157B2
公开(公告)日：2013-02-20
申请号：JP2003513541
申请日：2002-07-16
IPC分类号： A61K31/122 , A61P1/16 , A61K31/192 , A61K31/222 , A61K31/255 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C50/10 , C07C50/14 , C07C50/24 , C07C50/32 , C07C50/38 , C07C65/11 , C07C69/16 , C07C255/52 , C07C305/22 , C07C309/25
CPC分类号： A61K31/255 , A61K31/122
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公开(公告)号：JP2011515441A
公开(公告)日：2011-05-19
申请号：JP2011501210
申请日：2009-03-25
发明人： シルマー，アール．ハイナー , ダヴィオー−シャルヴェ，エリザベス , バウアー，ホルガー , ミュラー，トビーアス
IPC分类号： C07C50/10 , A61K31/122 , A61K31/136 , A61K31/192 , A61K31/216 , A61K31/27 , A61K31/275 , A61K31/495 , A61K45/00 , A61P33/06 , A61P43/00 , C07B61/00 , C07C43/23 , C07C46/00 , C07C50/24 , C07C50/32 , C07C50/38 , C07C51/373 , C07C66/00 , C07C69/95 , C07C201/12 , C07C205/46 , C07C221/00 , C07C225/24 , C07C233/33 , C07C253/30 , C07C255/29 , C07C255/56 , C07D295/08 , C07D295/10
CPC分类号： C07C50/14 , C07C46/00 , C07C46/02 , C07C50/10 , C07C50/24 , C07C50/32 , C07C50/38 , C07C69/95 , C07C205/46 , C07C225/24 , C07C255/29 , C07C255/56 , C07C271/28 , C07C2602/10 , C07D295/096 , C07D295/116
摘要： 式(I)：
［式中、Aは次の環：
から選択される］
の1,4-ナフトキノン誘導体、それらの製造法および抗マラリア剤としての適用。-
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公开(公告)号：JP2008531465A
公开(公告)日：2008-08-14
申请号：JP2007540406
申请日：2005-11-02
IPC分类号： C07C50/32 , A61K31/122 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C69/035 , C07C69/21
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公开(公告)号：JP2001046092A
公开(公告)日：2001-02-20
申请号：JP22577399
申请日：1999-08-09
申请人： NIPPON KAYAKU KK
发明人： ODANAKA JUNKO , YAMAZAKI TADAO , AOYAMA TAKAYUKI , HARADA TAKASHI , MASUDA KUNIKO , SUKENAGA YOSHIKAZU
IPC分类号： C12P7/26 , A61K31/122 , A61P35/00 , C07C50/32 , C12N1/21
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To produce the subject new physiologically active substance capable of exhibiting inhibiting actions on cell proliferation and useful as a chemotherapeutic agent, etc. for malignant tumors by culturing a microorganism belonging to the genus Streptomyces and having the ability to produce the physiologically active substance NK34944. SOLUTION: This new physiologically active substance NK34944 (salt) is represented by the formula and is capable of exhibiting inhibiting actions on cell proliferation and expected as an anticancer substance used as a chemotherapeutic agent, etc. for malignant tumors. The new physiologically active substance is produced by culturing a microorganism belonging to the genus Streptomyces and having the ability to produce the physiologically active substance NK34944 [e.g. Streptomyces sp. NA34944 (FERM P-17442) strain] in a nutrient culture medium, producing and accumulating the physiologically active substance NK34944 in the cultured product and then collecting the resultant physiologically active substance NK34944.
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公开(公告)号：JP2001013701A
公开(公告)日：2001-01-19
申请号：JP18461199
申请日：1999-06-30
申请人： KYOCERA MITA CORP
发明人： SUGAI AKIO , AKIBA NOBUKO
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an electron transferring agent having good compatibility with a bonding resin and excellent also in matching with an electric charge generating agent by using a specified naphthoquinone derivative. SOLUTION: A naphthoquinone derivative of the formula is used as an electron transferring agent. In the formula, R1 and R2 are the same or different hydrogen atom and each H or 1-6C alkyl. The naphthoquinone derivative is excellent in electron acceptability, has good compatibility with a bonding resin and is uniformly dispersed in a photosensitive layer. Since the naphthoquinone derivative is excellent in matching with an electric charge generating agent, the injection of electrons from the electric charge generating agent is smoothly carried out. The naphthoquinone derivative exhibits superior electron transferring ability even in a low electric field and is suitable for use as an electron transferring agent. Since the naphthoquinone derivative does not form a charge- transfer complex together with a hole transferring agent, it is appropriately used in a monolayer type photosensitive layer in which an electron transferring agent and a hole transferring agent are used in combination.
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