公开(公告)号：JP2014221826A

公开(公告)日：2014-11-27

申请号：JP2014155145

申请日：2014-07-30

Applicant: エアーピオ セラピューティクス インコーポレイテッド ,  Aerpio Therapeutics Inc ,  エアーピオ セラピューティクス インコーポレイテッド

Inventor： JOSEPH H GARDNER ,  ROBERT SHALWITZ

IPC: A61K31/4412 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D211/96 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D211/86 ,  C07D213/02 ,  C07D213/69 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D491/113

Abstract: 【課題】大腸炎及び他の炎症性腸疾患(例えば潰瘍性大腸炎、クローン病、過敏性腸症候群及び虚血性大腸炎)の治療方法及び治療用組成物の提供。【解決手段】HIF−1αプロリルヒドロキシラーゼ阻害、特に、下記化合物に代表される3−ヒドロキシー2−ピリドン誘導体又は薬理学的に許容されるその塩を含む組成物。前記誘導体は、メタンスルホニル塩の形態で提供されることが溶解度の観点から好ましい。【選択図】なし

Abstract translation: 要解决的问题：提供治疗结肠炎和其他炎症性肠病如溃疡性结肠炎，克罗恩病，肠易激综合征和缺血性结肠炎的方法和组合物。解决方案：组合物含有HIF-1α脯氨酰羟化酶抑制剂，特别是 由图中化合物表示的3-羟基-2-吡啶酮衍生物或其药理学上可接受的盐。 优选地，在溶解度方面，衍生物以甲磺酰盐的形式提供。

公开(公告)号：JP2014139206A

公开(公告)日：2014-07-31

申请号：JP2014045734

申请日：2014-03-07

Applicant: Aerpio Therapeutics Inc ,  エアーピオ セラピューティクス インコーポレイテッド

Inventor： JOSEPH H GARDNER ,  ROBERT SHALWITZ

IPC: A61K31/496 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P33/00 ,  A61P37/04 ,  A61P43/00 ,  C07D213/69

CPC classification number: C07D211/96 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D211/86 ,  C07D213/02 ,  C07D213/69 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D491/113

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a pharmaceutical composition comprising a useful compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof to various infectious diseases which inhibits a prolyl hydroxylase in order to stabilize hypoxia inducible factor (HIF)-1α and HIF-2α.SOLUTION: A compound having the formula: where Z is phenyl substituted with from 1 to 5 halogens chosen from F and Cl; Ris C-Clinear alkyl or C-Cbranched alkyl; and which is effective against diseases caused by pathogens selected from bacteria, viruses, yeast, fungi, or parasites.

Abstract translation: 要解决的问题：为了稳定缺氧诱导因子（HIF）-1α和HIF-2α，可以提供抑制脯氨酰羟化酶的各种感染性疾病的有用化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。溶液：化合物 具有下式：其中Z是被1至5个选自F和Cl的卤素取代的苯基; Ris C-Clinear烷基或C-Cranched烷基; 并且其对于从细菌，病毒，酵母，真菌或寄生虫中选择的病原体引起的疾病是有效的。

公开(公告)号：JP2014159427A

公开(公告)日：2014-09-04

申请号：JP2014045733

申请日：2014-03-07

Applicant: Aerpio Therapeutics Inc ,  エアーピオ セラピューティクス インコーポレイテッド

Inventor： ROBERT SHALWITZ ,  JOSEPH H GARDNER

IPC: C07D213/65 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P3/10 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/02 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  A61P43/00 ,  C07D213/89 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D491/10

CPC classification number: C07D211/96 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D211/86 ,  C07D213/02 ,  C07D213/69 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D491/113

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a pharmaceutical agent for controlling activity of low oxygen induction transcription factor 1-α (HIF-1α) and diseases, conditions and syndromes related thereto, especially peripheral vascular disease (PVD), coronary artery disease (CAD), cardiac failure, ischemia and anemia, and for increasing cellular immunity/immunological response in a subject to be treated having reduced cellular immunity/immunological responses.SOLUTION: There is provided a pharmaceutical agent containing N-substituted benzyl-4-aminomethylene-3-hydroxypyridine-2-(1H)-on and N-substituted sulfonylaryl-4-aminomethylene-3-hydroxypyridine-2-(1H)-on which are a HIF-1α prolylhydroxylase inhibitor having the following formula.

Abstract translation: 要解决的问题：提供一种用于控制低氧诱导转录因子1-α（HIF-1α）的活性的药物及其相关疾病，病症和综合征，特别是外周血管疾病（PVD），冠状动脉疾病（CAD） ，心力衰竭，缺血和贫血，以及用于增加待治疗受试者具有降低的细胞免疫/免疫应答的细胞免疫/免疫应答。解决方案：提供含有N-取代的苄基-4-氨基亚甲基-3- （1H） - 酮和N-取代的磺酰基芳基-4-氨基亚甲基-3-羟基吡啶-2-（1H） - ，它们是具有下式的HIF-1α脯氨酰羟化酶抑制剂。