公开(公告)号：JP6078601B2

公开(公告)日：2017-02-08

申请号：JP2015174123

申请日：2015-09-03

Applicant: ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー ,  BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY

Inventor： ヒュジ・トゥルディ ,  ジョン・ジェイ・ハンジェランド ,  アール・マイケル・ローレンス ,  ドン・チェン ,  サリーム・アフマド ,  ウェイ・メン ,  ロバート・ポール・ブリガンス ,  プラティク・デバステール ,  グオホア・ジャオ

IPC: A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/662 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61K31/4418

CPC classification number: C07D211/90 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D211/86 ,  C07D221/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/5352 ,  C07F9/598

公开(公告)号：JP2016539970A

公开(公告)日：2016-12-22

申请号：JP2016537524

申请日：2014-12-09

Applicant: アッヴィ・インコーポレイテッド

Inventor： シェパード，ジョージ・エス ,  ボグダン，アンドリュー ,  ケイティ，ウォーレン・エム ,  パク，チャン・エイチ ,  ワン，ロー ,  マクダニエル，キース・エフ

IPC: C07D213/69 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P5/14 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/16 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  C07D211/86 ,  C07D213/69 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

Abstract: 本発明は、炎症疾患、癌およびAIDSなどの疾患および状態の治療における薬剤として有用な、式(I)の化合物[Y1、Y2、R1、R2、R3、A1、A2、A3およびA4は、明細書痛で定義の形態のいずれかを有する。]および該化合物の医薬として許容される塩を提供する。1以上の式(I)の化合物からなる医薬組成物も提供される。

Abstract translation: 本发明是如在疾病和病症例如炎性疾病，癌症和AIDS，式I的化合物的治疗剂是有用的（I）[Y1，Y2，R1，R2，R3，A1，A2，A3和A4，项目 它拥有的任何形式的书面疼痛的定义。 ]并且提供药学上可接受的盐，所述化合物。 包含式（I）的一种或多种化合物的药物组合物也被提供。

公开(公告)号：JP2016506374A

公开(公告)日：2016-03-03

申请号：JP2015543219

申请日：2013-11-27

Applicant: コーラル サンスクリーン ピーティーワイ リミテッド ,  コーラル サンスクリーン ピーティーワイ リミテッド

Inventor： ジョン ライアン， ,  ジョン ライアン， ,  マーク ヨーク， ,  マーク ヨーク，

IPC: C07D211/70 ,  A61K8/49 ,  A61Q17/04 ,  C07C231/14 ,  C07C233/05 ,  C07D211/76 ,  C07D211/86 ,  C07D211/88 ,  C07D309/32 ,  C09K3/00

CPC classification number: C07D211/88 ,  C07D211/70 ,  C07D211/74 ,  C07D211/86

Abstract: 合成の方法は、さまざまなUV吸収化合物を得るために提供される。本方法は大まかには、(a)グルタルイミドを還元する又は炭素求核試薬とグルタルイミドを反応させるステップと;(b)ステップ(a)が還元である場合、ステップ(a)の生成物を酸性環境に曝露して環式アミドを形成するステップと;(c)ステップ(a)又はステップ(b)の生成物を還元して対応するエナミンを形成するステップと;ステップ(c)のエナミン生成物をアシル化するステップとを含む。【選択図】図1

Abstract translation: 为了获得各种紫外线吸收化合物的提供合成的方法。 该方法大致包括，（a）中的戊二酰亚胺减少或碳的亲核试剂和戊二酰亚胺反应的步骤;的产物（b）如步骤（a）是还原步骤（a） 步骤（c）的烯胺产物;并暴露于酸性环境中形成环状酰胺;（c）将步骤（a）或步骤减少的产物的步骤（b），以形成相应的烯胺 和酰化事情的步骤。 点域1

公开(公告)号：JP5865411B2

公开(公告)日：2016-02-17

申请号：JP2014045733

申请日：2014-03-07

Applicant: エアーピオ セラピューティクス インコーポレイテッド

Inventor： シャルウィッツ, ロバート ,  ガードナー, ジョセフ エイチ.

IPC: A61P35/00 ,  A61P17/02 ,  A61P43/00 ,  A61K31/496

CPC classification number: C07D211/96 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D211/86 ,  C07D213/02 ,  C07D213/69 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D491/113

公开(公告)号：JP2015500237A

公开(公告)日：2015-01-05

申请号：JP2014544902

申请日：2012-11-30

Applicant: ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company ,  ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company

Inventor： ヒュジ・トゥルディ ,  ジョン・ジェイ・ハンジェランド ,  アール・マイケル・ローレンス ,  ドン・チェン ,  サリーム・アフマド ,  ウェイ・メン ,  ロバート・ポール・ブリガンス ,  プラティク・デバステール ,  グオホア・ジャオ

IPC: C07D211/90 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/451 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  C07D211/78 ,  C07D211/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

CPC classification number: A61K31/438 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D211/86 ,  C07D211/90 ,  C07D221/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/5352 ,  C07F9/598

Abstract: 本発明は、式(I):[式中:全ての変数は、本明細書に定義の通りである]で示される化合物、またはその立体異性体、もしくは医薬的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、医薬として用いられうる、モノアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼタイプ2(MGAT2)阻害剤である。

Abstract translation: 本发明提供了式（I）的化合物：[其中：所有变量如本文所定义，以提供所表示的化合物，或其立体异构体，或其药学上可接受的盐 。 这些化合物可以用作药物，单酰甘油酰基转移酶2型（MGAT2）抑制剂。

公开(公告)号：JP5642963B2

公开(公告)日：2014-12-17

申请号：JP2009518343

申请日：2007-07-02

Applicant: スネシス ファーマシューティカルズ,インコーポレイティド ,  スネシス ファーマシューティカルズ,インコーポレイティド ,  ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドMillennium Pharmaceuticals, Inc. ,  ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドMillennium Pharmaceuticals, Inc.

Inventor： エグナード リンド，ケニス ,  エグナード リンド，ケニス ,  カオ，キャシー ,  イン−シャン リン，エドワード ,  イン−シャン リン，エドワード ,  バ グエン，シン ,  バ グエン，シン ,  ティー． タンゴナン，ブラッドリー ,  ティー． タンゴナン，ブラッドリー ,  エー． アーランソン，ダニエル ,  エー． アーランソン，ダニエル ,  グッキアン，ケビン ,  ロウェル シモンズ，ロバート ,  ロウェル シモンズ，ロバート ,  リー，ウェン−チェルン ,  サン，リホン ,  ハンセン，スタイ ,  パサン，ヌザット ,  チャン，レイ

IPC: C07D213/82 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D211/86 ,  C07D213/64 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

公开(公告)号：JP5591939B2

公开(公告)日：2014-09-17

申请号：JP2012537240

申请日：2010-11-05

Applicant: エアーピオ セラピューティクス インコーポレイテッド

Inventor： ジョセフ エイチ． ガードナー， ,  ロバート シャルウィッツ，

IPC: A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D211/96 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D211/86 ,  C07D213/02 ,  C07D213/69 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D491/113

Abstract: Disclosed herein are prolyl hydroxylase inhibitors that can stabilize hypoxia inducible factor-1 alpha (HIF-1±), as well as hypoxia inducible factor-2 (HIF-2). Also disclosed herein are pharmaceutical compositions comprising one or more of the disclosed compounds. Yet further disclosed are methods for stimulating the cellular immune response in a mammal such as increasing phagocytosis, for example, prolonging the life of phagocytes, inter alia, kerotyiocytes, neutrophils. As such the disclosed compounds provide methods for treating diseases that relate to the body's immune response.

公开(公告)号：JP2014139206A

公开(公告)日：2014-07-31

申请号：JP2014045734

申请日：2014-03-07

Applicant: Aerpio Therapeutics Inc ,  エアーピオ セラピューティクス インコーポレイテッド

Inventor： JOSEPH H GARDNER ,  ROBERT SHALWITZ

IPC: A61K31/496 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P33/00 ,  A61P37/04 ,  A61P43/00 ,  C07D213/69

CPC classification number: C07D211/96 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D211/86 ,  C07D213/02 ,  C07D213/69 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D491/113

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a pharmaceutical composition comprising a useful compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof to various infectious diseases which inhibits a prolyl hydroxylase in order to stabilize hypoxia inducible factor (HIF)-1α and HIF-2α.SOLUTION: A compound having the formula: where Z is phenyl substituted with from 1 to 5 halogens chosen from F and Cl; Ris C-Clinear alkyl or C-Cbranched alkyl; and which is effective against diseases caused by pathogens selected from bacteria, viruses, yeast, fungi, or parasites.

Abstract translation: 要解决的问题：为了稳定缺氧诱导因子（HIF）-1α和HIF-2α，可以提供抑制脯氨酰羟化酶的各种感染性疾病的有用化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。溶液：化合物 具有下式：其中Z是被1至5个选自F和Cl的卤素取代的苯基; Ris C-Clinear烷基或C-Cranched烷基; 并且其对于从细菌，病毒，酵母，真菌或寄生虫中选择的病原体引起的疾病是有效的。

公开(公告)号：JP5538426B2

公开(公告)日：2014-07-02

申请号：JP2011542780

申请日：2009-12-17

Applicant: エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

Inventor： ロペス−タピア，フランシスコ・ハビアー ,  ウォーカー，キース・エイドリアン・マレー ,  ツァオ，シュ−ハイ

IPC: C07D211/86 ,  A61K31/44 ,  A61P3/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D211/86

公开(公告)号：JP2011514324A

公开(公告)日：2011-05-06

申请号：JP2010546090

申请日：2009-02-09

Applicant: マーケット ユニバーシティー ,  ユニバーシティー オブ ウィスコンシン−ミルウォーキー リサーチ ファンデーション

Inventor： イン、ウェンユアン ,  クック、ジェイムズ、エム ,  セカンド ジョンソン、エドワード、マール、ザ ,  ベイカー、デイヴィッド、エイ

IPC: C07K5/062 ,  A61K31/198 ,  A61K31/223 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K38/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07C321/14 ,  C07D241/08 ,  C07D487/04 ,  C07K5/103 ,  C07K5/12

CPC classification number: C07D241/08 ,  A61K9/0053 ,  C07C323/60 ,  C07C327/34 ,  C07D211/86 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0606

Abstract: The present invention provides cysteine and cystine prodrugs for the treatment of schizophrenia and drug addiction. The invention further encompasses pharmaceutical compositions containing prodrugs and methods of using the prodrugs and compositions for treatment of schizophrenia and drug addiction. Exemplary prodrugs include the cysteine compound having the formula as well as cystine dimers thereof.