公开(公告)号：JP6971432B1

公开(公告)日：2021-11-24

申请号：JP2021536299

申请日：2021-01-21

申请人： 中外製薬株式会社

发明人： 一色 義明 ,  渡辺 史郎 ,  富澤 正樹 ,  羽田 樹人 ,  服部 一夫 ,  川崎 健一 ,  兵藤 郁美 ,  青木 紀裕

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D405/12 ,  C07D307/14 ,  C07C311/08 ,  C07D409/12 ,  C07D401/06 ,  C07D213/64 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/325 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  C07C307/10

摘要： 本開示は、例えば、下記一般式(6)[式中、X 1 、X 2 、X 3 及びX 4 は各々独立して−CR 2 =又は−N=であり、R 2 は例えばハロゲン原子であり、R 1 は例えば−S(=O) 2 −NH−R 8 であり、R 8 は例えばC1〜6アルキル基であり、R 3 は例えば水素原子であり、R 5 は例えばハロゲン原子であり、R 6 は例えば水素原子であり、R 4 は例えばシクロプロピル基である。]で表される化合物若しくはその薬学上許容され得る塩又は前記化合物若しくは塩の薬学上許容され得る溶媒和物を提供する。本開示により提供される化合物、塩又は溶媒和物は高いRAF/MEK複合体安定化活性を有し、細胞増殖性疾患、特にがんの治療又は予防に用いることができる。 【化1】

公开(公告)号：JP6962941B2

公开(公告)日：2021-11-05

申请号：JP2018565337

申请日：2017-06-14

申请人： ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー ,  BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： ジ・ジャン ,  ヘザー・フィンレイ ,  スンフン・キム ,  ウェイ・メン ,  ジョージ・オー・トラ

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  C07D213/70

公开(公告)号：JP2021529157A

公开(公告)日：2021-10-28

申请号：JP2020568525

申请日：2019-06-25

申请人： エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー ,  F. HOFFMANN−LA ROCHE AKTIENGESELLSCHAFT ,  エーテーハー・チューリッヒ ,  ETH Zurich

发明人： ゴッビ,ルカ ,  グレター,ウーヴェ ,  クレッツ,ユリアン ,  アメタミー,シモン・エム

IPC分类号： A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P19/08 ,  A61P17/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P13/12 ,  A61P3/10 ,  A61P37/06 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4427 ,  A61P35/00 ,  C07D401/04 ,  C07D213/81

摘要： 本発明は、式(I)の化合物(式中A 1 、A 2 、X及びR 1 〜R 3 は、明細書及び特許請求の範囲に定義されている通りである)に関する。(I)の化合物は、医薬として使用することができる。

公开(公告)号：JP2021528455A

公开(公告)日：2021-10-21

申请号：JP2020572638

申请日：2019-06-25

申请人： エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー ,  F. HOFFMANN−LA ROCHE AKTIENGESELLSCHAFT ,  アイトゲネーシッシュ テヒニッシュ ホッホシュレ チューリッヒ ,  Eidgenossische Technische Hochschule Zurich

发明人： アメタミー,シモン・エム ,  アッツ,ケネス ,  ゴッビ,ルカ ,  グレター,ウーヴェ ,  グーバ,ヴォルフガング ,  クレッツ,ユリアン

IPC分类号： A61P25/04 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P3/10 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00 ,  A61P13/12 ,  A61P37/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P17/02 ,  A61P1/02 ,  A61P35/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/04

摘要： 本発明は、式(I)の化合物(式中、A 1 、A 2 及びR 1 〜R 5 は、明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである)に関する。式(I)の化合物は、カンナビノイド2優先的アゴニストとして使用することができる。

公开(公告)号：JP2021152072A

公开(公告)日：2021-09-30

申请号：JP2021105279

申请日：2021-06-25

申请人： ロダン・セラピューティクス,インコーポレーテッド

发明人： ジェフソン,マーティン・アール ,  ロウ,ジョン・エイ,ザ・サード ,  デイ,ファビアン ,  ベルクマン,アンドレアス ,  ショープ,アンドレアス ,  フラー,ネイサン・オリバー

IPC分类号： A61P43/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P31/10 ,  A61P29/00 ,  A61P7/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/30 ,  A61P25/16 ,  A61P35/02 ,  A61K31/445 ,  A61K31/13 ,  A61K31/55 ,  A61K31/27 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4433 ,  C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  C07D295/205 ,  A61K31/40 ,  C07D309/08 ,  A61K31/351 ,  C07D401/14 ,  C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/444 ,  C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  C07D405/14 ,  A61K31/443 ,  C07D403/12 ,  A61K31/454 ,  C07D213/75

摘要： 【課題】ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害剤である化合物を提供する。 【解決手段】式Iで表される化合物を提供する。 式中、環Aは特定の単環式ヘテロシクリル;R 1 は、任意に置換されてもよい単環式または二環式ヘテロシクリル;R 2 は、任意に置換されてもよいC 2 −C 6 アルケニル、ヘテロアリール、部分不飽和ヘテロシクリル、部分不飽和カルボシクリル、およびパラ置換フェニルから選択され、前記フェニルは、必要に応じてさらに置換できる。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2021524487A

公开(公告)日：2021-09-13

申请号：JP2021500577

申请日：2019-07-09

申请人： アビバックス ,  セントレ・ナショナル・デ・ラ・レシェルシェ・サイエンティフィーク ,  ユニヴェルシテ ド モンペリエ ,  アンスティテュート キュリー

发明人： シェラー,ディディエ ,  タツィ,ジャマル ,  マユトー−ベツァー,フロランス ,  ナジマン,ロマン ,  サント,ジュリアン ,  アポリ,セシル

IPC分类号： A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  C07D405/12 ,  C07D213/81 ,  C07D401/12 ,  C07D295/135 ,  C07D413/12 ,  C07D205/04 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D309/06 ,  C07D213/74 ,  C07D241/12 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/444 ,  A61K31/166 ,  A61K31/275 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/136 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/662 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/18 ,  A61K31/397 ,  A61K31/496 ,  A61K31/198 ,  A61K31/695 ,  A61K31/44 ,  A61K31/325 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/5377 ,  C07C237/30 ,  C07C255/54 ,  C07C317/36 ,  C07C311/39 ,  C07C255/58 ,  C07F9/58 ,  C07C229/42 ,  C07F7/18 ,  C07C271/16 ,  C07C323/36 ,  C07C217/86 ,  C07C217/84 ,  C07C233/43 ,  C07C255/59 ,  C07C229/18 ,  C07C209/10 ,  C07C231/12 ,  C07C253/30 ,  C07C269/06 ,  C07C303/40 ,  C07C315/04 ,  C07C319/20 ,  C07D213/30

摘要： 本発明は、下記の式(Ie)の化合物、又はその薬学的に許容される塩のいずれか一つに関し、 【化1】 ここで、Y 1 はアリール基を表し、X 2 は、-O-基、-NH-基、-S-基、-CO-NH-基、-NH-CO-NH-基、-NH-CO-基、-CH(OH)-基、-CH(COOH)NH-基、-CH(COOCH 3 )NH-基、-C(OH)(CH 2 OH)-、 【化2】 1、2、3又は 個のヘテロ原子を含む二価の5員環ヘテロ芳香族環、例えばトリアゾール、テトラゾール又はオキサジアゾール、-SO 2 -基、又は、-SO 2 -NH-基を表し、Y 2 は、水素原子、ヒドロキシル基、(C 1 〜C 4 )アルコキシ基、-CHC(OH) 2 、COOR f 、ここで、R f は、水素原子又は(C 1 〜C 4 )アルキル基を表す、モルホリニル基、ジヒドロピラニル基、 【化3】 -PO(OR f )(OR’ f )基、ここで、R f 及びR’ f は独立して、水素原子又は(C 1 〜C 4 )アルキル基を表す、オキセタニル基、-Si(CH 3 ) 3 基、-NHCOO-(C 1 〜C 4 )アルキル基、又は、-CR 1 R 2 R 3 基を表す。 本発明はさらに、それらを含む医薬組成物に、及びそれらを製造するための合成プロセスに関連する。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2021520381A

公开(公告)日：2021-08-19

申请号：JP2020554286

申请日：2019-04-03

申请人： ヤンセン ファーマシューティカ エヌ.ベー.

发明人： ジフ,ジェニー エム. ,  プレビル,キャシー ,  シャーマン,ブロック ティー.

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D487/10 ,  C07D213/74 ,  C07D401/14 ,  C07D471/10 ,  C07D403/04 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D213/68 ,  A61P43/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/30 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/04 ,  A61P9/10 ,  A61P21/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/55 ,  A61K31/505 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  C07D213/40

摘要： NR2B受容体リガンドとしての置換ピリミジン及びピリジンである。かかる化合物は、NR2B受容体の調節において、並びにNR2B受容体活性によって媒介される疾患状態、障害、及び状態を治療するための医薬組成物及び方法において使用することができる。

公开(公告)号：JP2021109846A

公开(公告)日：2021-08-02

申请号：JP2020002899

申请日：2020-01-10

申请人： 株式会社富士薬品

发明人： 徳山 竜光 ,  永山 幸帆 ,  川島 裕史 ,  宮島 由衣 ,  酒井 美来 ,  芦澤 直樹

IPC分类号： C07D213/82 ,  C07D215/50 ,  C07D237/24 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/444 ,  A61K31/47 ,  A61K31/50 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P43/00 ,  A61P1/16 ,  C07D213/81

摘要： 【課題】FXRアゴニスト作用及びTGR5(GPBAR)アゴニスト作用を有する新規アミド誘導体又はその塩、及びそれらを含有する医薬組成物の提供。 【解決手段】下記一般式(I)で表される新規アミド誘導体、又はその医薬上許容される塩。 [R 1 〜R 4 は、各々独立にハロゲン原子、置換/非置換のC 1 −C 6 アルキル基等;環A、環Dは、各々独立にアリール環、ヘテロアリール環;環Bは、アリール環、ヘテロアリール環、飽和炭化水素環;mは、1〜4の整数;n、p、qは、各々独立に0〜4の整数;X,Yは、C又はN] 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2021102617A

公开(公告)日：2021-07-15

申请号：JP2021034231

申请日：2021-03-04

申请人： アッヴィ・インコーポレイテッド

发明人： アンドリュー・ボグダン ,  スティーブン・フィダンツェ ,  キース・マクダニエル ,  ジョン・プラット ,  レー・ワン

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P5/40 ,  A61P19/06 ,  A61P11/06 ,  A61P9/10 ,  A61P17/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/04 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P5/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P21/00 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/18 ,  A61P9/00 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P39/02 ,  A61P5/14 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P31/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P25/28 ,  A61P9/12 ,  A61P15/16 ,  C07D213/69

摘要： 【課題】炎症性疾患、がん及びAIDSを含む疾患及び状態の処置における作用剤として有用な化合物を提供する。 【解決手段】式(I)の化合物、及び薬学的に許容されるその塩が提供される。また、式(I)の化合物を含む医薬組成物も提供される。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2021513982A

公开(公告)日：2021-06-03

申请号：JP2020543562

申请日：2019-02-15

申请人： コンステレーション・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド ,  CONSTELLATION PHARMACEUTICALS,INC.

发明人： ウィルソン,ジョナサン・イー ,  ブリュセル,フランソワ ,  レベル,ジュリアン・アール

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00 ,  A61P43/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P27/16 ,  A61P35/02 ,  A61P9/04 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P11/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P17/00 ,  A61P11/06 ,  A61P27/02 ,  A61P31/18 ,  A61P31/14 ,  C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  C07D401/04 ,  A61K31/506 ,  C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  C07D237/08 ,  A61K31/50 ,  C07D295/135 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61K31/451 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  A61K31/4155 ,  C07D213/74 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/403 ,  C07D215/08 ,  A61K31/501 ,  C07D233/61 ,  A61K31/497 ,  C07D491/107 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4709 ,  C07D209/08 ,  A61K31/47 ,  C07D211/26

摘要： 本発明で提供されるのは、ヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT)に関連した多様な病態を治療するのに有用である、式(I): の化合物及びその医薬的に許容される塩、並びにそれらの組成物である。