公开(公告)号：JP2012092136A

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：JP2011284809

申请日：2011-12-27

申请人： Prosidion Ltd ,  プロシディオン・リミテッドProsidion Limited

发明人： DEMUTH HANS-ULRICH ,  ROSCHE FRED ,  SCHMIDT JOERN ,  PAULY ROBERT P ,  MCINTOSH CHRISTOPHER H S ,  PEDERSON RAY A

IPC分类号： A61K45/00 ,  C07D277/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K38/00 ,  A61K38/46 ,  A61K38/55 ,  A61K39/395 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/401 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/426

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a diabetes therapeutic composition.SOLUTION: This invention relates to a composition for inhibiting Dipeptidyl Peptidase (DPIV or CD 26) or DPIV-like enzyme activity, which can inhibit degradation of the endogenous, or exogenously administrated, insulinotropic peptides (incretins), Gastric Inhibitory Polypeptide/Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide 1-42 (GIP) and Glucagon-like Peptide-1 7-36 amide (GLP-1) (or analogs of these peptides). As a consequence of the enhanced stability of the endogenous, or exogenously administered, incretins or their analogs, their insulinotropic effects are enhanced, resulting in a potentate stimulation of insulin secretion from the pancreatic islets of Langerhans, and more rapid removal of glucose from the blood. In the composition, the inhibitor for inhibiting enzyme activity is alanyl pyrrolidide or aminoacyl thiazolidide.

摘要翻译： 待解决的问题：提供糖尿病治疗组合物。 解决方案：本发明涉及抑制二肽基肽酶（DPIV或CD26）或DPIV样酶活性的组合物，其可以抑制内源或外源施用的促胰岛素肽（肠促胰岛素）的降解，胃抑制性多肽/ 葡萄糖依赖性胰岛素多肽1-42（GIP 1-42 ）和胰高血糖素样肽-17-酰胺（GLP-1 ）（或这些肽的类似物）。 由于内源或外源施用的肠溶素或其类似物的稳定性增强，其促胰岛素作用增强，导致胰岛素分泌从胰岛胰岛素的强烈刺激，并且从血液中更快速地除去葡萄糖 。 在该组合物中，抑制酶活性的抑制剂是吡咯烷丙酰丙氨酸或氨酰基噻唑烷。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2009286799A

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：JP2009207484

申请日：2009-09-08

申请人： Prosidion Ltd ,  プロシディオン・リミテッドProsidion Limited

发明人： POSPISILIK ANDREW J ,  DEMUTH HANS-ULRICH ,  GLUND KONRAD ,  HOFFMANN MATTHIAS ,  MCINTOSH CHRISTOPHER H S ,  PEDERSON RAY A

IPC分类号： A61K45/00 ,  C07D277/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K38/00 ,  A61K38/46 ,  A61K38/55 ,  A61K39/395 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D295/18

CPC分类号： A61K31/426 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide DPIV-inhibitors for lowering blood pressure levels, and to provide new use of their corresponding pharmaceutically acceptable acid addition salt forms. SOLUTION: For preparation of pharmaceutical compositions for lowering blood pressure levels or associated disorders of mammals, at least one inhibitor of dipeptidyl peptidase IV (DPIV) and DPIV-analogous enzyme activity is used. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT

摘要翻译： 要解决的问题：提供用于降低血压水平的DPIV抑制剂，并提供其相应的药学上可接受的酸加成盐形式的新用途。 解决方案：为了制备用于降低哺乳动物的血压水平或相关疾病的药物组合物，使用至少一种二肽基肽酶IV（DPIV）抑制剂和DPIV-类似酶活性。 版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2009137973A

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：JP2008320714

申请日：2008-12-17

申请人： Prosidion Ltd ,  プロシディオン リミテッド

发明人： DEMUTH HANS-ULRICH ,  ROSCHE FRED ,  SCHMIDT JOERN ,  PAULY ROBERT P ,  MCINTOSH CHRISTOPHER H S ,  PEDERSON RAY A

IPC分类号： A61K45/00 ,  C07D277/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K38/00 ,  A61K38/46 ,  A61K38/55 ,  A61K39/395 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/12 ,  A61P5/50 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/401 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/426

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method using an effect of a dipeptidyl peptidase (DPIV) or a DPIV-like enzymic active effector aiming to lower a high blood glucose level seen in mammals such as a clinically improper condition of basal and postprandial hyperglycemia.
SOLUTION: The dipeptidyl peptidase (DPIV) or the DPIV-like enzymic active effector is used to lower the high blood glucose level seen in mammals such as clinically improper condition of basal and postprandial hyperglycemia.
COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT

摘要翻译： 要解决的问题：提供使用二肽基肽酶（DPIV）或DPIV样酶活性成分的作用的方法，其旨在降低哺乳动物中看到的高血糖水平，例如临床上基础和 餐后高血糖。 解决方案：二肽基肽酶（DPIV）或DPIV样酶活性效应物用于降低哺乳动物中看到的高血糖水平，例如基础和餐后高血糖症的临床不适当的状况。 版权所有（C）2009，JPO＆INPIT