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    Anti-inflammatory 2-oxo-thiazole and 2-oxo-benzoxazole
    4.
    发明专利
    Anti-inflammatory 2-oxo-thiazole and 2-oxo-benzoxazole 有权

    公开(公告)号：JP2013506639A

    公开(公告)日：2013-02-28

    申请号：JP2012531448

    申请日：2010-10-01

    申请人： アヴェクシン エーエス

    发明人： ココトス、ジョージ ,  ヨハンセン、ベリト ,  マグリオティ、ビクトリア ,  ツァコス、マイケル

    IPC分类号： C07D277/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61P1/04 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/08 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D277/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/32

    CPC分类号： C07D277/64 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56

    摘要： 【課題】
    【解決手段】慢性炎症状態の治療において用いられる、式（Ｉ）の化合物または、その塩、エステル、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくはプロドラッグ。

    ［式中、Ｘは、ＯまたはＳであり；
    Ｒ
    1 は、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ニトロ、ＮＨ
    2 、ＮＨＣ
    1-6 アルキル、Ｎ（Ｃ
    1-6 アルキル）
    2 、ハロ、ハロＣ
    1-6 アルキル、ＣＮ、Ｃ
    1-6 −アルキル、ＯＣ
    1-6 アルキル、Ｃ
    1-6 アルキルＣＯＯＨ、Ｃ
    1-6 アルキルＣＯＯＣ
    1-6 アルキル、Ｃ
    2-6 −アルケニル、Ｃ
    3-10 シクロアルキル、Ｃ
    6-10 アリール、Ｃ
    1-6 アルキルＣ
    6-10 アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ＣＯＮＨ
    2 、ＣＯＮＨＣ
    1-6 アルキル、ＣＯＮ（Ｃ
    1-6 アルキル）
    2 、ＯＣＯＣ
    1-6 アルキルまたは、酸性基（例えば、カルボキシル基、ホスフェート基、ホスフィナート基、サルフェート基、スルホネート基またはテトラゾリル基を含む基）であり；
    Ｒ
    2 は、Ｒ
    1 について定義されたとおりであるか、または、Ｒ
    1 とＲ
    2 は、一緒になって、４以下の基Ｒ
    5 により任意に置換された６員芳香環を形成してもよく；
    Ｒ
    3 は、Ｈ、ハロ（好ましくはフッ素）またはC（ハロ）
    3 （好ましくはＣＦ
    3 ）であり；
    各Ｒ
    5 は、Ｒ
    1 について定義したとおりであり；
    Ｖ
    1 は、共有結合またはＣ
    1-20 アルキル基またはＣ
    2-20 −モノもしくは多重の不飽和アルケニル基であり；前記アルキル基または前記アルケニル基は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ
    1-6 アルキル）、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ
    2 から選択される１以上のヘテロ原子により任意に割り込まれる；
    Ｍ
    1 は存在しないか、または、Ｃ
    5-10 環状基もしくはＣ
    5-15 芳香族基であり；および Ｒ
    4 は、Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ニトロ、ＮＨ
    2 、ＮＨＣ
    1-6 アルキル、Ｎ（Ｃ
    1-6 アルキル）
    2 、ハロＣ
    1-6 アルキル、Ｃ
    1-20 アルキル基またはＣ
    2-20 −モノもしくは多重の不飽和アルケニル基であり、前記Ｃ
    1-20 アルキルまたはＣ
    2-20 アルケニル基は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ
    1-6 アルキル）、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ
    2 から選択される１以上のヘテロ原子により任意に割り込まれる；
    ただし、基Ｖ
    1 Ｍ
    1 Ｒ
    4 は全体として、前記Ｃ（Ｒ
    3 ）基から少なくとも４つの骨格原子を提供する。 ］
    【選択図】なし

    Inhibitor of fibroblast activation protein alpha
    5.
    发明专利
    Inhibitor of fibroblast activation protein alpha 审中-公开
    纤维蛋白激活蛋白激酶抑制剂

    公开(公告)号：JP2012140439A

    公开(公告)日：2012-07-26

    申请号：JP2012033777

    申请日：2012-02-20

    申请人： Trustees Of Tufts College ,  トラスティーズ オブ タフツ カレッジ

    发明人： BACHOVCHIN WILLIAM W ,  LAI HUNG-SEN

    IPC分类号： C07D277/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/69 ,  A61K38/00 ,  A61P35/00 ,  C07F5/02

    CPC分类号： C07F5/025 ,  C07D207/16 ,  C07D277/06

    摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a peptide-based compound including boronic acid or cyano group which effectively and selectively inhibits fibroblast activation protein α.SOLUTION: The peptide-based compound has a structural formula (II). In the formula (II), W is selected from a group consisting of hydrogen atom, B(P)(Q) group and CN group, wherein P and Q are independently OH or a group which is hydrolyzable to boronic acid or a group forming a 5- to 8-membered ring together with a boron atom added thereto which is hydrolyzable to boronic acid.

    摘要翻译： 待解决的问题：提供一种有效和选择性地抑制成纤维细胞活化蛋白α的含有硼酸或氰基的肽类化合物。 肽类化合物具有结构式（II）。 在式（II）中，W选自氢原子，B（P）（Q）基团和​​CN基团，其中P和Q独立地为OH或可水解成硼酸的基团或形成 一个5-至8-元环与加入其中的硼原子一起可水解成硼酸。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

    Use of dipeptidyl peptidase iv effector for lowering blood glucose level in mammal
    7.
    发明专利
    Use of dipeptidyl peptidase iv effector for lowering blood glucose level in mammal 审中-公开
    用于降低血液中葡萄糖水平的DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV效应

    公开(公告)号：JP2012092136A

    公开(公告)日：2012-05-17

    申请号：JP2011284809

    申请日：2011-12-27

    申请人： Prosidion Ltd ,  プロシディオン・リミテッドProsidion Limited

    发明人： DEMUTH HANS-ULRICH ,  ROSCHE FRED ,  SCHMIDT JOERN ,  PAULY ROBERT P ,  MCINTOSH CHRISTOPHER H S ,  PEDERSON RAY A

    IPC分类号： A61K45/00 ,  C07D277/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K38/00 ,  A61K38/46 ,  A61K38/55 ,  A61K39/395 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00

    CPC分类号： A61K31/401 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/426

    摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a diabetes therapeutic composition.SOLUTION: This invention relates to a composition for inhibiting Dipeptidyl Peptidase (DPIV or CD 26) or DPIV-like enzyme activity, which can inhibit degradation of the endogenous, or exogenously administrated, insulinotropic peptides (incretins), Gastric Inhibitory Polypeptide/Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide 1-42 (GIP) and Glucagon-like Peptide-1 7-36 amide (GLP-1) (or analogs of these peptides). As a consequence of the enhanced stability of the endogenous, or exogenously administered, incretins or their analogs, their insulinotropic effects are enhanced, resulting in a potentate stimulation of insulin secretion from the pancreatic islets of Langerhans, and more rapid removal of glucose from the blood. In the composition, the inhibitor for inhibiting enzyme activity is alanyl pyrrolidide or aminoacyl thiazolidide.

    摘要翻译： 待解决的问题：提供糖尿病治疗组合物。 解决方案：本发明涉及抑制二肽基肽酶（DPIV或CD26）或DPIV样酶活性的组合物，其可以抑制内源或外源施用的促胰岛素肽（肠促胰岛素）的降解，胃抑制性多肽/ 葡萄糖依赖性胰岛素多肽1-42（GIP 1-42 ）和胰高血糖素样肽-17-酰胺（GLP-1 ）（或这些肽的类似物）。 由于内源或外源施用的肠溶素或其类似物的稳定性增强，其促胰岛素作用增强，导致胰岛素分泌从胰岛胰岛素的强烈刺激，并且从血液中更快速地除去葡萄糖 。 在该组合物中，抑制酶活性的抑制剂是吡咯烷丙酰丙氨酸或氨酰基噻唑烷。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT