公开(公告)号：JP2012092136A

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：JP2011284809

申请日：2011-12-27

申请人： Prosidion Ltd ,  プロシディオン・リミテッドProsidion Limited

发明人： DEMUTH HANS-ULRICH ,  ROSCHE FRED ,  SCHMIDT JOERN ,  PAULY ROBERT P ,  MCINTOSH CHRISTOPHER H S ,  PEDERSON RAY A

IPC分类号： A61K45/00 ,  C07D277/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K38/00 ,  A61K38/46 ,  A61K38/55 ,  A61K39/395 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/401 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/426

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a diabetes therapeutic composition.SOLUTION: This invention relates to a composition for inhibiting Dipeptidyl Peptidase (DPIV or CD 26) or DPIV-like enzyme activity, which can inhibit degradation of the endogenous, or exogenously administrated, insulinotropic peptides (incretins), Gastric Inhibitory Polypeptide/Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide 1-42 (GIP) and Glucagon-like Peptide-1 7-36 amide (GLP-1) (or analogs of these peptides). As a consequence of the enhanced stability of the endogenous, or exogenously administered, incretins or their analogs, their insulinotropic effects are enhanced, resulting in a potentate stimulation of insulin secretion from the pancreatic islets of Langerhans, and more rapid removal of glucose from the blood. In the composition, the inhibitor for inhibiting enzyme activity is alanyl pyrrolidide or aminoacyl thiazolidide.

摘要翻译： 待解决的问题：提供糖尿病治疗组合物。 解决方案：本发明涉及抑制二肽基肽酶（DPIV或CD26）或DPIV样酶活性的组合物，其可以抑制内源或外源施用的促胰岛素肽（肠促胰岛素）的降解，胃抑制性多肽/ 葡萄糖依赖性胰岛素多肽1-42（GIP 1-42 ）和胰高血糖素样肽-17-酰胺（GLP-1 ）（或这些肽的类似物）。 由于内源或外源施用的肠溶素或其类似物的稳定性增强，其促胰岛素作用增强，导致胰岛素分泌从胰岛胰岛素的强烈刺激，并且从血液中更快速地除去葡萄糖 。 在该组合物中，抑制酶活性的抑制剂是吡咯烷丙酰丙氨酸或氨酰基噻唑烷。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2011252005A

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：JP2011174163

申请日：2011-08-09

申请人： Prosidion Ltd ,  プロシディオン・リミテッドProsidion Limited

发明人： BRADLEY STUART EDWARD ,  KRULLE THOMAS MARTIN ,  MURRAY PETER JOHN ,  PROCTER MARTIN JAMES ,  ROWLEY ROBERT JOHN ,  SAMBROOK SMITH COLIN PETER ,  THOMAS GERARD HUGH ,  SCHOFIELD KAREN LESLEY

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/48 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  C07D263/44 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel glycogen phosphorylase inhibitor.SOLUTION: Compounds represented by Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of glycogen phosphorylase and are useful in the prophylactic or therapeutic treatment of diabetes, hyperglycemia, hypercholesterolemia, hyperinsulinemia, hyperlipidemia, hypertension, atherosclerosis or tissue ischemia e.g. myocardial ischemia, and as cardioprotectants.

摘要翻译： 待解决的问题：提供一种新的糖原磷酸化酶抑制剂。 解决方案：由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐是糖原磷酸化酶的抑制剂，可用于预防或治疗糖尿病，高血糖症，高胆固醇血症，高胰岛素血症，高脂血症，高血压，动脉粥样硬化或组织缺血 例如 心肌缺血，以及心脏保护剂。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2012211204A

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：JP2012174087

申请日：2012-08-06

申请人： Prosidion Ltd ,  プロシディオン・リミテッドProsidion Limited

发明人： BRADLEY STUART EDWARD ,  FYFE MATTHEW COLIN THOR ,  BERTRAM LISA SARAH ,  GATTRELL WILLIAM ,  JEEVARATNAM REVATHY PERPETUA ,  KEILY JOHN ,  PROCTER MARTIN JAMES ,  RASAMISON CHRYSTELLE MARIE ,  RUSHWORTH PHILIP JOHN ,  SAMBROOK-SMITH COLIN PETER ,  STONEHOUSE DAVID FRENCH ,  SWAIN SIMON ANDREW ,  WILLIAMS GEOFFREY MARTYN

IPC分类号： C07D211/20 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P43/00 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D211/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/34 ,  C07D211/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide pharmaceutical agents which are GPCR agonists useful for the treatment of obesity and diabetes.SOLUTION: The GPCR agonists are compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 待解决的问题：提供可用于治疗肥胖症和糖尿病的GPCR激动剂的药剂。 解决方案：GPCR激动剂是式（I）化合物或其药学上可接受的盐。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2012140445A

公开(公告)日：2012-07-26

申请号：JP2012037806

申请日：2012-02-23

申请人： Prosidion Ltd ,  プロシディオン・リミテッドProsidion Limited

发明人： BLOXHAM JASON ,  FYFE MATTHEW COLIN THOR ,  HORSWILL JAMES ,  JEEVARATNAM REVATHY PERPETUA ,  KEILY JOHN ,  PROCTER MARTIN JAMES ,  SCHOFIELD KAREN LESLEY ,  SHAABAN SALAM ,  SWAIN SIMON ANDREW ,  WONG-KAI-IN PHILIPPE

IPC分类号： C07C275/28 ,  A61K31/17 ,  A61K31/245 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/455 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P31/04 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C273/18 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C317/42 ,  C07C323/44 ,  C07D207/335 ,  C07D209/08 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D231/12 ,  C07D233/61 ,  C07D239/26 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/48 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D285/06 ,  C07D285/135 ,  C07D295/12 ,  C07D307/68 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36 ,  C07D333/66 ,  C07D409/12

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/341 ,  A61K31/404 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/455

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method of treating a condition associated with the CB-1 receptor, in particular obesity, by administering an effective amount of an aryl urea CB-1 receptor modulating compound to a subject in need of such treatment.SOLUTION: This invention relates to a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, (wherein Y is phenyl, heteroaryl or the like; W is COOR, CORor the like; Wis hydrogen, halogen or the like; Z is 1-3C alkylene or the like; Q is phenyl, pyridyl or the like; T is halogen, COORor the like; Tand Tare each independently hydrogen, halogen or the like; Ris 1-6C alkyl, phenyl or the like; Rand R, together with the nitrogen to which they are attached, form a 5- to 7-membered heterocyclic ring; m is 0, 1, 2 or 3; and n is 2 or 3).

摘要翻译： 待解决的问题：提供一种治疗与CB-1受体相关的病症，特别是肥胖的方法，通过向需要这样的受试者施用有效量的芳基脲CB-1受体调节化合物 治疗。 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐（其中Y是苯基，杂芳基等; W是COOR， 1 等等; W 1 是氢，卤素等; Z是1-3C亚烷基等 ; Q是苯基，吡啶基等; T是卤素，COOR 1 等; T 1 和T 2 各自独立地为氢，卤素等; R 1为C 1-6烷基，苯基等; R SP SP =“POST”> 2 和R 3 与它们所连接的氮一起形成5-至7-元杂环; m为0 ，1,2或3; n为2或3）。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2009286799A

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：JP2009207484

申请日：2009-09-08

申请人： Prosidion Ltd ,  プロシディオン・リミテッドProsidion Limited

发明人： POSPISILIK ANDREW J ,  DEMUTH HANS-ULRICH ,  GLUND KONRAD ,  HOFFMANN MATTHIAS ,  MCINTOSH CHRISTOPHER H S ,  PEDERSON RAY A

IPC分类号： A61K45/00 ,  C07D277/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K38/00 ,  A61K38/46 ,  A61K38/55 ,  A61K39/395 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D295/18

CPC分类号： A61K31/426 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide DPIV-inhibitors for lowering blood pressure levels, and to provide new use of their corresponding pharmaceutically acceptable acid addition salt forms. SOLUTION: For preparation of pharmaceutical compositions for lowering blood pressure levels or associated disorders of mammals, at least one inhibitor of dipeptidyl peptidase IV (DPIV) and DPIV-analogous enzyme activity is used. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT

摘要翻译： 要解决的问题：提供用于降低血压水平的DPIV抑制剂，并提供其相应的药学上可接受的酸加成盐形式的新用途。 解决方案：为了制备用于降低哺乳动物的血压水平或相关疾病的药物组合物，使用至少一种二肽基肽酶IV（DPIV）抑制剂和DPIV-类似酶活性。 版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2009137973A

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：JP2008320714

申请日：2008-12-17

申请人： Prosidion Ltd ,  プロシディオン リミテッド

发明人： DEMUTH HANS-ULRICH ,  ROSCHE FRED ,  SCHMIDT JOERN ,  PAULY ROBERT P ,  MCINTOSH CHRISTOPHER H S ,  PEDERSON RAY A

IPC分类号： A61K45/00 ,  C07D277/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K38/00 ,  A61K38/46 ,  A61K38/55 ,  A61K39/395 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/12 ,  A61P5/50 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/401 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/426

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method using an effect of a dipeptidyl peptidase (DPIV) or a DPIV-like enzymic active effector aiming to lower a high blood glucose level seen in mammals such as a clinically improper condition of basal and postprandial hyperglycemia.
SOLUTION: The dipeptidyl peptidase (DPIV) or the DPIV-like enzymic active effector is used to lower the high blood glucose level seen in mammals such as clinically improper condition of basal and postprandial hyperglycemia.
COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT

摘要翻译： 要解决的问题：提供使用二肽基肽酶（DPIV）或DPIV样酶活性成分的作用的方法，其旨在降低哺乳动物中看到的高血糖水平，例如临床上基础和 餐后高血糖。 解决方案：二肽基肽酶（DPIV）或DPIV样酶活性效应物用于降低哺乳动物中看到的高血糖水平，例如基础和餐后高血糖症的临床不适当的状况。 版权所有（C）2009，JPO＆INPIT