公开(公告)号：JP2015044834A

公开(公告)日：2015-03-12

申请号：JP2014220816

申请日：2014-10-29

申请人： パーデュー、ファーマ、リミテッド、パートナーシップ ,  Purdue Pharma Lp

发明人： MANNION RICHARD OWEN ,  O'DONNELL EDWARD PATRICK ,  MCKENNA WILLIAM HENRY ,  HUANG HAIYONG HUGH

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K9/22 ,  A61K9/24 ,  A61K9/26 ,  A61K31/135 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/485 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K47/04 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61P25/04

CPC分类号： A61K9/2027 ,  A61J3/005 ,  A61J3/06 ,  A61J3/10 ,  A61K9/0002 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2072 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/209 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/28 ,  A61K9/284 ,  A61K9/2853 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/2893 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/34 ,  B29B7/02 ,  B29B7/88 ,  B29C35/045 ,  B29C35/16 ,  B29C37/0025 ,  B29C43/003 ,  B29C43/02 ,  B29C43/52 ,  B29C71/00 ,  B29C71/009 ,  B29C2035/046 ,  B29C2035/1658 ,  B29K2071/02 ,  B29K2105/0035 ,  B29K2105/251 ,  B29K2995/0088 ,  B29L2031/753

摘要： 【課題】不正改変抵抗性のある、オピオイド鎮痛薬等の活性薬剤を含む持続放出性経口剤の調整方法の提供。【解決手段】(1)レオロジー測定に基づいて少なくとも1,000,000の概略分子量を有する少なくとも1種のポリエチレンオキシド、及び(2)少なくとも1種の活性薬剤を組み合わせて組成物を形成するステップと、(b)前記組成物を成形して持続放出性マトリックス製剤を形成するステップと、(c)前記持続放出性マトリックス製剤を低くても前記ポリエチレンオキシドの軟化温度である温度に少なくとも約1分間さらす硬化ステップを少なくとも含む、前記持続放出性マトリックス製剤を硬化するステップとを少なくとも含む持続放出性経口剤の調整方法。【選択図】なし

摘要翻译： 要解决的问题：提供一种制备具有包括活性药物如阿片样镇痛剂的未经授权的改变的耐药性的缓释口服剂的方法。溶解性：提供一种制备缓释口服剂的方法，所述缓释口服剂至少 包括以下步骤：（a）通过组合（1）基于流变学测量至少一种具有至少1,000,000个粗分子量的聚环氧乙烷和（2）至少一种活性药物来形成组合物; （b）模塑该组合物以形成缓释基质制剂; 和（c）硬化缓释基质制剂，其至少包括硬化步骤，其中缓释基质制剂在最低温度下暴露于聚环氧乙烷的软化温度至少约1分钟的温度。

公开(公告)号：JP2012167102A

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：JP2012096011

申请日：2012-04-19

申请人： Purdue Pharma Lp ,  パーデュー、ファーマ、リミテッド、パートナーシップ

发明人： MANNION RICHARD OWEN ,  O'DONNELL EDWARD PATRICK ,  MCKENNA WILLIAM HENRY ,  HUANG HAIYONG HUGH

IPC分类号： A61K9/22 ,  A61K9/24 ,  A61K31/485 ,  A61K45/00 ,  A61K47/34 ,  A61P25/04

CPC分类号： A61K9/2027 ,  A61J3/005 ,  A61J3/06 ,  A61J3/10 ,  A61K9/0002 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2072 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/209 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/28 ,  A61K9/284 ,  A61K9/2853 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/2893 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/34 ,  B29B7/02 ,  B29B7/88 ,  B29C35/045 ,  B29C35/16 ,  B29C37/0025 ,  B29C43/003 ,  B29C43/02 ,  B29C43/52 ,  B29C71/00 ,  B29C71/009 ,  B29C2035/046 ,  B29C2035/1658 ,  B29K2071/02 ,  B29K2105/0035 ,  B29K2105/251 ,  B29K2995/0088 ,  B29L2031/753

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide pharmaceutical dosage forms, for example to a tamper resistant dosage form including an opioid analgesic, and processes of manufacture, uses, and methods of treatment thereof.SOLUTION: The pharmaceutical dosage form includes an extended release matrix formulation comprising a composition comprising at least: (1) at least one polyethylene oxide having, based on rheological measurements, an approximate molecular weight of at least 1,000,000, and (2) at least one active agent; and wherein the composition comprises at least about 80 wt.% polyethylene oxide.

摘要翻译： 待解决的问题：提供药物剂型，例如提供包括阿片类止痛剂的防篡改剂型，及其制备方法，用途及其治疗方法。 药物剂型包括延长释放基质制剂，其包含至少包含以下组分的组合物：（1）基于流变学测量的至少一种聚环氧乙烷，其近似分子量至少为1,000,000，和（2） 至少一种活性剂; 并且其中所述组合物包含至少约80重量％的聚环氧乙烷。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2012236835A

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：JP2012157157

申请日：2012-07-13

申请人： Purdue Pharma Lp ,  パーデュー、ファーマ、リミテッド、パートナーシップ

发明人： MANNION RICHARD OWEN ,  O'DONNELL EDWARD PATRICK ,  MCKENNA WILLIAM HENRY ,  HUANG HAIYONG HUGH

IPC分类号： A61K9/22 ,  A61K9/20 ,  A61K9/32 ,  A61K31/485 ,  A61K47/02 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/34 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K9/2027 ,  A61J3/005 ,  A61J3/06 ,  A61J3/10 ,  A61K9/0002 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2072 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/209 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/28 ,  A61K9/284 ,  A61K9/2853 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/2893 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/34 ,  B29B7/02 ,  B29B7/88 ,  B29C35/045 ,  B29C35/16 ,  B29C37/0025 ,  B29C43/003 ,  B29C43/02 ,  B29C43/52 ,  B29C71/00 ,  B29C71/009 ,  B29C2035/046 ,  B29C2035/1658 ,  B29K2071/02 ,  B29K2105/0035 ,  B29K2105/251 ,  B29K2995/0088 ,  B29L2031/753

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a pharmaceutical dosage, for example a tamper resistant dosage form including an opioid analgesic, and processes of manufacture, uses, and methods of treatment.SOLUTION: The process of preparing a solid oral extended release pharmaceutical dosage form, comprising at least the steps of: (a) combining (1) at least one polyethylene oxide having, based on rheological measurements, an approximate molecular weight of at least 1,000,000, and (2) at least one active agent, to form a composition; (b) shaping the composition to form an extended release matrix formulation; and (c) curing the extended release matrix formulation including at least a curing step of subjecting the extended release matrix formulation to a temperature which is at least the softening temperature of the polyethylene oxide for a time period of at least about 1 minute.

摘要翻译： 要解决的问题：提供药物剂量，例如包括阿片样镇痛剂的防篡改剂型，以及制备，使用和治疗方法。 解决方案：制备固体口服延长释放药物剂型的方法，至少包括以下步骤：（a）将（1）至少一种聚环氧乙烷与基于流变学测量值的近似分子量 至少1,000,000，和（2）至少一种活性剂，形成组合物; （b）使组合物成形以形成延长释放基质制剂; 和（c）固化延长释放基质制剂，其包括至少一种固化步骤，其将延长释放基质制剂的温度至少达到聚环氧乙烷的软化温度至少约1分钟的时间。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2012229249A

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：JP2012157158

申请日：2012-07-13

申请人： Purdue Pharma Lp ,  パーデュー、ファーマ、リミテッド、パートナーシップ

发明人： MANNION RICHARD OWEN ,  O'DONNELL EDWARD PATRICK ,  MCKENNA WILLIAM HENRY ,  HUANG HAIYONG HUGH

IPC分类号： A61K9/22 ,  A61K9/16 ,  A61K9/24 ,  A61K9/32 ,  A61K31/485 ,  A61K45/00 ,  A61K47/02 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61P25/04 ,  A61P29/02

CPC分类号： A61K9/2027 ,  A61J3/005 ,  A61J3/06 ,  A61J3/10 ,  A61K9/0002 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2072 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/209 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/28 ,  A61K9/284 ,  A61K9/2853 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/2893 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/34 ,  B29B7/02 ,  B29B7/88 ,  B29C35/045 ,  B29C35/16 ,  B29C37/0025 ,  B29C43/003 ,  B29C43/02 ,  B29C43/52 ,  B29C71/00 ,  B29C71/009 ,  B29C2035/046 ,  B29C2035/1658 ,  B29K2071/02 ,  B29K2105/0035 ,  B29K2105/251 ,  B29K2995/0088 ,  B29L2031/753

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a controlled release oral pharmaceutical dosage form comprising an active agent which is tamper resistant, and to provide a method for preparing the same.SOLUTION: There is provided a method for preparing a controlled release solid oral pharmaceutical dosage form including at least the steps of: (a) a step of combining at least one polyethylene oxide having, based on (1) rheological measurements, an approximate molecular weight of at least 1,000,000, and (2) at least one active agent, to form a composition; (b) a step of shaping the composition, to form a controlled release matrix formulation; and (c) a curing step of subjecting the controlled release matrix formulation to a temperature which is at least the softening temperature of the polyethylene oxide for a time period of at least about 1 min; and comprising at least a step of curing the controlled release matrix formulation. Furthermore, there is provided the extended release oral pharmaceutical dosage form. The active agent is preferably an opioid analgesic, especially oxycodone hydrochloride.

摘要翻译： 要解决的问题：提供包含抗篡改活性剂的控释口服药物剂型，并提供其制备方法。 提供了一种制备控释固体口服药物剂型的方法，其包括至少以下步骤：（a）将至少一种聚环氧乙烷与（1）流变学测量结合的步骤， 近似分子量为至少1,000,000，和（2）至少一种活性剂，以形成组合物; （b）使组合物成形以形成控释基质制剂的步骤; 和（c）固化步骤，将控释基质制剂的温度至少达到聚环氧乙烷的软化温度至少约1分钟; 并且包括至少固化控释基质制剂的步骤。 此外，提供了延长释放的口服药物剂型。 活性剂优选为阿片类止痛剂，特别是盐酸羟考酮。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2012229250A

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：JP2012157159

申请日：2012-07-13

申请人： Purdue Pharma Lp ,  パーデュー、ファーマ、リミテッド、パートナーシップ

发明人： MANNION RICHARD OWEN ,  O'DONNELL EDWARD PATRICK ,  MCKENNA WILLIAM HENRY ,  HUANG HAIYONG HUGH

IPC分类号： A61K31/4468 ,  A61K9/22 ,  A61K9/26 ,  A61K9/28 ,  A61K31/485 ,  A61K47/02 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61P25/04

CPC分类号： A61K9/2027 ,  A61J3/005 ,  A61J3/06 ,  A61J3/10 ,  A61K9/0002 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2072 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/209 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/28 ,  A61K9/284 ,  A61K9/2853 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/2893 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/34 ,  B29B7/02 ,  B29B7/88 ,  B29C35/045 ,  B29C35/16 ,  B29C37/0025 ,  B29C43/003 ,  B29C43/02 ,  B29C43/52 ,  B29C71/00 ,  B29C71/009 ,  B29C2035/046 ,  B29C2035/1658 ,  B29K2071/02 ,  B29K2105/0035 ,  B29K2105/251 ,  B29K2995/0088 ,  B29L2031/753

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a tamper-resistant dosage form comprising an opioid analgesic, to provide a method for producing the same, and to provide a method for use and treatment thereof.SOLUTION: There is provided a controlled release solid oral pharmaceutical dosage form comprising a controlled release matrix formulation in the form of a tablet or multi-particulates as the object. The tablet or individual multi-particulates can be at least flattened without breaking, characterized by a thickness of the tablet or of the individual multi-particulates after flattening which corresponds to about ≤60% of the thickness of the tablet or of the individual multi-particulates before flattening. In the dosage form, the flattened tablet or flattened multi-particulates provide an in vitro dissolution rate, when measured in a USP Apparatus 1 (basket) at 100 rpm in 900 mL simulated gastric fluid without enzymes (SGF) at 37°C, characterized by the percent amount of an active agent released at 0.5 h of the dissolution that deviates no more than about 20% points from the corresponding in vitro dissolution rate of a non-flattened reference tablet or non-flattened reference multi-particulates.

摘要翻译： 要解决的问题：提供包含阿片类镇痛剂的防篡改剂型，以提供其制备方法，并提供其使用和治疗方法。 提供了一种控释型固体口服药物剂型，其包含片剂或多颗粒形式的受控释放基质制剂作为对象。 片剂或单个多颗粒可以至少平坦化而不破裂，其特征在于片剂或扁平化后的单个多颗粒的厚度对应于片剂或单个多颗粒的厚度的约≤60％ 压扁之前的颗粒物 在剂型中，当在USP装置1（篮）中以100rpm在37℃下在900mL不含酶（SGF）的模拟胃液中测量时，扁平片或扁平多颗粒提供体外溶出速率，其特征在于 通过溶解0.5小时释放的活性剂的百分数，其偏离不相对于未平坦化参考片或非扁平参考多颗粒的体外溶出速率的不超过约20％的点。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2012136543A

公开(公告)日：2012-07-19

申请号：JP2012045261

申请日：2012-03-01

申请人： Purdue Pharma Lp ,  パーデュー、ファーマ、リミテッド、パートナーシップ

发明人： MANNION RICHARD OWEN ,  O'DONNELL EDWARD PATRICK ,  MCKENNA WILLIAM HENRY ,  HUANG HAIYONG HUGH

IPC分类号： A61K9/22 ,  A61K9/26 ,  A61K9/28 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/485 ,  A61K47/02 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61P25/04

CPC分类号： A61K9/2027 ,  A61J3/005 ,  A61J3/06 ,  A61J3/10 ,  A61K9/0002 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2072 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/209 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/28 ,  A61K9/284 ,  A61K9/2853 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/2893 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/34 ,  B29B7/02 ,  B29B7/88 ,  B29C35/045 ,  B29C35/16 ,  B29C37/0025 ,  B29C43/003 ,  B29C43/02 ,  B29C43/52 ,  B29C71/00 ,  B29C71/009 ,  B29C2035/046 ,  B29C2035/1658 ,  B29K2071/02 ,  B29K2105/0035 ,  B29K2105/251 ,  B29K2995/0088 ,  B29L2031/753

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a tamper-resistant dosage form of an opioid analgesic, etc., and production methods, uses, and treatment methods thereof.SOLUTION: The present invention is directed to a solid oral extended release pharmaceutical dosage form comprising an extended release matrix formulation in the form of a tablet or multi-particulates, wherein the tablet or the individual multi-particulates can at least be flattened without breaking, characterized by a thickness of the tablet or the individual multi-particulate after the flattening which corresponds to no more than about 60% of the thickness of the tablet or the individual multi-particulate before flattening, and wherein the flattened tablet or the flattened multi-particulates provide an in-vitro dissolution rate, when measured in a USP (United States Pharmacopeia) apparatus 1 (basket) at 100 rpm in 900 mL simulated gastric fluid (SGF) without enzymes at 37°C characterized by the percent amount of active agent released at 0.5 hours of dissolution that deviates no more than a limit of about 20% from the corresponding in-vitro dissolution rate of a non flattened reference tablet or non flattened reference multi-particulates.

摘要翻译： 要解决的问题：提供阿片样镇痛剂等的抗篡改剂型及其制备方法，用途和治疗方法。 解决方案：本发明涉及一种固体口服延长释放药物剂型，其包含片剂或多颗粒形式的延长释放基质制剂，其中片剂或单个多微粒可以至少被平坦化 不破裂，其特征在于平整后的片剂或单个多颗粒的厚度，其对应于在平坦化之前片剂或单个多颗粒的厚度不超过约60％，并且其中扁平片剂或 当在USP（美国药典）设备1（篮子）中以100rpm在900mL不含酶的900mL模拟胃液（SGF）中测量时，扁平多颗粒提供体外溶出速率，其特征在于百分比量 在0.5小时溶解时释放出的活性剂，其偏差不超过相对于非扁平化参考的体外溶出速率约20％的极限 包含片剂或非扁平参考多颗粒物。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT