公开(公告)号：JP2012211193A

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：JP2012171119

申请日：2012-08-01

申请人： Theravance Inc ,  セラヴァンス, インコーポレーテッド

发明人： LONG DANIEL ,  CHURCH TIMOTHY J ,  JACOBSEN JOHN R ,  JIANG LAN ,  SAITO DAISUKE ROLAND ,  STERGIADES IOANNA ,  VAN DYKE PRISCILLA ,  DALZIEL SEAN ,  PREZA LETICIA

IPC分类号： C07D451/02 ,  A61K31/46 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P25/30

CPC分类号： C07D451/02 ,  A61K31/439 ,  A61K31/46 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds as μ opioid receptor antagonist.SOLUTION: The invention provides novel 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds of formula (I): wherein R, R, R, A, and G are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt or solvate thereof, which are antagonists at the μ opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with μ opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 待解决的问题：提供8-氮杂双环[3.2.1]辛烷化合物作为μ阿片受体拮抗剂。 解决方案：本发明提供式（I）的新型8-氮杂双环[3.2.1]辛烷化合物：其中R 1 ，R

公开(公告)号：JP2012107066A

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：JP2012048225

申请日：2012-03-05

申请人： Theravance Inc ,  セラヴァンス, インコーポレーテッド

发明人： AXT SABINE ,  CHURCH TIMOTHY J ,  MALATHONG VIENGKHAM

IPC分类号： C07D211/62 ,  A61K9/08 ,  A61K9/12 ,  A61K9/14 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  A61K45/00 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/26 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K9/0073 ,  A61K9/14 ,  A61K9/19 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61M15/00 ,  A61M2202/064 ,  C07B2200/13 ,  C07D211/62 ,  C07D211/94

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel crystalline forms of a biphenyl compound and solvates thereof, which are expected to be useful for treating pulmonary disorders.SOLUTION: The invention provides crystalline forms of biphenyl-2-ylcarbamic acid 1-(2-{[4-(4-carbamoylpiperidin-1-ylmethyl)benzoyl]methylamino}ethyl)piperidin-4-yl ester, and pharmaceutically acceptable solvates thereof. The crystalline form can be a freebase, or a salt such as a diphosphate, monosulfate or dioxalate salt. The invention also provides: pharmaceutical compositions comprising these crystalline compounds or prepared using these compounds; processes and intermediates for preparing the crystalline compounds; and methods of using these compounds to treat a pulmonary disorder.

摘要翻译： 待解决的问题：提供联合化合物及其溶剂化物的新型结晶形式，其预期可用于治疗肺部疾病。 解决方案：本发明提供联苯-2-基氨基甲酸1-（2-a [4-（4-氨基甲酰基哌啶-1-基甲基）苯甲酰基]甲基氨基}乙基）哌啶-4-基酯的结晶形式和药学上 其可接受的溶剂合物。 结晶形式可以是游离碱，或盐，例如二磷酸盐，单硫酸盐或二恶烷酸盐。 本发明还提供：包含这些结晶化合物或使用这些化合物制备的药物组合物; 制备结晶化合物的方法和中间体; 以及使用这些化合物治疗肺部疾病的方法。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2009167199A

公开(公告)日：2009-07-30

申请号：JP2009063650

申请日：2009-03-16

申请人： Theravance Inc ,  セラヴァンス, インコーポレーテッド

发明人： MORAN EDMUND J ,  JACOBSEN JOHN R ,  LEADBETTER MICHAEL R ,  NODWELL MATTHEW B ,  TRAPP SEAN G ,  AGGEN JAMES ,  CHURCH TIMOTHY J

IPC分类号： C07C311/44 ,  C07D295/22 ,  A61K31/136 ,  A61K31/137 ,  A61K31/145 ,  A61K31/16 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/245 ,  A61K31/352 ,  A61K31/357 ,  A61K31/366 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/63 ,  A61K31/635 ,  A61K45/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P15/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C215/60 ,  C07C215/82 ,  C07C217/84 ,  C07C217/86 ,  C07C217/92 ,  C07C229/38 ,  C07C229/60 ,  C07C233/43 ,  C07C317/36 ,  C07C323/36 ,  C07C323/37 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/26 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46 ,  C07D277/52 ,  C07D311/80 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C215/60 ,  C07C217/84 ,  C07C229/38 ,  C07C233/43 ,  C07C317/36 ,  C07D213/76 ,  C07D215/227 ,  C07D215/26 ,  C07D231/22 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D277/46 ,  C07D277/52 ,  C07D295/26 ,  C07D311/80 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a β 2 adrenergic receptor agonist with improved characteristics. SOLUTION: The adrenergic receptor agonist compound is represented by the formula. A pharmaceutical composition comprising the compound, a method of using the compound to treat diseases associated with β 2 adrenergic receptor activity, and a method and an intermediate useful for preparing the compound are also provided. COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT

摘要翻译： 待解决的问题：提供具有改进特征的βSB2肾上腺素能受体激动剂。 解决方案：肾上腺素能受体激动剂化合物由式表示。 还提供了包含该化合物的药物组合物，使用该化合物治疗与β2 SBR 2肾上腺素能受体活性相关的疾病的方法，以及可用于制备该化合物的方法和中间体。 版权所有（C）2009，JPO＆INPIT