公开(公告)号：JP5866339B2

公开(公告)日：2016-02-17

申请号：JP2013506560

申请日：2011-03-24

申请人： ランドベック ファーマシューティカルズ イタリー エス.ピー.エー.

发明人： ザノン,ジャコポ ,  リブラロン,ジョバンナ ,  デ ファヴェリ,カルラ ,  フーバー,フロリアン アントン マーチン

IPC分类号： C07C215/34 ,  C07C225/06 ,  C07C213/00

CPC分类号： C07C215/60 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10

公开(公告)号：JPWO2004005251A1

公开(公告)日：2005-11-04

申请号：JP2004519209

申请日：2003-06-26

申请人： キッセイ薬品工業株式会社

发明人： 敏章 山口 ,  敏章 山口 ,  正昭 阪 ,  正昭 阪 ,  柳　孝志 ,  孝志 柳 ,  菊池　健 ,  菊池　　健 ,  稔 久保田 ,  稔 久保田 ,  哲治 小澤 ,  哲治 小澤

IPC分类号： C07D209/48 ,  C07C213/02 ,  C07C215/60

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C213/02 ,  C07C215/60

摘要： 本発明は、各種医薬品の製造中間体として有用な、式〔式中の(S)が付された炭素原子は(S)配置の炭素原子を示し、Zは、式または、式(式中の(R)が付された炭素原子は(R)配置の炭素原子を示す)で表される基である〕で表される新規なフェノール誘導体、並びにそれらを製造中間体として用いる、式(式中の(R)および(S)が付された炭素原子は前述と同じ意味をもつ)で表されるフェノール誘導体の製造方法を提供するものである。

公开(公告)号：JP2005509024A

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：JP2003544001

申请日：2002-11-12

申请人： セラヴァンス インコーポレーテッド

发明人： ジェームス エーゲン， ,  ジョン アール． ジェイコブセン， ,  ティモシー ジェイ． チャーチ， ,  シーン ジー． トラップ， ,  マシュー ビー． ノッドウェル， ,  エドマンド ジェイ． モラン， ,  マイケル アール． リードベター，

IPC分类号： C07D295/22 ,  A61K31/136 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/245 ,  A61K31/357 ,  A61K31/366 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/63 ,  A61K31/635 ,  A61K45/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P15/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C215/60 ,  C07C217/84 ,  C07C217/86 ,  C07C229/38 ,  C07C229/60 ,  C07C233/43 ,  C07C311/44 ,  C07C317/36 ,  C07C323/36 ,  C07C323/37 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/26 ,  C07D231/22 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46 ,  C07D277/52 ,  C07D311/80 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C215/60 ,  C07C217/84 ,  C07C229/38 ,  C07C233/43 ,  C07C317/36 ,  C07D213/76 ,  C07D215/227 ,  C07D215/26 ,  C07D231/22 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D277/46 ,  C07D277/52 ,  C07D295/26 ,  C07D311/80 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： 本発明は、式（Ｉ）の新規β
２ アドレナリン作用性レセプタアゴニスト化合物を提供する：ここで、Ｒ
１ 〜Ｒ
１３ およびｗは、本明細書中で記述した値のいずれかを有する。 本発明はまた、このような化合物を含有する製薬組成物、このような化合物を使用してβ
２ アドレナリン作用性レセプター活性に関連した疾患を治療する方法、ならびにこのような化合物を調製するのに有用な方法および中間体を提供する。 ここで：Ｒ
１ 〜Ｒ
５ の各々は、別個に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルおよびＲ
ａ からなる群から選択される。

公开(公告)号：JP2005500399A

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：JP2003523196

申请日：2002-08-26

申请人： ビクトリア ユニバーシティ オブ テクノロジー ,  ポリチップ ファーマスーティカルズ プロプライエタリイ リミテッド

发明人： ウイルキンソン、カイリー、アン ,  スモールリッジ、アンドリュー、ジョン ,  トレウェラ、モーリス、アーサー

IPC分类号： C12P13/02 ,  C07B61/00 ,  C07C209/24 ,  C07C209/26 ,  C07C211/17 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C213/02 ,  C07C215/30 ,  C07C215/34 ,  C07C215/60 ,  C07C249/02 ,  C12R1/865

CPC分类号： C07C213/02 ,  C07C209/26 ,  C07C249/02 ,  C07C2601/14 ,  Y02P20/544 ,  C07C211/17 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C215/30 ,  C07C215/60

摘要： 式（ＶＩ）の化合物（式中、Ｒ
２ は置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ
４ はＨ、ＯＨ、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル又は置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、Ｒ
５ は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、又は置換されていてもよいアルキルであり、Ｒ
６ はＨ又は置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルである）を調製するための方法であって、式（Ｖ）のケトン（式中、Ｒ
２ 、Ｒ
４ 及びＲ
５ は上に定義したとおりである）を、式Ｒ
３ ＮＨ
２ のアミン（Ｒ
３ は置換されていてもよいアルキルである）及び還元剤と共に、還元的アミノ化に供して式（ＶＩ）の化合物を形成し、その反応を超臨界流体又は液化ガスの存在下で実施する工程を含む、上記方法。

公开(公告)号：JP6185021B2

公开(公告)日：2017-08-23

申请号：JP2015160605

申请日：2015-08-17

申请人： ランドベック ファーマシューティカルズ イタリー エス.ピー.エー.

发明人： ジャコポ・ザノン ,  ジョバンナ・リブラロン ,  カルラ・デ ファヴェリ ,  フロリアン アントン マーチン・フーバー

IPC分类号： C07C215/60

CPC分类号： C07C215/60 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10

公开(公告)号：JP2016183164A

公开(公告)日：2016-10-20

申请号：JP2016085372

申请日：2016-04-21

申请人： ランセウス メディカル イメージング, インコーポレイテッド

发明人： アジャイ・プロイト ,  トーマス・ディ・ハリス ,  ハイケ・エス・ラデケ ,  サイモン・ピー・ロビンソン ,  ミン・ユ ,  デイビッド・エス・カセビアー ,  マイケル・ティ・アズール

IPC分类号： A61K51/00 ,  C07D233/88 ,  C07D233/46 ,  C07D295/13 ,  C07C279/08

CPC分类号： A61K51/04 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0459 ,  C07B59/001 ,  C07C215/60 ,  C07C217/70 ,  C07C279/06 ,  C07C279/08 ,  C07B2200/05

摘要： 【課題】心臓の神経支配の画像化のための核医学アプリケーション(PET画像化)における造影剤としての使用可能な新規な化合物の提供。 【解決手段】下記式で表されるデルタ構造を有する化合物。 [連結基B、D、E、F及びGは各々独立に結合、アルキル、アリール、アラルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールオキシ、アルコキシアルキル、チオアルキル又はヘテロサイクリル;R 8 〜R 14 は各々独立にH、OR 3 、F、Cl、Br、I、CH 2 F、OCH 2 CH 2 F、アルキル(C 1 −C 4 )、アリール、ヘテロアリール、C(=O)R 3 、CO 2 R 3 又は画像化部Im;R 3 〜R 6 は各々独立にH、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、アルキルアミノ、アルキルオキシ又はアリールオキシ;Imは 18 F、 76 Br、 124 I、 131 I、 99m Tc、 153 Gd又は 111 In] 【選択図】なし

摘要翻译： 要解决的问题：提供可用作核医学应用（PET成像）中成像剂的新型化合物，用于心脏神经支配成像。解决方案：本发明提供具有图中由式表示的δ结构的化合物。 [连接基团B，D，E，F和G各自独立地为键，烷基，芳基，芳烷基，烷基芳基，杂芳基，烷氧基，烷基氨基，氨基烷基，芳氧基，烷氧基烷基，硫代烷基或杂环基。 Rto Rare各自独立地为H，OR，F，Cl，Br，I，CHF，OCHCHF，烷基（C-C），芳基，杂芳基，C（= O）R，COR或成像部分Im; Rto Rare各自独立地为H，烷基，芳基，芳烷基，杂芳基，烷基氨基，烷氧基或芳氧基; 和Im是F，Br，I，I，Tc，Gd或In.SELECTED DRAWING：无

公开(公告)号：JP2014237679A

公开(公告)日：2014-12-18

申请号：JP2014152244

申请日：2014-07-25

申请人： ランセウス メディカル イメージング, インコーポレイテッド ,  Lantheus Medical Imaging Inc ,  ランセウス メディカル イメージング, インコーポレイテッド

发明人： AJAY PUROHIT ,  THOMAS D HARRIS ,  RADEKE HEIKE S ,  ROBINSON SIMON P ,  YU MING ,  DAVID S CASEBIER ,  MICHAEL T AZURE

IPC分类号： C07C279/08 ,  A61K51/00 ,  C07D233/46 ,  C07D233/88 ,  C07D295/20 ,  G01T1/161

CPC分类号： A61K51/04 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0459 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C215/60 ,  C07C217/70 ,  C07C279/06 ,  C07C279/08

摘要： 【課題】心臓の神経支配の画像化のためのPET画像化における造影剤としての使用する新規な化合物の提供。【解決手段】下記構造で表わされる造影剤として使用するための化合物。[nは0または1;RはNR4C(=NR5)NHR6;R1〜R3は独立して、H、F、等;W、X、Y及びZは独立して、H、F、Cl、Br、CF3、アリール、等;Aは存在せず;R4〜R5はH、アルキル、アリール及びヘテロアリールでいずれか2つが環状構造を形成;ただし、少なくとも1つのImが存在し、かつ、Imは18Fである]【選択図】なし

摘要翻译： 要解决的问题：提供在PET成像中用作成像心脏神经支配成像的新化合物。解决方案：用作成像剂的化合物在下面的结构中示出。 [n为0或1; R是NRC（= NR）NHR; Rto稀有独立地是H，F等; W，X，Y和Z独立地为H，F，Cl，Br，CF，芳基等; A不存在 Rto稀有H，烷基，芳基或杂芳基，其中两个被形成为具有环状结构; 并且条件是存在至少一个Im，其中Im是F]

公开(公告)号：JP4667862B2

公开(公告)日：2011-04-13

申请号：JP2004504988

申请日：2003-05-19

申请人： セケラ インコーポレイテッド ,  デパートメント オブ ヘルス アンド ヒューマン サービシーズ

发明人： レオ アインク、 ,  リチャード アラン スレイデン、 ,  ザ サード クリフトン イー． バリー、 ,  マリナ ニコラエブナ プロトポポバ、 ,  リチャード エドワード リー、

IPC分类号： C07C211/27 ,  C07D243/08 ,  A61K31/132 ,  A61K31/133 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P1/04 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P33/00 ,  C07C209/50 ,  C07C211/09 ,  C07C211/10 ,  C07C211/11 ,  C07C211/29 ,  C07C211/34 ,  C07C211/35 ,  C07C211/38 ,  C07C211/42 ,  C07C213/08 ,  C07C215/14 ,  C07C215/30 ,  C07C215/60 ,  C07C217/08 ,  C07C217/10 ,  C07C217/54 ,  C07C217/58 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07C217/84 ,  C07C319/20 ,  C07C323/25 ,  C07C323/47 ,  C07D211/46 ,  C07D223/14 ,  C07D295/12 ,  C07D333/20

CPC分类号： C07C323/25 ,  A61K31/132 ,  A61K31/133 ,  A61K31/137 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/34 ,  C07C211/35 ,  C07C211/42 ,  C07C215/14 ,  C07C215/30 ,  C07C215/60 ,  C07C217/08 ,  C07C217/10 ,  C07C217/58 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07C323/47 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/46

摘要： Methods and compositions for treating disease caused by infectious agents, particularly tuberculosis. In particular, methods and compositions comprising substituted ethylene diamines for the treatment of infectious diseases are provided. In one embodiment, these methods and compositions are used for the treatment of mycobacterial infections, including, but not limited to, tuberculosis.

公开(公告)号：JP2010514786A

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：JP2009544215

申请日：2007-12-21

申请人： ランセウス メディカル イメージング, インコーポレイテッド

发明人： アジャイ・プロイト ,  サイモン・ピー・ロビンソン ,  デイビッド・エス・カセビアー ,  トーマス・ディ・ハリス ,  ハイケ・エス・ラデケ ,  ミン・ユ

IPC分类号： C07C279/08 ,  A61K51/00 ,  C07B59/00 ,  C07D233/46 ,  C07D233/88 ,  C07D295/20

CPC分类号： A61K51/04 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0459 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C215/60 ,  C07C217/70 ,  C07C279/06 ,  C07C279/08

摘要： Novel compounds that find use as imaging agents within nuclear medicine applications (PET imaging) for imaging of cardiac innervation are disclosed. These PET based radiotracers may exhibit increased stability, decreased NE release (thereby reducing side effects), improved quantitative data, and/or high affinity for VMAT over prior radiotracers. Methods of using the compounds to image cardiac innervation are also provided. In some instances the compounds are developed by derivatizing certain compounds with 18 F in a variety of positions: aryl, alkyl, a keto, benzylic, beta-alkylethers, gamma-propylalkylethers and beta-proplylalkylethers. Alternatively or additionally, a methyl group a is added to the amine, and/or the catechol functionality is either eliminated or masked as a way of making these compounds more stable.

公开(公告)号：JP2007509116A

公开(公告)日：2007-04-12

申请号：JP2006536167

申请日：2004-10-21

申请人： カロ バイオ アクチェブラーグ

发明人： イェルンステッド，ヘンリク ,  ガルグ，ニーラジ ,  コラゾ，アナ マリア ガルシア ,  グスタフソン，アニーカ ,  コッホ，エバ ,  ジルナー，ミカエル

IPC分类号： C07C215/08 ,  A61K31/04 ,  A61K31/10 ,  A61K31/136 ,  A61K31/196 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4453 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/14 ,  A61P19/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C205/11 ,  C07C211/52 ,  C07C215/16 ,  C07C215/28 ,  C07C215/34 ,  C07C215/42 ,  C07C215/44 ,  C07C215/52 ,  C07C215/60 ,  C07C217/08 ,  C07C225/22 ,  C07C229/62 ,  C07C255/42 ,  C07C255/50 ,  C07C255/58 ,  C07C255/63 ,  C07C317/28 ,  C07C317/36 ,  C07C323/25 ,  C07D209/14 ,  C07D213/62 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/85 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D307/52 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： A61K31/04 ,  A61K31/10 ,  A61K31/277 ,  A61K31/435 ,  C04B35/632 ,  C07C215/16 ,  C07C215/28 ,  C07C215/44 ,  C07C215/52 ,  C07C215/60 ,  C07C255/42 ,  C07C255/58 ,  C07C317/36 ,  C07C323/25 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/85 ,  C07D295/13 ,  C07D307/52 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： アンドロゲン受容体の活性を妨害することによって引き起こされる疾患の治療。 アンドロゲン受容体の活性を妨害することによって引き起こされる疾患の治療のための式（Ｉ）（明細書中に定義する）の化合物の使用が提供される：式（Ｉ）。 単離された式（Ｉ）の化合物も提供される。