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公开(公告)号：JP2017525704A
公开(公告)日：2017-09-07
申请号：JP2017509739
申请日：2015-08-20
Inventor： フアン ワン， , フアン ワン， , グレゴリー エー． サチャ， , グレゴリー エー． サチャ， , フォン エム． グエン， , フォン エム． グエン，
CPC classification number: C12N9/6432 , A61K9/0019 , A61K9/19 , A61K38/4846 , A61K47/183 , A61K47/26 , C07K14/00 , C12Y304/21006
Abstract: 本開示は、第Xa因子(fXa)解毒剤の溶液及びその凍結乾燥製剤を調製する方法に関する。凍結乾燥に適している適した水性製剤は、fXa解毒剤、可溶化剤、安定剤及び結晶性構成成分を含んでもよく、本製剤は凍結乾燥中に崩壊しない。本開示は、「r−Antidote」とも呼ばれる第Xa因子(fXa)タンパク質の誘導体の凍結乾燥製剤を提供する。野生型fXaタンパク質と比較して、r−Antidoteは、Glaドメイン及び活性部位に修飾があり、fXa阻害剤と結合するfXaの能力を保持するが、集まってプロトロンビナーゼ複合体は形成しない。【選択図】なし
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公开(公告)号：JP2015520232A
公开(公告)日：2015-07-16
申请号：JP2015518471
申请日：2013-06-14
Inventor： ザオゾン ジェイ． ジア， , ザオゾン ジェイ． ジア， , ブライアン ケーン， , ブライアン ケーン， , ジャック ローズ， , ジャック ローズ， , ショーン エム． バウアー， , ショーン エム． バウアー， , ヨンホン ソン， , ヨンホン ソン， , チン シュー， , チン シュー， , アンジャリ パンディー， , アンジャリ パンディー，
IPC: C07D253/06 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P7/06 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D495/04
CPC classification number: C07D253/075 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D495/04
Abstract: Sykキナーゼを阻害するためのトリアジン化合物、そのような化合物の作製に使用される中間体、それらを調製するための方法、その薬学的組成物、Sykキナーゼ活性を阻害するための方法、およびSykキナーゼ活性により少なくとも一部媒介される状態を治療するための方法が、提供される。実施形態の1つの群において、式(I)の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩が提供され、式中、TおよびYは、本明細書に説明される。【選択図】なし
Abstract translation: 三嗪化合物用于抑制Syk激酶，在这种化合物的制备中使用的中间体，它们的制备方法，其药物组合物，用于抑制Syk激酶活性的方法，和Syk激酶 提供了一种用于治疗由活性的至少部分介导的病症的方法。 在一组实施方案中，其中，T和Y在本文中描述式（I）的化合物，或其互变异构体或药学上可接受的盐。 系统技术领域
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公开(公告)号：JP2015523996A
公开(公告)日：2015-08-20
申请号：JP2015518468
申请日：2013-06-14
Inventor： ヨンホン ソン， , ヨンホン ソン， , チン シュー， , チン シュー， , アルビンダー スラン， , アルビンダー スラン， , ショーン エム． バウアー， , ショーン エム． バウアー， , ザオゾン ジェイ． ジア， , ザオゾン ジェイ． ジア， , ブライアン ケーン， , ブライアン ケーン， , アンジャリ パンディー， , アンジャリ パンディー，
IPC: C07D401/12 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , A61P43/00 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
CPC classification number: C07D417/12 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04
Abstract: Sykキナーゼを阻害するためのピコリンアミド化合物、そのような化合物の作製に使用される中間体、それらを調製するための方法、その薬学的組成物、Sykキナーゼ活性を阻害するための方法、およびSykキナーゼ活性により少なくとも一部媒介される状態を治療するための方法が、提供される。実施形態の1つの群において、式(I)の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩が提供され、式中、TおよびYは、本明細書に説明される。【選択図】なし
Abstract translation: 用于抑制Syk激酶，在这种化合物的制备中使用的中间体吡啶甲酰胺化合物，其制备方法，其药物组合物，用于抑制Syk激酶活性的方法，和Syk方法 提供了用于治疗由激酶活性至少部分介导的病症的方法。 在一组实施方案中，其中，T和Y在本文中描述式（I）的化合物，或其互变异构体或药学上可接受的盐。 系统技术领域
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公开(公告)号：JP2014533731A
公开(公告)日：2014-12-15
申请号：JP2014543599
申请日：2012-11-23
Inventor： ヨンホン・ソン , シュイ・チン , チャオチョン・ジェイ・ジア , ブライアン・ケイン , ショーン・エム・バウアー , アンジャリ・パンディ
IPC: C07D401/12 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P7/06 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P13/12 , A61P17/02 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D241/26 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07D513/04
CPC classification number: C07D241/28 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07D513/04
Abstract: Sykキナーゼを阻害するためのピラジン化合物、そのような化合物の作製に使用される中間体、それらを調製するための方法、その医薬組成物、Sykキナーゼ活性を阻害するための方法、およびSykキナーゼ活性により少なくとも一部媒介される状態を治療するための方法が提供される。【選択図】なし
Abstract translation: 用于抑制Syk激酶，在这种化合物的制备中使用的中间体，它们的制备方法，其药物组合物，用于抑制Syk激酶活性的方法，和Syk激酶活性吡嗪化合物 用于治疗至少部分介导的病症的方法，通过提供。 系统技术领域
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公开(公告)号：JP2014218521A
公开(公告)日：2014-11-20
申请号：JP2014166333
申请日：2014-08-19
Applicant: ポートラ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド , Portola Pharmaceuticals Inc , ポートラ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド
Inventor： LU GENMIN , DAVID R PHILLIPS , PATRICK ANDRE , UMA SINHA
IPC: A61K38/43 , A61K9/127 , A61K39/395 , A61K47/34 , A61K47/42 , A61K47/48 , A61P7/04 , C07K14/745 , C07K16/36 , C12N1/15 , C12N1/19 , C12N1/21 , C12N5/10 , C12N15/09 , C12P21/02
CPC classification number: A61K38/4846 , A61K38/00 , A61K38/4826 , A61K38/4833 , A61K38/4853 , A61K39/00 , A61K47/60 , C07K14/435 , C12N9/6432 , C12Y304/21006
Abstract: 【課題】第Xa因子阻害剤に対する抗体およびその使用の方法の提供。【解決手段】抗凝固療法の主要な制限の1つは、治療に関連する出血の危険性、および過剰投薬の場合または緊急外科的処置が必要な場合において、抗凝固活性を迅速に反転させる能力の制限である。したがって、すべての形態の抗凝固療法に対する特異的かつ有効な解毒剤が非常に望ましい。本発明は、第Xa因子を標的とする抗凝固剤に対する解毒剤に関する。解毒剤は、第Xa因子阻害剤と結合してそれを実質的に中和するが、集合してプロトロンビナーゼ複合体を形成しない第Xa因子タンパク質誘導体である。本明細書に記載の誘導体は、内因性の凝固活性を欠くか、それが減少している。本明細書では、現在第Xa因子阻害剤を用いた抗凝固療法を受けている患者において出血を停止または予防する方法を開示する。【選択図】なし
Abstract translation: 要解决的问题：为因子Xa抑制剂提供解毒剂，并提供使用其的方法。解决方案：抗凝治疗的主要限制之一是与治疗相关的出血风险，以及快速逆转抗凝血能力的限制 在过量的情况下的活动或需要紧急的外科手术。 因此，对所有形式的抗凝治疗的具体和有效的解毒剂是非常需要的。 本发明涉及靶向因子Xa的抗凝剂解毒剂。 解毒剂是与因子Xa抑制剂结合的因子Xa蛋白衍生物，从而基本上中和它们，但不组装到凝血酶原酶复合物中。 在本说明书中描述的衍生物缺乏或具有降低的内在凝结剂活性。 本说明书公开了阻止或预防目前正在使用因子Xa抑制剂进行抗凝治疗的患者出血的方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：JP5637561B2
公开(公告)日：2014-12-10
申请号：JP2010527220
申请日：2008-09-26
Inventor： ゲンミン ルー， , ゲンミン ルー， , デイビッド アール． フィリップス， , デイビッド アール． フィリップス， , パトリック アンドレ， , パトリック アンドレ， , ユマ シンハ， , ユマ シンハ，
CPC classification number: A61K38/4846 , A61K38/00 , A61K38/4826 , A61K38/4833 , A61K38/4853 , A61K39/00 , A61K47/60 , C07K14/435 , C12N9/6432 , C12Y304/21006
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公开(公告)号：JP2015521471A
公开(公告)日：2015-07-30
申请号：JP2015517406
申请日：2013-06-12
CPC classification number: C07K1/22 , C12N9/6424 , C12N9/6432
Abstract: セリンプロテアーゼを精製するための方法およびキットが、本明細書で開示される。本方法は、大豆トリプシンインヒビター(STI)系親和性クロマトグラフに、セリンプロテアーゼを充填することと、STIとセリンプロテアーゼとの間の相互作用を妨害する薬剤を含む溶出緩衝液で、セリンプロテアーゼを溶出することとを伴う。いくつかの実施形態では、溶出緩衝液は、STIとセリンプロテアーゼとの間の相互作用を妨害する競合薬などの薬剤を含む。いくつかの実施形態では、溶出緩衝液は、塩および/または界面活性剤を更に含む。【選択図】図10A
Abstract translation: 方法和试剂盒用于纯化丝氨酸蛋白酶，在本文中所公开的。 该方法包括含有与STI和丝氨酸蛋白酶之间的相互作用干扰的试剂大豆胰蛋白酶抑制剂（STI）基于亲和层析，和填充所述丝氨酸蛋白酶，用洗脱缓冲液中，丝氨酸蛋白酶洗脱 与并。 在一些实施方案中，洗脱缓冲液包含的试剂，如药物的冲突，与STI和丝氨酸蛋白酶之间的相互作用干扰。 在一些实施方案中，洗脱缓冲液还包含盐和/或表面活性剂。 点域10A
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公开(公告)号：JP2015507929A
公开(公告)日：2015-03-16
申请号：JP2014557747
申请日：2013-02-13
Inventor： ゲンミン ルー， , ゲンミン ルー， , パメラ ビー． コンリー， , パメラ ビー． コンリー， , ユマ シンハ， , ユマ シンハ，
CPC classification number: C12N9/6432 , C12N9/50 , C12N9/6454 , C12N2510/02 , C12Y304/21006
Abstract: fXa阻害剤拮抗剤として作用する機能性fXa誘導体タンパク質の改善された生産に有益な方法および単離された細胞が開示される。1つの態様はr−拮抗剤ポリヌクレオチドおよびフーリンポリヌクレオチドを含む単離された細胞に関連する。他の態様は、事前にプロセシングされたr−拮抗剤ポリペプチドおよびフーリンポリペプチドを細胞内で発現させることにより、切断された2鎖r−拮抗剤を調製する方法に関連する。本明細書に説明される方法および細胞は、r−拮抗剤およびフーリンの生体内での同時発現によって、機能性r−拮抗剤の向上した生産をもたらす。【選択図】図3
Abstract translation: 功能性的fXa衍生物蛋白改善有益的方法和分离的细胞，以产生用作FXa抑制剂的拮抗剂中公开。 一个方面涉及一种分离的细胞，其包含一个R-拮抗剂的多核苷酸和多核苷酸茯苓。 其它方面，通过表达所述预处理在一个小区中的R-拮抗剂多肽和多肽茯苓，涉及制备裂解双链R-拮抗剂的方法。 本文描述的方法和细胞，R-通过体内拮抗剂和茯苓的共表达，从而提高了功能性R-拮抗剂生产率。 点域
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公开(公告)号：JP2014198719A
公开(公告)日：2014-10-23
申请号：JP2014120262
申请日：2014-06-11
Applicant: ポートラ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド , Portola Pharmaceuticals Inc , ポートラ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド
IPC: A61K38/00 , A61K31/165 , A61K31/195 , A61K31/197 , A61K38/36 , A61K38/48 , A61K45/06 , A61K47/48 , A61P7/04 , C07K14/745
CPC classification number: A61K38/36 , A61K35/16 , A61K38/16 , A61K38/37 , A61K38/482 , A61K38/4826 , A61K38/4833 , A61K38/4846 , A61K38/4853 , A61K45/06 , A61K2300/00
Abstract: 【課題】fXa阻害剤の抗凝血活性を実質的中和する点で、ならびに過量のfXa阻害剤に関する事象の際に凝血プロセスを開始させる点で有効であり、効率のよい、改善された解毒剤を提供する。【解決手段】本発明は、第Xa因子阻害剤での抗凝固療法を受けている被験体における出血を予防または低減するために、血液凝固剤と併用で第Xa因子(fXa)誘導体を使用する方法に関する。本発明は、前記fXa誘導体と前記血液凝固剤とを含む組成物にも関する。前記fXa誘導体は、低減された内因性凝血促進活性を有し、または内因性凝血促進活性を有さず、fXa阻害剤を結合および/または中和することができ、ならびに集合してプロトロンビナーゼ複合体を構築しない。前記血液凝固剤は、凝血促進活性、抗血栓溶解活性、および/または抗線維素溶解活性を有する。【選択図】なし
Abstract translation: 要解决的问题：提供改进的解毒剂，其在基本上中和fXa抑制剂的抗凝血活性以及在过量fXa抑制剂的情况下引发凝血过程是有效和有效的。解决方案：本发明涉及 使用因子Xa（fXa）衍生物与凝血剂组合以预防或减少用因子Xa抑制剂进行抗凝治疗的受试者的出血的方法。 本发明还涉及包含fXa衍生物和凝血剂的组合物。 fXa衍生物具有减少或没有固有的促凝血活性，能够结合和/或中和fXa抑制剂，并且不会组装成凝血酶原酶复合物。 凝血剂具有促凝血，抗血栓溶解和/或抗纤维蛋白溶解活性。
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公开(公告)号：JP2021152076A
公开(公告)日：2021-09-30
申请号：JP2021108659
申请日：2021-06-30
Applicant: ポートラ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド
Inventor： アンジャリ パンディー , グレゴリー コフィー , ジャネット リーズ
IPC: A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/505
Abstract: 【課題】B細胞悪性腫瘍の治療のためのセルデュラチニブの提供。 【解決手段】それを必要とするヒト患者にて再発性または難治性の血液癌を治療する組成物及び方法が本明細書で提供される。該方法は、約10mg〜約75mgの1日用量のセルデュラチニブまたは薬学上許容できるその塩を患者に投与することを伴い、その際、患者は、B細胞悪性腫瘍、慢性リンパ球性白血病(CLL)、濾胞性リンパ腫(FL)、びまん性大型B細胞リンパ腫(DLBCL)または他の形質転換FLの1以上を患っている、及び/または再発している、または以前の化学療法に応答していない。 【選択図】図1
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