公开(公告)号：JP5923499B2

公开(公告)日：2016-05-24

申请号：JP2013518575

申请日：2011-06-28

Applicant: ベラステム インコーポレイテッド

Inventor： レイ, イーション ,  ベーレンス, カール ヘンリー ,  リー, フイ−イン ,  サン, コニー エル.

IPC: C07D213/74

CPC classification number: C07D213/74 ,  C07D279/10 ,  C07D413/12

公开(公告)号：JP2007308441A

公开(公告)日：2007-11-29

申请号：JP2006141219

申请日：2006-05-22

Applicant: Sumitomo Chemical Co Ltd ,  住友化学株式会社

Inventor： SHIRAKI HIROAKI ,  AZUMA SEISHI ,  TOMIGAHARA YOSHITAKA ,  TAKAHASHI JUNYA

IPC: C07D213/69 ,  A61K8/49 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/473 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P17/14 ,  A61P43/00 ,  A61Q7/00 ,  C07D213/81 ,  C07D215/38 ,  C07D219/06 ,  C07D309/36 ,  C07D401/04 ,  C07D409/06 ,  C07D417/04

CPC classification number: A61K31/366 ,  A61K8/49 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/473 ,  A61Q7/00 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/85 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D217/24 ,  C07D237/28 ,  C07D239/88 ,  C07D241/52 ,  C07D279/02 ,  C07D279/10 ,  C07D285/24 ,  C07D309/38 ,  C07D311/12 ,  C07D311/22 ,  C07D311/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To develop and provide a composition that improves tissue fibrosis (namely, an extracellular matrix accumulation inhibitor, a fibrosis-treating agent or a heart failure-treating agent) or the like by decreasing an expression level of an extracellular matrix gene in a tissue thereby lowering the accumulation amount of an extracellular matrix. SOLUTION: The extracellular matrix gene transcription-inhibiting composition comprises a heterocycle-containing compound represented by formula (I) and an inactive carrier. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：通过降低组织纤维化的表达水平来开发和提供改善组织纤维化的组合物（即，细胞外基质积累抑制剂，纤维化处理剂或心力衰竭治疗剂）等 组织中的细胞外基质基因，从而降低细胞外基质的积累量。 解决方案：细胞外基质基因转录抑制组合物包含由式（I）表示的含杂环化合物和无活性载体。 版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2013529687A

公开(公告)日：2013-07-22

申请号：JP2013518575

申请日：2011-06-28

Applicant: ポニアード ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： イーション レイ， ,  カール ヘンリー ベーレンス， ,  フイ−イン リー， ,  コニー エル． サン，

IPC: C07D213/74 ,  A61K31/5377 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D213/74 ,  C07D279/10 ,  C07D413/12

Abstract: 接着斑キナーゼ（ＦＡＫ）のクラスのインヒビターの改善された合成が提供され、ここで高価なパラジウムベースの触媒の使用は低減され、反応収率および生成物純度は改善される。 ハロゲン化アリールとアニリンとのカップリングの２つの重要な反応は、パラジウムベースの触媒が反応のうちの１つにおいて完全に不要とされ得るという驚くべき発見により最適化される。 本発明はまた、炎症性障害および免疫障害、ならびに関節炎の処置におけるＦＡＫ阻害化合物の使用を提供する。

公开(公告)号：JPS59186983A

公开(公告)日：1984-10-23

申请号：JP3507284

申请日：1984-02-24

Applicant: Fujisawa Pharmaceut Co Ltd

Inventor： TAKATANI TAKAO ,  TAKASUGI HISASHI

IPC: A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61P1/04 ,  A61P9/04 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D277/68 ,  C07D279/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D277/68 ,  C07D279/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: NEW MATERIAL:The imidazo-heterocyclic compound of formula I [R
1 is H, lower alkyl or halogen; R
2 is R
1 , or aminomethyl or piperazin-1-ylmethyl each of which may be substituted with lower alkyl; R
3 is benzothiazolinyl, benzoxazolinyl, etc.; Y is N cr CR
4 (R
4 is H, OH, lower alkyl, etc.)] and its salt.
EXAMPLE: 5-[3-( 4-Methylpiperazin-1-ylmethyl )imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]-3-methyl- 2-benzothiazolinone.
USE: Cardiotonic agent and antiulcer agent.
PREPARATION: The compound of formula I a can be prepared by reacting the compound of formula II or its salt with the compound of formula III in a solvent such as water, methanol, THF, etc. in the presence of an alkali metal hydride, alkali metal carbonate, etc.
COPYRIGHT: (C)1984,JPO&Japio

Abstract translation: 新物质：式I的咪唑并杂环化合物[R 1]为H，低级烷基或卤素; R 2是R 1，或者可以被低级烷基取代的氨基甲基或哌嗪-1-基甲基; R 3是苯并噻唑啉基，苯并恶唑啉基等; Y是N cr CR 4（R 4是H，OH，低级烷基等）]及其盐。 实例：5- [3-（4-甲基哌嗪-1-基甲基）咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基] -3-甲基-2-苯并噻唑啉酮。 用途：强心剂和抗溃疡剂。 制备：式Ⅰa化合物可以通过使式II化合物或其盐与式III化合物在溶剂如水，甲醇，THF等中在碱金属氢化物，碱 金属碳酸盐等