公开(公告)号：JP2021529204A

公开(公告)日：2021-10-28

申请号：JP2020573431

申请日：2019-04-12

Applicant: 長沙澤達医薬科技有限公司

Inventor： 陳永恒 ,  徐广宇 ,  周文強

IPC: C07D401/04 ,  C07D235/02 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  C07D233/86

Abstract: 本発明は、式Iの構造を有する化合物又はその薬学的に許容可能な塩に関し、式中、R 1 は、水素、フッ素、塩素から選択され、R 2 及びR 3 は、独立して水素、アルキル基、置換アルキル基、アルケニル基若しくは置換アルケニル基、アルキニル基若しくは置換アルキニル基、アリール基から選択され、或いは、R 2 及びR 3 は連結して環を形成し、前記環は、シクロアルキル基、置換シクロアルキル基、芳香族複素環又は非芳香族複素環であってよく、R 4 は、水素、シアノ基、アルキル基、置換アルキル基、アルケニル基若しくは置換アルケニル基、アルキニル基若しくは置換アルキニル基、アリール基から選択され、R 5 は、水素、ハロゲン、ハロアルキル基から選択される。本発明は、さらに、該化合物を含有する医薬組成物に関する。本発明に係る化合物及び組成物は、前立腺癌の治療に対して顕著な活性を示す。 [式I] 【選択図】なし

公开(公告)号：JP6893517B2

公开(公告)日：2021-06-23

申请号：JP2018536484

申请日：2017-01-13

Applicant: グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング

Inventor： キューネルト・スヴェン ,  ケーニヒス・レーネ・ミヒャエル ,  クレス・アヒム ,  ヴェゲルト・アニータ ,  ラトクリッフェ・パウル ,  ヨストック・ルート ,  コッホ・トーマス ,  リンツ・クラウス ,  シュレーダー・ヴォルフガング ,  シーネ・クラウス ,  コーネッツキ・インゴ

IPC: A61K31/4184 ,  A61P25/04 ,  C07D403/06 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/06 ,  C07D407/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/5377 ,  C07D235/02

公开(公告)号：JP6889661B2

公开(公告)日：2021-06-18

申请号：JP2017536293

申请日：2016-01-08

Applicant: ジェネンテック, インコーポレイテッド ,  コンステレーション・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド ,  CONSTELLATION PHARMACEUTICALS,INC.

Inventor： アルブレヒト, ブライアン ケー. ,  コート, アレクサンドル ,  ゲーリング, ビクター ,  シャオ−ウェイ ツイ, ビッキー ,  キーファー, ジェイムズ リチャード ジュニア ,  リャン, ジュン ,  マグヌソン, スティーブン ,  ナスヴェスチャック, クリストファー ジー. ,  ロメロ, エフ. アントニー ,  テイラー, アレクサンダー エム.

IPC: C07D235/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D233/48

公开(公告)号：JP2021091716A

公开(公告)日：2021-06-17

申请号：JP2021032291

申请日：2021-03-02

Applicant: グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング

Inventor： キューネルト・スヴェン ,  ケーニヒス・レーネ・ミヒャエル ,  クレス・アヒム ,  ヴェゲルト・アニータ ,  コーネッツキ・インゴ ,  ラトクリッフェ・パウル ,  ヨストック・ルート ,  コッホ・トーマス ,  リンツ・クラウス ,  シュレーダー・ヴォルフガング

IPC: A61P25/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4184 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5355 ,  C07D487/04 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/04 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/517 ,  C07D417/04 ,  C07D235/02

Abstract: 【課題】疼痛の治療に有効であり、かつ、従来技術の化合物に対する利点を有する薬物を提供する。 【解決手段】3−((ヘテロ−)アリール)−8−アミノ−2−オキソ−1,3−ジアザ−スピロ−[4.5]−デカン誘導体、その調製、及びその医学における使用、特に疼痛の治療における使用を提供する。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP6839303B2

公开(公告)日：2021-03-03

申请号：JP2019555664

申请日：2018-04-10

Applicant: 日東電工株式会社

Inventor： ラシュウォル、スタニスラフ ,  フー、ユイフェン ,  チャン、ホンシー ,  ワン、ポン

IPC: C08L33/00 ,  C08K5/3447 ,  C08K5/43 ,  C09J133/00 ,  C09J11/06 ,  C09J5/00 ,  C09J7/38 ,  C07D235/02

公开(公告)号：JP2020528918A

公开(公告)日：2020-10-01

申请号：JP2020504388

申请日：2018-07-27

Applicant: アルビナス・オペレーションズ・インコーポレイテッド ,  ARVINAS OPERATIONS, INC.

Inventor： クルー,アンドリュー・ピィ ,  バーリン,マイケル ,  チェン,シン ,  クルーズ,クレイグ・エム ,  ドン,ハンチン ,  チエン,イミン ,  スナイダー,ローレンス ,  ワン,ジン ,  ジマーマン,カート

IPC: C07D233/86 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D233/72 ,  C07D491/20 ,  C07D471/10 ,  C07D235/02 ,  C07D237/24 ,  C07D241/26 ,  C07D239/42 ,  C07D231/16 ,  C07D213/82 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/02 ,  A61P21/00 ,  A61K45/00 ,  A61K38/05 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K47/55 ,  C07K5/06

Abstract: 本開示は、アンドロゲン受容体を分解(および阻害)する有用性が見出される、二官能性化合物に関する。特に、本発明は、ユビキチンリガーゼに結合するVHLリガンドを一端に、アンドロゲン受容体に結合する部分を他端に含有し、それにより、アンドロゲン受容体をユビキチンリガーゼの近傍に配置して、アンドロゲン受容体の分解(および阻害)を引き起こす化合物を対象とする。本発明は、アンドロゲン受容体の分解/阻害と一致する、本発明による化合物に関連する広範な薬理学的活性を示す。

公开(公告)号：JP6680679B2

公开(公告)日：2020-04-15

申请号：JP2016544617

申请日：2014-12-30

Applicant: ユンジン・ファーム・カンパニー・リミテッド

Inventor： ウィー・ソン・イ ,  ミ・ジュン・イ ,  ボ・ジュン・キム ,  テ・チュル・ロ ,  スン・フン・イ ,  キュ・デ・イ ,  ユ−フイ・イ ,  テ・ファン・カク

IPC: C07D405/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/04 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P25/14 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  C07D235/02

公开(公告)号：JP2017052797A

公开(公告)日：2017-03-16

申请号：JP2016243003

申请日：2016-12-15

Applicant: プレジデント アンド フェローズ オブ ハーバード カレッジ

Inventor： アンドルー ジー. マイヤーズ ,  マーク ジー. シャレスト ,  クリスチャン ディー. ラーナー ,  ジェーソン ディー. ブルベイカー ,  ディオニシオ アール. シーゲル

IPC: C07C231/10 ,  C07F7/18 ,  C07D213/56 ,  C07D277/30 ,  C07D277/66 ,  C07D221/18 ,  C07D241/36 ,  C07D237/26 ,  C07D239/70 ,  C07D209/58 ,  C07D235/02 ,  C07D263/52 ,  C07D307/77 ,  A61K31/65 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07C237/26

CPC classification number: C07D261/20 ,  C07C231/10 ,  C07C237/26 ,  C07D209/56 ,  C07D209/58 ,  C07D213/56 ,  C07D221/18 ,  C07D235/02 ,  C07D237/26 ,  C07D239/70 ,  C07D241/38 ,  C07D263/52 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D307/77

Abstract: 【課題】テトラサイクリン類似物を調製する新規合成アプローチを提供すること。 【解決手段】テトラサイクリン類の抗生物質は、過去50年間にわたって、感染症の治療において、重要な役を果たしてきた。しかしながら、医学および獣医学におけるテトラサイクリンの使用が増えるにつれて、以前にはテトラサイクリン抗生物質に感受性であった多くの生物体のうちで、耐性が生じている。記述されたテトラサイクリンおよびテトラサイクリン類似物のモジュラー合成により、以前のテトラサイクリン合成および半合成方法ではかつてアクセス不可能な種々のテトラサイクリン類似物およびポリサイクリンの効率的でエナンチオ選択的な経路が得られる。これらの類似物は、ヒトまたは他の動物の疾患を治療する際の抗菌剤または抗増殖剤として、使用され得る。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2017031224A

公开(公告)日：2017-02-09

申请号：JP2016221206

申请日：2016-11-14

Applicant: ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア

Inventor： マイケル イー. ユング ,  ヨー ドンウォン ,  チャールズ エル. ソイヤーズ ,  クリス トラン

IPC: C07D235/02 ,  C07D471/10 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61P43/00 ,  C07D233/86

CPC classification number: C07D235/02 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  C07D233/86

Abstract: 【課題】ジアリールチオヒダントイン化合物の提供。 【解決手段】本発明は、ジアリールチオヒダントイン化合物およびそれらの合成方法ならびにホルモン抵抗性前立腺癌の治療の際のそれらの使用に関する。これらの化合物の投与量は、一日あたり約0.001mg/体重kg〜一日あたり約100mg/体重kg、一日あたり約0.01mg/体重kg〜一日あたり約100mg/体重kg、一日あたり約0.1mg/体重kg〜一日あたり約10mg/体重kgの範囲内にあってもよいし、一日あたり約1mg/体重kgであってもよい。 【選択図】なし

Abstract translation: 本发明提供了一种二芳基化合物。 本发明涉及其在二芳基化合物和其治疗合成方法的使用，以及激素抗性前列腺癌。 这些化合物的剂量为约100毫克/千克体重每约0.001mg /体重公斤〜每天天，从约100毫克/ kg体重的每约0.01mg /体重公斤〜每天天，约每天 它可能是在为0.1mg /体重公斤每天约从约10mg / kg体重的范围可以是从每天约1mg的/ kg体重。 系统技术领域

公开(公告)号：JPWO2014132971A1

公开(公告)日：2017-02-02

申请号：JP2015502939

申请日：2014-02-19

Applicant: 住友化学株式会社

Inventor： 貴將 田邊 ,  貴將 田邊 ,  舞衣 伊藤 ,  舞衣 伊藤 ,  千枝 清水 ,  千枝 清水 ,  吉彦 野倉 ,  吉彦 野倉

IPC: C07D235/02 ,  A01N43/52 ,  A01N43/76 ,  A01N43/90 ,  A01P7/02 ,  A01P7/04 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/423 ,  A61K31/424 ,  A61K31/4439 ,  A61P33/00 ,  C07D263/56 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/056 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D498/04 ,  A01N43/52 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  A01N43/90 ,  C07D235/18 ,  C07D263/57 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D491/056 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: 式(1)[式中、A1はN等を表し、A2はNR6等を表し、A3はCR12等を表し、R1はC1−C6鎖式炭化水素基等を表し、R2及びR4は同一又は相異なり、1以上のハロゲン原子を有していてもよいC1−C3アルキル基等を表し、R3はC1−C6鎖式炭化水素基等を表し、R6は同C1−C6鎖式炭化水素基等を表し、R9、R10、R11及びR12は、R9とR10、R10とR11若しくはR11とR12のいずれか1組が、それらの結合する炭素原子と一緒になって、環を形成し、nは0、1又は2を表す。]で示される縮合複素環化合物又はそのN−オキシドは有害生物に対して優れた防除効力を有する。

Abstract translation: 在式（1），其中，A 1表示N等，A 2表示等NR6，A3表示像CR12，R 1表示这样的C1-C6链烃基，相同或不同的R2和R4 不同于一个或多个卤素原子或C1-C3烷基可以具有等，R 3表示例如C1-C6链烃基，R6是一个像C1-C6链烃基 表示，R9，R10，R11，和R12，R9和R10，R10和R11或R11和任何一组R12的，与它们键合的碳原子一起，形成环，n表示0， 它代表1或2。 稠合杂环化合物或由表示的N-氧化物]对害虫具有优异的防治效果。