Abstract:
Compounds of formula (I), wherein X is O, S, NH, OCO, NH-CO, NH-COO, NH-CO-NH, NH-CS or NH-CS-NH; R4 is H, (C1-C3)-alkyl optionally substituted by halogen, or a C-linked heterocyclic radical selected from several possibilities; R1 and R3 are H or F; and R2 is an N-linked or C-linked heterocyclic radical, are useful in the treatment of microbial infections in human or animal body.
Abstract:
The invention relates to carbamates having general structure (I), wherein: R1, R2 and R3 are H, OH, SH, CN, F, Cl, Br, I, (C1-C4)-alkylthio, (C1-C4)-alkoxyl, (C1-C4)-alkoxyl substituted by one or several F radicals, carbamoylamine, (C1-C4)-alkyl and (C1-C4)-alkyl substituted by one or several F or OH radicals; R4 represents a substituted or non-substituted cycloalkyl or cycloaryl radical (a heteroalkyl radical or not). The amine of the quinuclidine ring can also be forming quaternary ammonium salts or in an oxidized state (N-oxide). Carbamates (I) are antagonists of the M3 muscarinic receptor, and selectively, the M2 receptor. Hence, they can be used in the treatment of urinary incontinence (particularly due to bladder instability), irritable bowel syndrome, diseases of the respiratory tract (particularly chronic obstructive pulmonary disease, chronic bronchitis, asthma, emphysema and rhinitis) and in ophthalmologic operations.
Abstract:
본 발명은 X가 O, S, NH, OCO, NH-CO, NH-COO, NH-CO-NH, NH-CS 또는 NH-CS-NH이고; R4가 H이거나, 할로겐에 의해 치환되거나 치환되지 않은 (C 1 -C 3 )-알킬, 또는 다양한 가능성으로부터 선택되는 C-결합된 헤테로시클릭 탄소 라디칼이고; R1 및 R3가 H 또는 F이고; R2가 헤테로시클릭 질소 또는 탄소 라디칼인 화학식 (I)의 화합물에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 인간 또는 동물의 미생물 감염을 치료하는 데에 사용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 (R)-3-플루오로페닐-3,4,5-트리플루오로벤질카르밤산 1-아자비시클로 [2.2.2]옥트-3-일 에스테르의 안정한 결정성 염 및 그의 약제로서의 이용, 특히 요실금 또는 비뇨생식기 질환들을 포함하는 기타 질병들의 치료를 위한 약제로서의 이용에 관한 것이다.
상기 식에서, R1, R2, R3는 H, OH, SH, CN, F, Cl, Br, I, (C 1 -C 4 )-알킬티오, (C 1 -C 4 )-알콕실, 하나 또는 수개의 F로 치환된 (C 1 -C 4 )-알콕실, 카바모일아민, (C 1 -C 4 )-알킬, 및 하나 또는 수개의 F 또는 OH로 치환된 (C 1 -C 4 )-알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택된 라디칼이고; R4는 치환되거나 치환되지 않은 시클로알킬 또는 시클로아릴 라디칼(헤테로아릴 라디칼 또는 아님)이다. 상기 퀴누클리딘 고리의 아민은 또한 4차 암모늄염 또는 산화된 상태(N-옥시드)를 형성할 수 있다. 카바메이트(I)는 선택적인 M 3 무스카린 수용체, 및 M 2 수용체의 길항제이다. 따라서, 이들은 요실금(특히, 불안정 방광으로 인한 것), 과민성 대장 증후군, 및 호흡기 질환(특히, 만성 폐쇄성 폐질환, 만성 기관지염, 천식, 폐기종, 및 비염)의 치료 및 안과적 조정에 사용될 수 있다.