公开(公告)号：KR1020100016137A

公开(公告)日：2010-02-12

申请号：KR1020097022892

申请日：2008-04-01

Applicant: 노파르티스 아게

Inventor： 제델마이어,고트프리트

IPC: C07C201/12 ,  C07C205/45 ,  C07C237/20 ,  C07D405/04

CPC classification number: C07C271/16 ,  C07C45/00 ,  C07C45/30 ,  C07C45/44 ,  C07C47/277 ,  C07C201/12 ,  C07C205/15 ,  C07C205/30 ,  C07C205/31 ,  C07C205/40 ,  C07C205/44 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C231/12 ,  C07C231/18 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D307/33 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07F7/1856 ,  C07C237/20 ,  C07C205/16

Abstract: The invention related to a novel process, novel process steps and novel intermediates useful in the synthesis of pharmaceutically active compounds, especially renin inhibitors, such as Aliskiren. Inter alia, the invention relates to a process for the manufacture of a compound of the formula (I) or a salt thereof, wherein R1 as well as Act are as defined in the specification, and processes of manufacturing this compound as well as intermediates in this process.

Abstract translation: 本发明涉及可用于合成药物活性化合物，特别是肾素抑制剂如阿利吉仑的新方法，新工艺步骤和新型中间体。 本发明尤其涉及制备式（I）化合物或其盐的方法，其中R1和Act如本说明书中所定义，以及制备该化合物的方法以及制备该化合物的中间体 这个过程。

公开(公告)号：KR1020070024667A

公开(公告)日：2007-03-02

申请号：KR1020067027625

申请日：2005-05-27

Applicant: 브랜데이스 유니버시티

Inventor： 뎅,리 ,  리,홍밍

IPC: C07D453/04

CPC classification number: C07D453/04 ,  B01J31/0237 ,  B01J31/0244 ,  C07B2200/07 ,  C07C205/45 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C205/55 ,  C07C205/56 ,  C07C231/18 ,  C07C253/30 ,  C07C281/02 ,  C07C315/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C317/50 ,  C07C233/87 ,  C07C255/19 ,  C07C255/41

Abstract: One aspect of the present invention relates to quinine-based and quinidine-based catalysts. Another aspect of the invention relates to a method of preparing a derivatized quinine-based or quinidine-based catalyst comprising 1) reacting quinine or quinidine with 5 base and a compound that has a suitable leaving group, and 2) converting the ring methoxy group to a hydroxy group. Another aspect of the present invention relates to a method of preparing a chiral, non-racemic compound from a prochiral electron-deficient alkene or azo compound or prochiral aldehyde or prochiral ketone, comprising the step of: reacting a prochiral electron-deficient alkene or azo compound or prochiral aldehyde or prochiral 10 ketone with a nucleophile in the presence of a catalyst; thereby producing a chiral, non racemic compound; wherein said catalyst is a derivatized quinine or quinidine. Another aspect of the present invention relates to a method of kinetic resolution, comprising the step of reacting racemic chiral alkene with a nucleophile in the presence of a derivatized quinine or quinidine. ® KIPO & WIPO 2007

Abstract translation: 本发明的一个方面涉及基于奎宁和奎尼丁的催化剂。 本发明的另一方面涉及一种制备衍生的基于奎宁或奎尼丁的催化剂的方法，其包括：1）将奎宁或奎尼丁与5碱和具有合适离去基团的化合物反应，和2）将环甲氧基转化为 羟基。 本发明的另一方面涉及从前手电子缺乏烯烃或偶氮化合物或前手性醛或前手性酮制备手性非外消旋化合物的方法，其包括以下步骤：使前手电子缺乏烯烃或偶氮 化合物或前手性醛或前手性10酮与亲核试剂在催化剂存在下反应; 从而产生手性非外消旋化合物; 其中所述催化剂是衍生的奎宁或奎尼丁。 本发明的另一方面涉及一种动力学拆分方法，其包括在衍生的奎宁或奎尼丁存在下使外消旋手性烯与亲核试剂反应的步骤。 ®KIPO＆WIPO 2007

公开(公告)号：KR100589066B1

公开(公告)日：2006-06-13

申请号：KR1020007004472

申请日：1998-09-23

Applicant: 워너-램버트 캄파니 엘엘씨

Inventor： 브라이언스,저스틴,스티븐 ,  호웰,데이비드,크리스토퍼 ,  토르프,앤드류,존 ,  워스트로우,데이비드,주겐 ,  유엔,포-와이

IPC: C07C229/28

CPC classification number: C07D221/20 ,  C07C49/417 ,  C07C69/608 ,  C07C69/612 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/50 ,  C07D209/96 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96

Abstract: 본 발명은 간질, 기절 발작, 신경변성질환, 우울증, 불안증, 공황, 통증, 신경병리학적 질환, 과민성 대장 증후군(IBS)같은 위장질환 및 염증, 특히 관절염의 치료에 유용한 시클릭 아미노산계열의 신규한 화합물에 관한 것이다. 화합물의 제조방법, 및 최종화합물제조에 유용한 신규한 중간물질뿐만 아니라, 본 발명의 화합물을 함유하는 제약학적 조성물도 포함된다.
아미노산, 시클릭아미노산, 제약학적 조성물

公开(公告)号：KR1020010031440A

公开(公告)日：2001-04-16

申请号：KR1020007004472

申请日：1998-09-23

Applicant: 워너-램버트 캄파니 엘엘씨

Inventor： 브라이언스,저스틴,스티븐 ,  호웰,데이비드,크리스토퍼 ,  토르프,앤드류,존 ,  워스트로우,데이비드,주겐 ,  유엔,포-와이

IPC: C07C229/28

CPC classification number: C07D221/20 ,  C07C49/417 ,  C07C69/608 ,  C07C69/612 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/50 ,  C07D209/96 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96

Abstract: 본발명은간질, 기절발작, 신경변성질환, 우울증, 불안증, 공황, 통증, 신경병리학적질환, 과민성장 증상(IBS)같은위장질환및 염증, 특히관절염의치료에유용한시클릭아미노산계열의신규한화합물에관한것이다. 화합물의제조방법, 및최종화합물제조에유용한신규한중간물질뿐만아니라, 본발명의화합물을함유하는제약학적조성물도포함된다.

公开(公告)号：KR101548886B1

公开(公告)日：2015-09-11

申请号：KR1020140174399

申请日：2014-12-05

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 송충의 ,  배한용 ,  정지윤

IPC: C07C201/12 ,  C07C201/16 ,  C07C205/53 ,  B01J31/02

CPC classification number: C07C201/12 ,  B01J31/02 ,  C07C201/16 ,  C07C205/53

Abstract: 본 발명에 따른 키랄성 (R)-롤리프람 전구체의 제조 방법은 이작용성 키랄 촉매의 존재 하에 3-(사이클로펜톡시)-4-메톡시페닐 나이트로 알킨과 말로네이트를 비대칭 마이클 반응시키는 단계를 포함한다. 이에 따라, 전이금속을 포함하지 않는 유기물 촉매를 이용하여 저렴하고, 인체에 유해하지 않으며 환경오염을 유발하지 않는 물 혹은 수용액과, 이들의 유기용매 혼합용액 존재 하에서 높은 광학 선택성과 반응성으로 키랄성 (R)-롤리프람 전구체를 합성할 수 있다.

Abstract translation: 根据本发明，制备手性（R） - 吡咯烷前体的方法包括在可溶性手性催化剂存在下使3-（环戊氧基）-4-甲氧基苯基硝基和丙二酸酯进行不对称迈克尔反应的步骤。 因此，本发明可以通过使用不含过渡金属的有机催化剂，在水，水溶液或有机溶剂的混合溶液的存在下具有高的光学选择性和反应性，以低成本合成手性（R） - 吡咯烷前体， 对人体无害，不造成环境污染。

公开(公告)号：KR1020080018250A

公开(公告)日：2008-02-27

申请号：KR1020087000421

申请日：2006-06-08

Applicant: 니뽄 다바코 산교 가부시키가이샤

Inventor： 야마모또,히로시 ,  오헤,야스히로 ,  고또,히로유끼 ,  하라다,가즈히또 ,  야따,신지 ,  니시우,준 ,  가꾸따니,마꼬또 ,  후지이,슌스께 ,  아사히나,고따 ,  이또,다까시

IPC: C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545

CPC classification number: A61K31/4155 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07C205/53 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: A compound represented by the general formula (1') or a salt thereof; and a therapeutic or prophylactic agent for a glucocorticoid-related condition or an 11FHSD1 inhibitor comprising the compound of the salt thereof: (1') wherein the ring A, R2, R3, R4 and X are as defined in the description.

Abstract translation: 由通式（1'）表示的化合物或其盐; 和糖皮质激素相关病症的治疗或预防剂或包含其盐的化合物的11FHSD1抑制剂（1'），其中环A，R 2，R 3，R 4和X如说明书中所定义。

公开(公告)号：KR1020060033745A

公开(公告)日：2006-04-19

申请号：KR1020057025423

申请日：2004-06-25

Applicant: 스미또모 가가꾸 가부시끼가이샤

Inventor： 다케모토요시지

IPC: C07C275/30 ,  C07C201/12 ,  C07C205/53 ,  C07C335/16

CPC classification number: C07C335/16 ,  C07B2200/07 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C205/55 ,  C07C269/06 ,  C07C275/30 ,  C07C335/18 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07C271/22

Abstract: A process for producing an asymmetric compound (IV), characterized by causing a compound (II) to add a nucleophilic reagent (III) through conjugate addition in the presence of an asymmetric urea compound (I). Also provided is a nonmetallic asymmetric catalyst capable of realizing asymmetric conjugate addition reaction which attain high yield and are highly stereoselective. The process is an advantageous process for producing an asymmetric compound by an asymmetric conjugate addition reaction in which the catalyst is used. [In the formulae, X represents oxygen or sulfur; C*, C**, and C*** each indicates asymmetric carbon; R1, R2, R4, R5, R8, R9, and R10 each represents optionally substituted lower alkyl, etc., provided that, for example, R4 and R5 may be bonded to each other to form an optionally substituted homocycle, etc.; R3 represents optionally substituted aryl, etc.; R6 and R7 each represents hydrogen, etc.; Nu represents -CR16(COR17)(COR 18) (wherein R16, R17, and R18 each represents optionally substituted lower alkyl, etc.), etc.; and EWG represents an electron-withdrawing group.]

Abstract translation: 一种不对称化合物（Ⅳ）的制造方法，其特征在于，在不对称脲化合物（I）的存在下，使化合物（II）通过共轭加成而添加亲核试剂（III）。 还提供能够实现高收率且高度立体选择性的非对称共轭加成反应的非金属不对称催化剂。 该方法是通过其中使用催化剂的不对称共轭加成反应制备不对称化合物的有利方法。 [式中，X表示氧或硫; C *，C **和C ***各自表示不对称碳; R 1，R 2，R 4，R 5，R 8，R 9和R 10各自表示任选取代的低级烷基等，条件是例如R 4和R 5可以彼此键合以形成任选取代的杂环等; R3表示任选取代的芳基等; R6和R7各自表示氢等; Nu表示-CR16（COR17）（COR18）（其中R16，R17和R18各自表示任选取代的低级烷基等）等; EWG表示吸电子基团。]

公开(公告)号：KR101465207B1

公开(公告)日：2014-11-25

申请号：KR1020130128107

申请日：2013-10-25

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 이효영 ,  김영민 ,  수라지트소메

IPC: B01J21/18 ,  C01B31/02

CPC classification number: C07C201/12 ,  B01J21/18 ,  B01J23/02 ,  C07D333/22 ,  C01B32/23 ,  C07C205/45 ,  C07C205/53 ,  C07C205/55

Abstract: 본원은, 알칼리 금속 또는 알칼리 토금속 이온을 포함하는 염기성 촉매의 존재 하에 진행되는 첨가 반응 또는 축합 유기 반응을 위한 상전이 (phase transfer) 촉매에 있어서, 상기 상전이 촉매는 산소 작용기를 함유하는 그래핀 옥사이드를 포함하고, 상기 첨가 반응 또는 축합 유기 반응 중 상기 산소 작용기와 상기 알칼리 금속 또는 알칼리 토금속 이온의 결합에 의해 상기 첨가 반응 또는 축합 유기 반응이 촉진되는 것인, 그래핀 옥사이드를 포함하는 상전이 촉매에 관한 것이다.

Abstract translation: 本发明涉及一种在碱金属或碱土金属离子碱性催化剂存在下进行加成反应或有机缩合反应的相转移催化剂。 相转移催化剂包括含氧官能团的氧化石墨烯，其中加成反应或有机缩合反应由加成反应期间氧和碱金属或碱土金属离子的官能团之间的键或有机缩合反应促进 。

公开(公告)号：KR100970294B1

公开(公告)日：2010-07-15

申请号：KR1020087000421

申请日：2006-06-08

Applicant: 니뽄 다바코 산교 가부시키가이샤

Inventor： 야마모또,히로시 ,  오헤,야스히로 ,  고또,히로유끼 ,  하라다,가즈히또 ,  야따,신지 ,  니시우,준 ,  가꾸따니,마꼬또 ,  후지이,슌스께 ,  아사히나,고따 ,  이또,다까시

IPC: C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545

CPC classification number: A61K31/4155 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07C205/53 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1'로 표시되는 화합물 또는 그의 염 및 해당 화합물 또는 그의 염을 함유하는, 글루코코르티코이드가 관여하는 병태의 치료제 또는 예방제, 또는 11βHSD1 저해제를 제공한다.


식 중, 환 A, R
2 , R
3 , R
4 및 X는 명세서 중에서 정의한 바와 같다.
복소환 화합물, 글루코코르티코이드, 11βHSD1 저해제

公开(公告)号：KR1020060009870A

公开(公告)日：2006-02-01

申请号：KR1020057020317

申请日：2004-04-19

Applicant: 이코스 코포레이션

Inventor： 니콜스폴 ,  슐체리자엠. ,  데마테이쟌 ,  바넷브래드 ,  피스코피오앤소니

IPC: C07C201/12 ,  C07D207/26

CPC classification number: C07D207/277 ,  C07C201/12 ,  C07C205/53

Abstract: A method of synthesizing a chiral compound having a quarternary carbon atom bearing diastereotopic groups from (a) a nitroolefin and (b) an alpha-substituted beta-dicarbonyl or an equivalent compound having an acidic C-H moiety compound is disclosed. A subsequent intramolecular reaction between one of the substituents comprising the stereogenic carbon atom and one of the diastereotopic groups comprising the quaternary carbon atom creates a new compound having two contiguous stereogenic centers, one of which is quaternary, with control over the relative stereochemistry.

Abstract translation: 公开了一种合成具有带有非对映体基团的季碳原子的手性化合物的方法，所述手性化合物具有（a）硝基烯烃和（b）α-取代的β-二羰基或具有酸性C-H部分化合物的当量化合物。 包含立体碳原子的一个取代基和包含季碳原子的非对映体基团之一之间的随后的分子内反应产生具有两个连续的立体中心的新化合物，其中一个是季铵化合物，可控制相对的立体化学。