公开(公告)号：KR101580067B1

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：KR1020147014443

申请日：2008-01-10

Applicant: 노파르티스 아게

Inventor： 후크,데이비드 ,  루흐,토마스 ,  리스,베르나르 ,  비트펠트,베른하르트 ,  제델마이어,고트프리트 ,  나프,마티아스 ,  밴치거,마르쿠스 ,  하우커,스티븐 ,  시제우스키,레흐 ,  웨이콜,릴라드하르,뮬리드하르

IPC: C07D207/28 ,  C07D207/26 ,  C07C271/22 ,  C07C227/22

CPC classification number: C07C231/02 ,  C07C219/18 ,  C07C227/16 ,  C07C227/20 ,  C07C227/22 ,  C07C227/32 ,  C07C229/34 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C233/47 ,  C07C269/04 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/16 ,  C07D207/12 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/44 ,  C07D403/06 ,  C07F7/10 ,  Y02P20/55

Abstract: 본발명은화학식 1에따른피롤리딘-2-온또는이의염 (여기서, R1은수소또는질소보호기임), 이의제조방법, 및 NEP-억제제제조, 특히 N-(3-카르복실-1-옥소프로필)-(4S)-(p-페닐페닐메틸)-4-아미노-(2R)-메틸부탄산에틸에스테르또는이의염의제조에있어서의이의용도에관한것이다.

Abstract translation: 本发明涉及根据式（I）的吡咯烷-2-酮或其盐，其中R 1是氢或氮保护基团，其制备方法和制备NEP-抑制剂，特别是N-（3- - （4S） - （对苯基苯基甲基）-4-氨基 - （2R） - 甲基丁酸乙酯或其盐。 ＆lt;公式1＆gt;

公开(公告)号：KR1020130133248A

公开(公告)日：2013-12-06

申请号：KR1020137019139

申请日：2011-12-19

Applicant: 지이 헬쓰케어 리미티드

Inventor： 버그탐크리스티안

IPC: C07C269/06 ,  C07C303/28 ,  C07C309/65 ,  C07C309/73 ,  C07B59/00

CPC classification number: C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C227/18 ,  C07C227/20 ,  C07C269/06 ,  C07C303/28 ,  C07C2601/04 ,  Y02P20/55 ,  C07C271/24 ,  C07C309/65 ,  C07C309/73 ,  C07C229/48

Abstract: 본 발명은 방사성의약품 전구체, 및 특히 양성자 방출 단층촬영(PET)과 같은 생체내 영상화 절차에 사용하기 위한 방사성표지화 아미노산의 제조를 위해 전구체로서 사용되는 보호된 아미노산 유도체의 제조 방법에 관한 것이다. 특히, 본 발명은 [
18 F]-1-아미노-3-플루오로시클로부탄카르복실산([
18 F] FACBC) PET 트레이서의 제조에 유용한 전구체의 제조 방법에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020080086463A

公开(公告)日：2008-09-25

申请号：KR1020087015059

申请日：2006-12-11

Applicant: 사노피-아벤티스 도이칠란트 게엠베하

Inventor： 버크홀저 ,  조커프랭크 ,  플레밍한스-볼프람 ,  가울러라이너 ,  레너르트루돌프 ,  록스볼프강

IPC: C07D209/52

CPC classification number: C07D209/52 ,  C07C227/20 ,  C07C233/51 ,  C12P17/10 ,  C07C229/28

Abstract: The invention relates to an improved method for producing ramipril, intermediate products used in said method, and the use thereof.

Abstract translation: 本发明涉及一种用于制备雷米普利的改进方法，所述方法中使用的中间产物及其用途。

公开(公告)号：KR1020050057496A

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：KR1020057004796

申请日：2003-09-18

Applicant: 니콕스 에스. 에이.

Inventor： 안데르센요한 ,  벨리알도 ,  카나타빈센조 ,  헤베르그마틴 ,  팜그렌안드레아스 ,  슐데이시그리드 ,  스트롬마리카 ,  빌라마르코

IPC: C07C201/00 ,  C07C211/55 ,  C07C303/28

CPC classification number: C07C303/28 ,  A61K31/216 ,  C07C67/08 ,  C07C201/02 ,  C07C203/04 ,  C07C227/16 ,  C07C227/20 ,  C07C229/42 ,  C07C309/66 ,  C07C69/738

Abstract: The present invention relates to a new process for the preparation of NO-donating compounds using a sulfonated intermediate. The invention relates to new intermediates prepared therein suitable for large scale manufacturing of NO-donating compounds. The invention further relates to the use of the new intermediates for the manufacturing of pharmaceutically active NO-donating compounds.The invention further relates to a substantially crystalline form of NO-donating NSAIDs, especially 2-[2-(nitrooxy)ethoxy]ethyl {2-[(2,6-dichlorophenyl)amino] phenyl}acetate, the preparation thereof and to pharmaceutical formulations containing said crystalline form and to the use of said crystalline form in the preparation of a medicament.

Abstract translation: 本发明涉及使用磺化中间体制备供给NO的化合物的新方法。 本发明涉及其中制备的适用于大量制备供体化合物的新中间体。 本发明还涉及新的中间体用于制备药物活性供体化合物的用途。本发明还涉及供体NSAID的基本上结晶形式，特别是2- [2-（硝基氧基）乙氧基]乙基{ 2 - [（2,6-二氯苯基）氨基]苯基}乙酸酯，其制备方法和含有所述结晶形式的药物制剂以及使用所述结晶形式制备药物。

公开(公告)号：KR101560005B1

公开(公告)日：2015-10-13

申请号：KR1020097016747

申请日：2008-01-10

Applicant: 노파르티스 아게

Inventor： 후크,데이비드 ,  루흐,토마스 ,  리스,베르나르 ,  비트펠트,베른하르트 ,  제델마이어,고트프리트 ,  나프,마티아스 ,  밴치거,마르쿠스 ,  하우커,스티븐 ,  시제우스키,레흐 ,  웨이콜,릴라드하르,뮬리드하르

IPC: C07D207/28 ,  C07D207/26 ,  C07C271/22 ,  C07C227/22

CPC classification number: C07C231/02 ,  C07C219/18 ,  C07C227/16 ,  C07C227/20 ,  C07C227/22 ,  C07C227/32 ,  C07C229/34 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C233/47 ,  C07C269/04 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/16 ,  C07D207/12 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/44 ,  C07D403/06 ,  C07F7/10 ,  Y02P20/55

Abstract: 본발명은화학식 1에따른피롤리딘-2-온또는이의염 (여기서, R1은수소또는질소보호기임), 이의제조방법, 및 NEP-억제제제조, 특히 N-(3-카르복실-1-옥소프로필)-(4S)-(p-페닐페닐메틸)-4-아미노-(2R)-메틸부탄산에틸에스테르또는이의염의제조에있어서의이의용도에관한것이다.

公开(公告)号：KR101317258B1

公开(公告)日：2013-10-14

申请号：KR1020087027346

申请日：2007-05-07

Applicant: 니혼 메디피직스 가부시키가이샤

Inventor： 하야시아키오 ,  쿠로사키후미에 ,  토야마마사히토 ,  신무라토시유키 ,  카네코에미

IPC: C07C227/18 ,  C07C227/20 ,  C07B59/00 ,  C07C229/48

CPC classification number: C07C227/18 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C227/20 ,  C07C2601/04 ,  Y02P20/55 ,  C07C229/48

Abstract: [
18 F]FACBC의 제조에 있어서, 생성되는 불순물의 양을 감소시킬 수 있는 제조 방법을 제공한다.
하기 식 (1):

(식 중 R
1 은 직쇄 또는 분기쇄의 탄소수 1~10개의 알킬쇄 또는 방향족 치환기, R
2 는 보호기이다)로 나타내어지는 화합물을 역상 컬럼에 유지해서 상기 컬럼에 알칼리 용액을 충전해서 상기 화합물을 탈에스테르화하고, 이어서, 상기 컬럼으로부터 상기 알칼리 용액을 배출시킴으로써 하기 식 (2):

(식 중 X는 나트륨 또는 칼륨이다)로 나타내어지는 화합물을 얻는 탈에스테 르화 공정과
탈에스테르화 공정에서 얻어진 상기 화합물에 대해서 아미노 보호기의 탈보호를 행하여 하기 식 (3):

으로 나타내어지는 화합물을 얻는 탈보호 공정
을 포함하는 것을 특징으로 하는 방사성 불소 표식 유기 화합물의 제조 방법.
방사성 불소 표식 유기 화합물의 제조 방법

公开(公告)号：KR1020130056887A

公开(公告)日：2013-05-30

申请号：KR1020137002195

申请日：2011-07-15

Applicant: 오닉스 파마슈티컬즈, 인크.

Inventor： 커쉔제임스알란 ,  브리지스알렉산더제임스 ,  달지엘시인마크 ,  다프레망올리비에르 ,  김현정 ,  톰슨앤드류에스. ,  젤러제임스로버츠

IPC: C07D239/70

CPC classification number: C07D455/00 ,  C07C227/20 ,  C07D239/70

Abstract: 6-아미노-시클로펜타[g]퀴나졸린을 거울상이성질체적으로 농후한 형태로 제조하는 방법이 제공된다. 구체적으로, 상기 방법은 N-{N-{4-[N-((6S)-2-하이드록시메틸-4-옥소-3,4,7,8-테트라하이드로-6H-시클로-펜타[g]퀴나졸린-6-일)-N-(프로프-2-이닐)아미노]벤조일}-L-γ-글루타밀}-D-글루탐산(ONX-0801)의 합성에 적용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020120101452A

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：KR1020127015547

申请日：2010-11-06

Applicant: 바이엘 파마 악티엔게젤샤프트

Inventor： 브렌트,마티아스 ,  쉬미트-빌리히,헤리베르트 ,  프리베,마티아스 ,  그라함,케이트 ,  브룸비,토마스 ,  훌취,크리스티나 ,  베스터,한스-위어겐 ,  바그너,프란지스카

IPC: C07C227/40 ,  C07C227/30 ,  C07C229/24 ,  A61K51/04

CPC classification number: C07C227/20 ,  A61K51/0402 ,  A61K51/0406 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C229/24 ,  C07C271/22 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73

Abstract: 본 발명은 F-18 표지된 글루탐산 유도체에의 접근을 제공하는 방법에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020090101375A

公开(公告)日：2009-09-25

申请号：KR1020097016747

申请日：2008-01-10

Applicant: 노파르티스 아게

Inventor： 후크,데이비드 ,  루흐,토마스 ,  리스,베르나르 ,  비트펠트,베른하르트 ,  제델마이어,고트프리트 ,  나프,마티아스 ,  밴치거,마르쿠스 ,  하우커,스티븐 ,  시제우스키,레흐 ,  웨이콜,릴라드하르,뮬리드하르

IPC: C07D207/28 ,  C07D207/26 ,  C07C271/22 ,  C07C227/22

CPC classification number: C07C231/02 ,  C07C219/18 ,  C07C227/16 ,  C07C227/20 ,  C07C227/22 ,  C07C227/32 ,  C07C229/34 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C233/47 ,  C07C269/04 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/16 ,  C07D207/12 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/44 ,  C07D403/06 ,  C07F7/10 ,  Y02P20/55

Abstract: The present invention relates to pyrrolidin-2-ones according to the formula (1), or salts thereof, wherein R1 is hydrogen or a nitrogen protecting group, methods for their preparation and their use in the preparation of NEP-inhibitors, particularly in the preparation of N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

Abstract translation: 本发明涉及式（1）的吡咯烷-2-酮或其盐，其中R1是氢或氮保护基，其制备方法及其在制备NEP-抑制剂中的用途，特别是在 制备N-（3-羧基-1-氧代丙基） - （4S） - （对苯基苯基甲基）-4-氨基 - （2R） - 甲基丁酸乙酯或其盐。

公开(公告)号：KR1020140085576A

公开(公告)日：2014-07-07

申请号：KR1020147014443

申请日：2008-01-10

Applicant: 노파르티스 아게

Inventor： 후크,데이비드 ,  루흐,토마스 ,  리스,베르나르 ,  비트펠트,베른하르트 ,  제델마이어,고트프리트 ,  나프,마티아스 ,  밴치거,마르쿠스 ,  하우커,스티븐 ,  시제우스키,레흐 ,  웨이콜,릴라드하르,뮬리드하르

IPC: C07D207/28 ,  C07D207/26 ,  C07C271/22 ,  C07C227/22

CPC classification number: C07C231/02 ,  C07C219/18 ,  C07C227/16 ,  C07C227/20 ,  C07C227/22 ,  C07C227/32 ,  C07C229/34 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C233/47 ,  C07C269/04 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/16 ,  C07D207/12 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/44 ,  C07D403/06 ,  C07F7/10 ,  Y02P20/55

Abstract: 본 발명은 화학식 1에 따른 피롤리딘-2-온 또는 이의 염 (여기서, R1은 수소 또는 질소 보호기임), 이의 제조 방법, 및 NEP-억제제 제조, 특히 N-(3-카르복실-1-옥소프로필)-(4S)-(p-페닐페닐메틸)-4-아미노-(2R)-메틸 부탄산 에틸 에스테르 또는 이의 염의 제조에 있어서의 이의 용도에 관한 것이다.