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    음성적 호르몬 및/또는 길항제 활성을 갖는 레티노이드화합물의 합성 및 사용
    1.
    发明公开
    음성적 호르몬 및/또는 길항제 활성을 갖는 레티노이드화합물의 합성 및 사용 失效
    음성적호르몬및/또는길항제활성을및및및및및및

    公开(公告)号：KR1020040004463A

    公开(公告)日：2004-01-13

    申请号：KR1020037008038

    申请日：1996-08-23

    申请人： 알러간, 인코포레이티드

    发明人： 엘리오트에스.클레인 ,  알렌티.존슨 ,  앤드류엠.스탠디벤 ,  리차드엘.베얼드 ,  사무엘제이.질레트 ,  타인티.둥 ,  선일내그팔 ,  비디야사갈벌리곤다 ,  민텡 ,  로산트하에이.챈드라라트나

    IPC分类号： C07C69/78

    CPC分类号： C07D335/06 ,  C07C57/50 ,  C07C63/33 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C63/72 ,  C07C63/74 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C65/38 ,  C07C69/618 ,  C07C69/76 ,  C07C69/90 ,  C07C69/94 ,  C07C233/81 ,  C07C245/10 ,  C07C327/48 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/55 ,  C07D277/30 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07F7/0818

    摘要： 아릴 치환되고 아릴 및 (3-옥소-1-프로펜일)-치환된 벤조피란, 벤조티오피란, 1,2-디히드로키놀린, 및 5,6-디히드로나프탈렌 유도체는 레티노이드 음성적 호르몬 및/또는 길항제형 생물학적 활성을 갖는다. 본 발명의 RAR 길항제는 수용체 사이트상에서 RAR 어고니스트의 활성을 방지하거나 감소할 목적으로, 인간을 포함하는 포유 동물에 투여될 수 있다. 특히, RAR 어고니스트는 레티노이드 또는 비타민 A 또는 비타민 A 전구체에 의해 유발된 중독이나 부작용을 방지하거나 완화하는 레티노이드 약품으로 투여 또는 공통 투여된다. 레티노이드 음성적 호르몬은 다른 레티노이드 및 핵 수용체 어고니스트의 활성을 강화하는 데에 사용될 수 있다. 예를 들면, AGN 193109으로 불리는 레티노이드 음성적 호르몬은 시험관 내에서의 트랜색티베이션 에세이에서 다른 레티노이드 및 스테로이드 호르몬의 효과를 증가시킨다. 부가하여, 트랜색티베이션 에세이는 음성적 호르몬 활성을 갖는 화합물을 식별하는데에 사용될 수 있다. 이들 에세이는 호르몬의 능력에 기초하여 연속적인 전사 활성체 영역을 갖도록 설계된 키메릭 레티노이드 수용체의 활성을 하향 조정한다.

    摘要翻译： 本发明提供了式＆lt; CHEM＆gt; 其中X是S，O，NR'，其中R'是H或具有1-6个碳原子的烷基，或X是-Aum1;其中R1是独立的H或1至6个碳原子的烷基，n是 0到2之间的整数; R2为氢，1-6个碳的低级烷基，F，Cl，Br，I，CF3，1-6个碳的氟取代的烷基，OH，SH，1-6个碳的烷氧基或1-6个碳的烷硫基; R3是氢，1至6个碳的低级烷基或F; m是值为0-3的整数; o是值为0-3的整数; Y是苯基或萘基，或选自吡啶基，噻吩基，呋喃基，哒嗪基，嘧啶基，吡嗪基，噻唑基，恶唑基，咪唑基和吡唑基的杂芳基，所述苯基和杂芳基任选被一个或两个R2基团取代 ; A是（CH 2）q，其中q是0-5，具有3-6个碳的低级支链烷基，具有3-6个碳的环烷基，具有2-6个碳和1或2个双键的烯基，具有2-6个碳的炔基和 1或2个三键; B为氢，COOH或其药学上可接受的盐，COOR8，CONR9R10，-CH2OH，CH2OR11，CH2OCOR11，CHO，CH（OR12）2，CHOR13O，-COR7，CR7（OR12）2，CR7OR13O或三低级烷基甲硅烷基， 其中R7为含有1至5个碳的烷基，环烷基或链烯基，R8为1至10个碳的烷基或三甲基甲硅烷基烷基，其中烷基具有1至10个碳或5至10个碳的环烷基，或R8 为苯基或低级烷基苯基，R9和R10独立地为氢，1-10个碳的烷基或5-10个碳的环烷基，或苯基或低级烷基苯基，R11为低级烷基，苯基或低级烷基苯基，R12为 低级烷基，且R 13为2-5个碳的二价烷基，且R 14为（R 15）r - 苯基，（R 15）r - 萘基或（R 15）r - 杂芳基，其中杂芳基具有1至3个选自 由O，S和N组成的组，r是0-5的整数，并且R 15独立地为H，F，Cl，Br，I，NO 2，N（R 8）2，N（R 8） NR8CON（R8） 2，OH，OCOR 8，OR 8，CN，碳原子数1〜10的烷基，碳原子数1〜10的氟取代烷基，碳原子数1〜10的烯基和1〜3个双键，碳原子数1〜10的炔基 碳原子和1至3个三键，或三烷基甲硅烷基或三烷基甲硅烷氧基，其中烷基独立地具有1至6个碳; R16是H，1至6个碳的低级烷基; R17是H，1至6个碳的低级烷基，OH或OCOR11，并且p是0或1，条件是当p是1时，则不存在R17取代基，并且m是0至2之间的整数。

    음성적호르몬및/또는길항제활성을갖는레티노이드화합물의합성및사용
    4.
    发明授权
    음성적호르몬및/또는길항제활성을갖는레티노이드화합물의합성및사용 失效

    公开(公告)号：KR100447046B1

    公开(公告)日：2004-11-17

    申请号：KR1019980701539

    申请日：1996-08-23

    申请人： 알러간, 인코포레이티드

    发明人： 엘리오트에스.클레인 ,  알렌티.존슨 ,  앤드류엠.스탠디벤 ,  리차드엘.베얼드 ,  사무엘제이.질레트 ,  타인티.둥 ,  선일내그팔 ,  비디야사갈벌리곤다 ,  민텡 ,  로산트하에이.챈드라라트나

    IPC分类号： C07C69/78 ,  A61K31/215 ,  C07C63/66 ,  C07D307/16

    CPC分类号： C07D335/06 ,  C07C57/50 ,  C07C63/33 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C63/72 ,  C07C63/74 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C65/38 ,  C07C69/618 ,  C07C69/76 ,  C07C69/90 ,  C07C69/94 ,  C07C233/81 ,  C07C245/10 ,  C07C327/48 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/55 ,  C07D277/30 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07F7/0818

    摘要： 아릴 치환되고 아릴 및 (3-옥소-1-프로펜일)-치환된 벤조피란, 벤조티오피란, 1,2-디히드로키놀린, 및 5,6-디히드로나프탈렌 유도체는 레티노이드 음성적 호르몬 및/또는 길항제형 생물학적 활성을 갖는다. 본 발명의 RAR 길항제는 수용체 사이트상에서 RAR 어고니스트의 활성을 방지하거나 감소할 목적으로, 인간을 포함하는 포유 동물에 투여될 수 있다. 특히, RAR 어고니스트는 레티노이드 또는 비타민 A 또는 비타민 A 전구체에 의해 유발된 중독이나 부작용을 방지하거나 완화하는 레티노이드 약품으로 투여 또는 공통 투여된다. 레티노이드 음성적 호르몬은 다른 레티노이드 및 핵 수용체 어고니스트의 활성을 강화하는 데에 사용될 수 있다. 예를 들면, AGN 193109으로 불리는 레티노이드 음성적 호르몬은 시험관 내에서의 트랜색티베이션 에세이에서 다른 레티노이드 및 스테로이드 호르몬의 효과를 증가시킨다. 부가하여, 트랜색티베이션 에세이는 음성적 호르몬 활성을 갖는 화합물을 식별하는데에 사용될 수 있다. 이들 에세이는 호르몬의 능력에 기초하여 연속적인 전사 활성체 영역을 갖도록 설계된 키메릭 레티노이드 수용체의 활성을 하향 조정한다.

    摘要翻译： 本发明提供了式＆lt; CHEM＆gt; 其中X是S，O，NR'，其中R'是H或具有1-6个碳原子的烷基，或X是-Aum1;其中R1是独立的H或1至6个碳原子的烷基，n是 0到2之间的整数; R2为氢，1-6个碳的低级烷基，F，Cl，Br，I，CF3，1-6个碳的氟取代的烷基，OH，SH，1-6个碳的烷氧基或1-6个碳的烷硫基; R3是氢，1至6个碳的低级烷基或F; m是值为0-3的整数; o是值为0-3的整数; Y是苯基或萘基，或选自吡啶基，噻吩基，呋喃基，哒嗪基，嘧啶基，吡嗪基，噻唑基，恶唑基，咪唑基和吡唑基的杂芳基，所述苯基和杂芳基任选被一个或两个R2基团取代 ; A是（CH 2）q，其中q是0-5，具有3-6个碳的低级支链烷基，具有3-6个碳的环烷基，具有2-6个碳和1或2个双键的烯基，具有2-6个碳的炔基和 1或2个三键; B为氢，COOH或其药学上可接受的盐，COOR8，CONR9R10，-CH2OH，CH2OR11，CH2OCOR11，CHO，CH（OR12）2，CHOR13O，-COR7，CR7（OR12）2，CR7OR13O或三低级烷基甲硅烷基， 其中R7为含有1至5个碳的烷基，环烷基或链烯基，R8为1至10个碳的烷基或三甲基甲硅烷基烷基，其中烷基具有1至10个碳或5至10个碳的环烷基，或R8 为苯基或低级烷基苯基，R9和R10独立地为氢，1-10个碳的烷基或5-10个碳的环烷基，或苯基或低级烷基苯基，R11为低级烷基，苯基或低级烷基苯基，R12为 低级烷基，且R 13为2-5个碳的二价烷基，且R 14为（R 15）r - 苯基，（R 15）r - 萘基或（R 15）r - 杂芳基，其中杂芳基具有1至3个选自 由O，S和N组成的组，r是0-5的整数，并且R 15独立地为H，F，Cl，Br，I，NO 2，N（R 8）2，N（R 8） NR8CON（R8） 2，OH，OCOR 8，OR 8，CN，碳原子数1〜10的烷基，碳原子数1〜10的氟取代烷基，碳原子数1〜10的烯基和1〜3个双键，碳原子数1〜10的炔基 碳原子和1至3个三键，或三烷基甲硅烷基或三烷基甲硅烷氧基，其中烷基独立地具有1至6个碳; R16是H，1至6个碳的低级烷基; R17是H，1至6个碳的低级烷基，OH或OCOR11，并且p是0或1，条件是当p是1时，则不存在R17取代基，并且m是0至2之间的整数。

    알킬화방향족카르복시산및아실할로겐화물의제조방법
    10.
    发明授权
    알킬화방향족카르복시산및아실할로겐화물의제조방법 失效

    公开(公告)号：KR100362868B1

    公开(公告)日：2003-04-26

    申请号：KR1019950035514

    申请日：1995-10-12

    申请人： 시바 홀딩 인크

    发明人： 리날도휘슬러 ,  이반오르반 ,  마틴홀러

    IPC分类号： C07C51/15

    CPC分类号： C07F9/5337 ,  C07C51/15 ,  C07C51/60 ,  Y02P20/582 ,  C07C63/04 ,  C07C63/49

    摘要： In the prepn. of substd. benzoic acids (I) of formula (A; Z = C(O)-OH) by reacting aromatic hydrocarbons (II) of formula (A; Z = H) with CO2 in the presence of a Friedel-Crafts catalysts and hydrolysing the resultant complexes to (I), carboxylation is carried out at pressures up to 10 bar and temps. of -20 to +40 degrees C: R1-5 = H, 1-20 C alkyl, halogen or 5-8 C cycloalkyl and at least 2 of R1-5 = alkyl and/or cycloalkyl. Also claimed is a method of preparing substd. benzoyl halides (III) of formula (A; Z = C(O)-X; X = halogen) by preparing (I) as above; opt. converting (I) to an alkali salt; and reaction with a halogenating agent.

    摘要翻译： 在制备中。 的substd。 （A; Z = H）的芳族烃（II）与二氧化碳在Friedel-Crafts催化剂存在下反应并水解所得式（A; Z = C（O）-OH）的苯甲酸（I） 配合物（I），羧化在高达10巴和临界压力下进行。 -20至+40摄氏度：R1-5 = H，1-20C烷基，卤素或5-8C环烷基和至少2个R1-5 =烷基和/或环烷基。 还要求保护一种制备酶的方法。 通过如上制备（I），式（A; Z = C（O）-X; X =卤素）的苯甲酰卤（III） 选择。 将（I）转化成碱金属盐; 并与卤化剂反应。