公开(公告)号：US4725426A

公开(公告)日：1988-02-16

申请号：US758982

申请日：1985-07-25

申请人： Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Paul E. Schulze ,  Rudolf Wiechert ,  Walter Elger ,  Kunhard Pollow ,  Hans J. Grill

发明人： Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Paul E. Schulze ,  Rudolf Wiechert ,  Walter Elger ,  Kunhard Pollow ,  Hans J. Grill

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61K31/565 ,  C07J1/00 ,  C07J7/00 ,  C07J15/00 ,  C07J51/00 ,  A61K43/00 ,  A61K31/56 ,  A61K49/00

CPC分类号： C07J51/00 ,  C07J1/0081 ,  C07J15/00

摘要： 17.alpha.-bromo-.alpha. and 17.alpha.-iodo-vinyl-estrane derivatives of general formula I ##STR1## wherein X is a bromine or iodine atom in Z or E position,R.sup.1 is hydrogen, hydroxy or acyloxy with up to 3 C atoms,R.sup.2 is hydrogen, alkyl with up to 3 C atoms and alkanoyl and aroyl with up to 7 C atoms,R.sup.3 is hydrogen or methyl,R.sup.4 is a hydrogen atom in the .alpha. or .beta. position,R.sup.5 is hydrogen, methyl or methoxy andR.sup.6 is hydrogen or methyl,are pharmacologically effective with a profile of action like ethinylestradiol and in the form of their radioactively labeled compounds are also valuable diagnostic media.The Z-isomers can be prepared by a new process by reaction of the corresponding 17.alpha.-ethinyl steroids with trialkyl (or phenyl) tin hydride with addition of a free radical former.

摘要翻译： 17α-α-α-和17α-碘代乙烯基 - 雌酮衍生物，其通式I（I）其中X是Z或E位上的溴或碘原子，R 1是氢，羟基或酰氧基，直到 3个C原子，R2是氢，具有高达3 C原子的烷基和具有多达7个C原子的烷酰基和芳酰基，R3是氢或甲基，R4是α或β位的氢原子，R5是氢，甲基或 甲氧基和R6是氢或甲基，在药理学上有效，其作用如炔雌醇，其放射性标记的化合物的形式也是有价值的诊断介质。 Z-异构体可以通过相应的17α-乙烯基类固醇与三烷基（或苯基）锡氢化物反应并通过加入自由基前体而通过新方法制备。