公开(公告)号：US08691826B2

公开(公告)日：2014-04-08

申请号：US13613952

申请日：2012-09-13

申请人： Toby Jonathan Blench ,  Christine Edwards ,  Robert Andrew Heald ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Jonathan Mark Sutton ,  Carmelida Capaldi

发明人： Toby Jonathan Blench ,  Christine Edwards ,  Robert Andrew Heald ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Jonathan Mark Sutton ,  Carmelida Capaldi

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of formula (I): are useful as inhibitors of human neutrophil elastase.

摘要翻译： 式（I）化合物：可用作人中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US06727249B2

公开(公告)日：2004-04-27

申请号：US10113117

申请日：2002-04-01

申请人： Neil Roy Curtis ,  Ian Thomas Huscroft ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Piotr Antoni Raubo

发明人： Neil Roy Curtis ,  Ian Thomas Huscroft ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Piotr Antoni Raubo

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： C07D451/02

摘要： The present invention relates compounds of the formula (I): wherein X represents hydrogen, C1-4alkyl optionally substituted by a hydroxy, methoxy or benzyloxy group, or CO2(C1-2alkyl); Z is —CR9R10CH2— or —CH2CR9R10—; and R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined herein. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of depression, anxiety, pain, inflammation, migaine, emesis or postherpetic neuralgia.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中X代表氢，任选被羟基，甲氧基或苄氧基取代的C 1-4烷基或CO 2（C 1-2烷基）; Z是-CR 9 R 10 CH - 或-CH 2 CR 9 R 10 - ，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如本文所定义。化合物 特别用于治疗或预防抑郁，焦虑，疼痛，炎症，迁移物，呕吐或带状疱疹后神经痛。

公开(公告)号：US6087348A

公开(公告)日：2000-07-11

申请号：US328743

申请日：1999-06-09

申请人： Raymond Baker ,  Neil Roy Curtis ,  Jason Matthew Elliott ,  Timothy Harrison ,  Gregory John Hollingworth ,  Philip Stephen Jackson ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Nadia Melanie Rupniak ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

发明人： Raymond Baker ,  Neil Roy Curtis ,  Jason Matthew Elliott ,  Timothy Harrison ,  Gregory John Hollingworth ,  Philip Stephen Jackson ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Nadia Melanie Rupniak ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/535 ,  A61K31/675 ,  A61K31/4445

CPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/535 ,  A61K31/675

摘要： The present invention provides the use of an orally active, long acting, CNS-penetrant NK-1 receptor antagonist for the manufacture of a medicament adapted for oral administration for the treatment or prevention of stress disorders without concomitant therapy with other anti-stress agents, methods of treatment using such a NK-1 receptor antagonist and pharmaceutical compositions comprising it.

摘要翻译： 本发明提供口服活性的长效CNS渗透剂NK-1受体拮抗剂在制备适于口服给药以治疗或预防应激障碍的药物中的用途，而不与其它抗应激剂同时治疗， 使用这样的NK-1受体拮抗剂的药物组合物的方法和包含它的药物组合物。

公开(公告)号：US5849765A

公开(公告)日：1998-12-15

申请号：US813748

申请日：1997-03-07

申请人： Neil Roy Curtis ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Paul David Leeson ,  Kevin William Moore ,  Andrew Pate Owens ,  Martin Richard Teall

发明人： Neil Roy Curtis ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Paul David Leeson ,  Kevin William Moore ,  Andrew Pate Owens ,  Martin Richard Teall

IPC分类号： A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： A class of 1,2,3,6-tetrahydropyridine derivatives, substituted in the 4-position by a fused bicyclic heteroaromatic moiety and in the 1-position by an optionally substituted benzyl moiety, are ligands for dopamine receptor subtypes within the body, in particular the D.sub.4 subtype, and are therefore useful in the treatment and/or prevention of disorders of the dopamine system, in particular schizophrenia or depression.

摘要翻译： 一类1,2,3,4-四氢吡啶衍生物，其在4位被稠合双环杂芳族部分取代，并且在1位被任选取代的苄基部分取代，是体内多巴胺受体亚型的配体， 特别是D4亚型，因此可用于治疗和/或预防多巴胺系统疾病，特别是精神分裂症或抑郁症。

公开(公告)号：US5665722A

公开(公告)日：1997-09-09

申请号：US732255

申请日：1996-10-18

申请人： Janusz Jozef Kulagowski ,  Paul David Leeson ,  Ian Michael Mawer

发明人： Janusz Jozef Kulagowski ,  Paul David Leeson ,  Ian Michael Mawer

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61P25/18 ,  A61P43/00 ,  C07D307/81 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D307/81 ,  C07D405/14

摘要： A class of chemical compounds comprising a benzo [b] furan moiety and a substituted heterocyclic moiety, linked via the 3-position of the benzo [b] furan moiety by a methylene group, are antagonists of dopamine receptor subtypes within the brain, being extremely potent antagonists of the human dopamine D.sub.4 subtype over other dopamine receptor subtypes, and are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of psychotic disorders such as schizophrenia while manifesting fewer side-effects than those associated with classical neuroleptic drugs.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 00947 Sec。 371日期：1996年10月18日 102（e）日期1996年10月18日PCT提交1995年5月26日PCT公布。 出版物WO95 / 29911 日期：1995年11月9日一类包含苯并[b]呋喃部分和取代的杂环部分的化合物，通过苯并[b]呋喃部分的3-位被亚甲基连接，是多巴胺受体亚型的拮抗剂 脑是人类多巴胺D4亚型与其他多巴胺受体亚型相当的非常有效的拮抗剂，因此在治疗和/或预防精神病性障碍如精神分裂症方面有益，而与古典神经安定药物相关的副作用较少 。

公开(公告)号：US20130065913A1

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：US13613952

申请日：2012-09-13

申请人： Toby Jonathan Blench ,  Christine Edwards ,  Robert Andrew Heald ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Jonathan Mark Sutton ,  Carmelida Capaldi

发明人： Toby Jonathan Blench ,  Christine Edwards ,  Robert Andrew Heald ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Jonathan Mark Sutton ,  Carmelida Capaldi

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of formula (I): are useful as inhibitors of human neutrophil elastase.

摘要翻译： 式（I）化合物：可用作人中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US07893060B2

公开(公告)日：2011-02-22

申请号：US12663823

申请日：2008-06-12

申请人： Timothy Colin Hancox ,  Neil Anthony Pegg ,  Mandy Christine Beswick ,  Toby Jonathan Blench ,  Elsa Amandine Dechaux ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Alan John Nadin ,  Stephen Price

发明人： Timothy Colin Hancox ,  Neil Anthony Pegg ,  Mandy Christine Beswick ,  Toby Jonathan Blench ,  Elsa Amandine Dechaux ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Alan John Nadin ,  Stephen Price

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D513/04

摘要： Thiazolopyrimidines of formula (I): wherein W represents a thiazole ring; R1 and R2 form, together with the N atom to which they are attached, a group of the following formula (IIa): in which A is a ring system; m is 0, 1 or 2; R3 is H or C1-C6 alkyl; and R4 is an indole group which is unsubstituted or substituted; and the pharmaceutically acceptable salts thereof are inhibitors of PI3K and are selective for the p110δ isoform, which is a class Ia PD kinase, over both other class Ia and class Ib kinases. The compounds may be used to treat diseases and disorders arising from abnormal cell growth, function or behaviour associated with PI3 kinase such as cancer, immune disorders, cardiovascular disease, viral infection, inflammation, metabolism/endocrine function disorders and neurological disorders.

摘要翻译： 式（I）的噻唑并嘧啶：其中W表示噻唑环; R1和R2与它们所连接的N原子一起形成下式（IIa）的基团：其中A是环系; m为0,1或2; R3是H或C1-C6烷基; R4是未取代或取代的吲哚基; 其药学上可接受的盐是PI3K的抑制剂，并且对于其它1a类和1b类激酶对p110δ同种型是Ia Ia激酶的选择性。 该化合物可用于治疗与PI3激酶例如癌症，免疫疾病，心血管疾病，病毒感染，炎症，代谢/内分泌功能障碍和神经障碍相关的异常细胞生长，功能或行为引起的疾病和障碍。

公开(公告)号：US20100190769A1

公开(公告)日：2010-07-29

申请号：US12663823

申请日：2008-06-12

申请人： Timothy Colin Hancox ,  Neil Anthony Pegg ,  Mandy Christine Beswick ,  Toby Jonathan Blench ,  Elsa Amandine Dechaux ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Alan John Nadin ,  Stephen Price

发明人： Timothy Colin Hancox ,  Neil Anthony Pegg ,  Mandy Christine Beswick ,  Toby Jonathan Blench ,  Elsa Amandine Dechaux ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Alan John Nadin ,  Stephen Price

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D513/04

摘要： Thiazolopyrimidines of formula (I): wherein W represents a thiazole ring; R1 and R2 form, together with the N atom to which they are attached, a group of the following formula (IIa): in which A is a ring system; m is 0, 1 or 2; R is H or C1-C6 alkyl; and R is an indole group which is unsubstituted or substituted; and the pharmaceutically acceptable salts thereof are inhibitors of PI3K and are selective for the p110δ isoform, which is a class Ia PD kinase, over both other class Ia and class Ib kinases. The compounds may be used to treat diseases and disorders arising from abnormal cell growth, function or behaviour associated with PI3 kinase such as cancer, immune disorders, cardiovascular disease, viral infection, inflammation, metabolism/endocrine function disorders and neurological disorders.

摘要翻译： 式（I）的噻唑并嘧啶：其中W表示噻唑环; R1和R2与它们所连接的N原子一起形成下式（IIa）的基团：其中A是环系; m为0,1或2; R是H或C 1 -C 6烷基; 并且R是未取代或取代的吲哚基; 并且其药学上可接受的盐是PI3K的抑制剂，并且对于其它Ia类和1b类激酶对p110δ同种型是Ia Ia激酶的选择性。 该化合物可用于治疗与PI3激酶例如癌症，免疫疾病，心血管疾病，病毒感染，炎症，代谢/内分泌功能障碍和神经障碍相关的异常细胞生长，功能或行为引起的疾病和障碍。

公开(公告)号：US07638629B2

公开(公告)日：2009-12-29

申请号：US11664678

申请日：2005-10-20

申请人： Joanne Clare Hannam ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Andrew Madin ,  Mark Peter Ridgill ,  Eileen Mary Seward

发明人： Joanne Clare Hannam ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Andrew Madin ,  Mark Peter Ridgill ,  Eileen Mary Seward

IPC分类号： C07D451/02 ,  C07D211/08 ,  A01N43/42 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D207/08 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06

摘要： Compounds of formula I: selectively inhibit production of Aβ(1-42) and hence are useful in treatment or prevention of disease associated with deposition of β-amyloid in the brain.

摘要翻译： 式I化合物：选择性抑制Aβ（1-42）的产生，因此可用于治疗或预防与脑中沉淀β-淀粉样蛋白相关的疾病。

公开(公告)号：US06613765B1

公开(公告)日：2003-09-02

申请号：US09096039

申请日：1998-06-11

申请人： Raymond Baker ,  Neil Roy Curtis ,  Jason Matthew Elliott ,  Timothy Harrison ,  Gregory John Hollingworth ,  Philip Stephen Jackson ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Nadia Melanie Rupniak ,  Eileen May Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

发明人： Raymond Baker ,  Neil Roy Curtis ,  Jason Matthew Elliott ,  Timothy Harrison ,  Gregory John Hollingworth ,  Philip Stephen Jackson ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Nadia Melanie Rupniak ,  Eileen May Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

IPC分类号： A61P2524

CPC分类号： A61K31/661 ,  A61K31/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/438 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  C07D211/56 ,  C07D491/10

摘要： The present invention provides methods for the treatment of major depressive disorders comprising oral administration of an orally active, long acting, CNS-penetrant NK-1 receptor antagonist and pharmaceutical compositions comprising such a NK-1 receptor antagonist.

摘要翻译： 本发明提供治疗重度抑郁障碍的方法，包括口服口服活性的CNS渗透性NK-1受体拮抗剂和包含这种NK-1受体拮抗剂的药物组合物。