公开(公告)号：US08759343B2

公开(公告)日：2014-06-24

申请号：US13422296

申请日：2012-03-16

申请人： Omar Ben Ayad ,  Odile LeClerc ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Franck Slowinski ,  Julien Vache

发明人： Omar Ben Ayad ,  Odile LeClerc ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Franck Slowinski ,  Julien Vache

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D471/08

摘要： The invention relates to compounds of the general formula (I): wherein R, m, n and o are as defined herein. The invention also relates to a method for preparing the same and to the application in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物：其中R，m，n和o如本文所定义。 本发明还涉及其制备方法及其在治疗中的应用。

公开(公告)号：US08541440B2

公开(公告)日：2013-09-24

申请号：US12955389

申请日：2010-11-29

申请人： Frederic Galli ,  Odile Leclerc ,  Alistair Lochead ,  Julien Vache

发明人： Frederic Galli ,  Odile Leclerc ,  Alistair Lochead ,  Julien Vache

IPC分类号： A61K31/439 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D471/18

摘要： The invention relates to compounds having general formula (I), wherein R is as defined herein. The invention also relates to acid addition salt, a hydrate or a solvate of compounds of formula (I). The invention further relates to the method of preparing said compounds and to the use of same in therapeutics.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的化合物，其中R如本文所定义。 本发明还涉及式（I）化合物的酸加成盐，水合物或溶剂合物。 本发明还涉及制备所述化合物的方法及其在治疗中的用途。

公开(公告)号：US08394787B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US13320199

申请日：2010-05-11

申请人： Ahmed Abouabdellah ,  Nathalie Chereze ,  Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

发明人： Ahmed Abouabdellah ,  Nathalie Chereze ,  Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D205/12 ,  C07D263/30 ,  C07D261/06 ,  C07D221/20 ,  A61K31/422 ,  A61K31/421 ,  A61K31/438

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07D209/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to compounds of the general formula (I) where: R2 is a hydrogen or fluorine atom or a hydroxyl, cyano, trifluoromethyl, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, or NR8R9 group; m, n, o and p independently are a number from 0 to 3, provided that m+n≦7 and that o+p≦7; A is a covalent bond, an oxygen atom, a C1-6-alkylene group or a —O—C1-6-alkylene group in which the end that is an oxygen atom is bonded to the R1 group and the end that is an alkylene group is bonded to the carbon of the bicyclic compound; R1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl group; R3 is a hydrogen or fluorine atom or a C1-6-alkyl or trifluoromethyl group; R4 is an optionally substituted 5-membered heterocyclic compounds; wherein the compounds can be in the state of a base or an acid addition salt. The invention can be used in therapeutics.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其中：R 2是氢或氟原子，或羟基，氰基，三氟甲基，C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 烷氧基或NR 8 R 9基团; m，n，o和p独立地为0至3的数，条件是2＆nlE; m + n＆nlE; 5和2＆nlE; o + p＆nlE; 5; A是共价键，氧原子，C 1-6 - 亚烷基或-O-C 1-6 - 亚烷基，其中作为氧原子的末端键合到R 1基团，末端是亚烷基 基团与双环化合物的碳键合; R1是任选取代的芳基或杂芳基; R3是氢或氟原子或C1-6烷基或三氟甲基; R4是任选取代的5元杂环化合物; 其中所述化合物可以是碱或酸加成盐的状态。 本发明可用于治疗。

公开(公告)号：US20120129830A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：US13320199

申请日：2010-05-11

申请人： Ahmed Abouabdellah ,  Nathalie Chereze ,  Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

发明人： Ahmed Abouabdellah ,  Nathalie Chereze ,  Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D263/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P1/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/08 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P13/12 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P33/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04 ,  A61P19/08 ,  A61P27/02 ,  A61P1/00 ,  A61P13/02 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07D209/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to compounds of the general formula (I) where: R2 is a hydrogen or fluorine atom or a hydroxyl, cyano, trifluoromethyl, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, or NR8R9 group; m, n, o and p independently are a number from 0 to 3, provided that m+n≦7 and that o+p≦7; A is a covalent bond, an oxygen atom, a C1-6-alkylene group or a —O—C1-6-alkylene group in which the end that is an oxygen atom is bonded to the R1 group and the end that is an alkylene group is bonded to the carbon of the bicyclic compound; R1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl group; R3 is a hydrogen or fluorine atom or a C1-6-alkyl or trifluoromethyl group; R4 is an optionally substituted 5-membered heterocyclic compounds; wherein the compounds can be in the state of a base or an acid addition salt. The invention can be used in therapeutics.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其中：R 2是氢或氟原子，或羟基，氰基，三氟甲基，C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 烷氧基或NR 8 R 9基团; m，n，o和p独立地为0至3的数，条件是m + n＆nlE; 7和o + p＆nlE; 7; A是共价键，氧原子，C 1-6 - 亚烷基或-O-C 1-6 - 亚烷基，其中作为氧原子的末端键合到R 1基团，末端是亚烷基 基团与双环化合物的碳键合; R1是任选取代的芳基或杂芳基; R3是氢或氟原子或C1-6烷基或三氟甲基; R4是任选取代的5元杂环化合物; 其中所述化合物可以是碱或酸加成盐的状态。 本发明可用于治疗。

公开(公告)号：US20110015187A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12844273

申请日：2010-07-27

申请人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

发明人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/02 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The disclosure relates to a series pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein: Y, Z, R1, R2, R3, R4, R5 and n are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的一系列嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中：Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和n如 披露 还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US20100035916A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12535156

申请日：2009-08-04

申请人： Omar BEN AYAD ,  Odile LECLERC ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Julien VACHE

发明人： Omar BEN AYAD ,  Odile LECLERC ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Julien VACHE

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D487/08 ,  C07D471/08 ,  A61K31/407 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D471/08

摘要： The invention relates to compounds of the general formula (I): Wherein R, m, n and o are as defined herein. The invention also relates to a method for preparing the same and to the application in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物：其中R，m，n和o如本文所定义。 本发明还涉及其制备方法及其在治疗中的应用。

公开(公告)号：US07476674B2

公开(公告)日：2009-01-13

申请号：US12029008

申请日：2008-02-11

申请人： Frederic Galli ,  Odile Leclerc ,  Alistair Lochead ,  Julien Vache

发明人： Frederic Galli ,  Odile Leclerc ,  Alistair Lochead ,  Julien Vache

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D471/18

摘要： The invention relates to compounds having general formula (I), wherein R is as defined herein. The invention also relates to acid addition salt, a hydrate or a solvate of compounds of formula (I). The invention further relates to the method of preparing said compounds and to the use of same in therapeutics.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的化合物，其中R如本文所定义。 本发明还涉及式（I）化合物的酸加成盐，水合物或溶剂合物。 本发明还涉及制备所述化合物的方法及其在治疗中的用途。

公开(公告)号：US08507470B2

公开(公告)日：2013-08-13

申请号：US12844275

申请日：2010-07-27

申请人： Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

发明人： Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The disclosure relates to a series pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein: Y, Z, R1, R2, R3, R4 and n are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的一系列嘧啶酮衍生物或其盐，或其溶剂合物或其水合物：其中：Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 4和n如本公开所定义。 还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US08501728B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US12844270

申请日：2010-07-27

申请人： Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

发明人： Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/553 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： The disclosure relates to a series pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein: Y, Z, R1, R2, R3, R4 and n are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的一系列嘧啶酮衍生物或其盐，或其溶剂合物或其水合物：其中：Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 4和n如本公开所定义。 还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US20110144132A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US12968852

申请日：2010-12-15

申请人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

发明人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61P25/00 ,  A61P19/08 ,  A61P7/00 ,  A61P17/00 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  A61P27/06 ,  A61P21/00 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein Y, R1, R2, R3, and R4 are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I), intermediates thereof and their use in therapeutics.

摘要翻译： 由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中Y，R 1，R 2，R 3和R 4如本公开所定义。 还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗中的用途的方法。