公开(公告)号：US20070072870A2

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11294602

申请日：2005-12-06

申请人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

发明人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine-D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (1): wherein the symbols have the meanings given in the specification. and tautomers, stereoisomers and N-oxides thereof, as well as pharmacologically acceptable salts, hydrates and solvates of said compounds of formula (1) and its tautomers, stereoisomers and N-oxides.

摘要翻译： 本发明涉及一组具有双重作用方式的新型苯基哌嗪衍生物：5-羟色胺再摄取抑制和对多巴胺-D 2受体的部分激动作用。 本发明还涉及本文公开的化合物在制备产生有益效果的药物中的用途。 化合物具有通式（1）：其中符号具有说明书中给出的含义。 和其互变异构体，立体异构体和N-氧化物，以及所述式（1）化合物及其互变异构体，立体异构体和N-氧化物的药理学上可接受的盐，水合物和溶剂化物。

公开(公告)号：US20060194846A1

公开(公告)日：2006-08-31

申请号：US11349910

申请日：2006-02-09

申请人： Roelof Feenstra ,  Hiskias Keizer ,  Maria Pras-Raves ,  Bernard Van Vliet ,  Gustaaf Van Scharrenburg

发明人： Roelof Feenstra ,  Hiskias Keizer ,  Maria Pras-Raves ,  Bernard Van Vliet ,  Gustaaf Van Scharrenburg

IPC分类号： C07D417/02 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/433

CPC分类号： C07D285/01 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to 5-imino-5H-[1,2,4]-dithiazol-3-yl-amine and [1,2,4]-dithiazolidine-3,5-diylidene-diamine derivatives as inducers of gluthathione-S-transferase (GST) and NADPH quinone oxidoreductase (NQO), to methods for the preparation of these compounds and to novel intermediates useful for the synthesis of said [1,2,4]-dithiazoli(di)ne derivatives. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the treatment of adverse conditions associated with cytotoxicity in general and apoptosis in particular. The invention relates to compounds of the general formula (I): wherein wherein the symbols have the meanings given in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及5-亚氨基-5H- [1,2,4] - 二噻唑-3-基 - 胺和[1,2,4] - 二噻唑烷-3,5-二亚胺基二胺衍生物作为谷胱甘肽 - S-转移酶（GST）和NADPH醌氧化还原酶（NQO），用于制备这些化合物的方法和用于合成所述[1,2,4] - 二噻唑（di）ne衍生物的新中间体。 本发明还涉及本文公开的化合物用于治疗与一般细胞毒性和特别是细胞凋亡相关的不利条件的用途。 本发明涉及通式（I）的化合物：其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20060122190A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11294603

申请日：2005-12-06

申请人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

发明人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine-D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (1): wherein the symbols have the meanings given in the specification, and tautomers, stereoisomers and N-oxides thereof, as well as pharmacologically acceptable salts, hydrates and solvates of said compounds of formula (1) and its tautomers, stereoisomers and N-oxides.

摘要翻译： 本发明涉及一组具有双重作用方式的新型苯基哌嗪衍生物：5-羟色胺再摄取抑制和对多巴胺-D 2受体的部分激动作用。 本发明还涉及本文公开的化合物在制备产生有益效果的药物中的用途。 所述化合物具有通式（1）：其中符号具有说明书中给出的含义及其互变异构体，立体异构体和N-氧化物，以及所述式（1）化合物的药理学上可接受的盐，水合物和溶剂化物， 其互变异构体，立体异构体和N-氧化物。

公开(公告)号：US20070142397A2

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US11294615

申请日：2005-12-06

申请人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

发明人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/12

摘要： The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine-D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (1): wherein the symbols have the meanings given in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及一组具有双重作用方式的新型苯基哌嗪衍生物：5-羟色胺再摄取抑制和对多巴胺-D 2受体的部分激动作用。 本发明还涉及本文公开的化合物在制备产生有益效果的药物中的用途。 化合物具有通式（1）：其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20060122189A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11294602

申请日：2005-12-06

申请人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

发明人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine-D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (1): wherein the symbols have the meanings given in the specification. and tautomers, stereoisomers and N-oxides thereof, as well as pharmacologically acceptable salts, hydrates and solvates of said compounds of formula (1) and its tautomers, stereoisomers and N-oxides.

摘要翻译： 本发明涉及一组具有双重作用方式的新型苯基哌嗪衍生物：5-羟色胺再摄取抑制和对多巴胺-D 2受体的部分激动作用。 本发明还涉及本文公开的化合物在制备产生有益效果的药物中的用途。 化合物具有通式（1）：其中符号具有说明书中给出的含义。 和其互变异构体，立体异构体和N-氧化物，以及所述式（1）化合物及其互变异构体，立体异构体和N-氧化物的药理学上可接受的盐，水合物和溶剂化物。

公开(公告)号：US20060247256A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11294615

申请日：2005-12-06

申请人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

发明人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/12

摘要： The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine-D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (1): wherein the symbols have the meanings given in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及一组具有双重作用方式的新型苯基哌嗪衍生物：5-羟色胺再摄取抑制和对多巴胺-D 2受体的部分激动作用。 本发明还涉及本文公开的化合物在制备产生有益效果的药物中的用途。 化合物具有通式（1）：其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20060122247A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11294658

申请日：2005-12-06

申请人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Scharrenburg

发明人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Scharrenburg

IPC分类号： A61K31/423 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to a group of novel aryloxyethylamine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine-D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (1): Z-T-Ar  (1) wherein: Z is a fragment of the general formula (2): and wherein the other symbols have the meanings given in the specification, and tautomers, stereoisomers and N-oxides thereof, as well as pharmacologically acceptable salts, hydrates and solvates of said compounds of formula (1) and its tautomers, stereoisomers and N-oxides.

摘要翻译： 本发明涉及一组具有双重作用模式的新型芳氧基乙胺衍生物：5-羟色胺再摄取抑制和对多巴胺-D2受体的部分激动作用。 本发明还涉及本文公开的化合物在制备产生有益效果的药物中的用途。 化合物具有通式（1）：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> ZT-Ar（1）<？in-line-formula description =“In- 其中：Z为通式（2）的片段：其他符号具有本说明书中给出的含义，其互变异构体，立体异构体和N-氧化物，以及 所述式（1）化合物及其互变异构体，立体异构体和N-氧化物的药学上可接受的盐，水合物和溶剂化物。