公开(公告)号：US20060247256A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11294615

申请日：2005-12-06

申请人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

发明人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/12

摘要： The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine-D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (1): wherein the symbols have the meanings given in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及一组具有双重作用方式的新型苯基哌嗪衍生物：5-羟色胺再摄取抑制和对多巴胺-D 2受体的部分激动作用。 本发明还涉及本文公开的化合物在制备产生有益效果的药物中的用途。 化合物具有通式（1）：其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20060122247A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11294658

申请日：2005-12-06

申请人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Scharrenburg

发明人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Scharrenburg

IPC分类号： A61K31/423 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to a group of novel aryloxyethylamine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine-D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (1): Z-T-Ar  (1) wherein: Z is a fragment of the general formula (2): and wherein the other symbols have the meanings given in the specification, and tautomers, stereoisomers and N-oxides thereof, as well as pharmacologically acceptable salts, hydrates and solvates of said compounds of formula (1) and its tautomers, stereoisomers and N-oxides.

摘要翻译： 本发明涉及一组具有双重作用模式的新型芳氧基乙胺衍生物：5-羟色胺再摄取抑制和对多巴胺-D2受体的部分激动作用。 本发明还涉及本文公开的化合物在制备产生有益效果的药物中的用途。 化合物具有通式（1）：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> ZT-Ar（1）<？in-line-formula description =“In- 其中：Z为通式（2）的片段：其他符号具有本说明书中给出的含义，其互变异构体，立体异构体和N-氧化物，以及 所述式（1）化合物及其互变异构体，立体异构体和N-氧化物的药学上可接受的盐，水合物和溶剂化物。

公开(公告)号：US20070142397A2

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US11294615

申请日：2005-12-06

申请人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

发明人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/12

摘要： The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine-D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (1): wherein the symbols have the meanings given in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及一组具有双重作用方式的新型苯基哌嗪衍生物：5-羟色胺再摄取抑制和对多巴胺-D 2受体的部分激动作用。 本发明还涉及本文公开的化合物在制备产生有益效果的药物中的用途。 化合物具有通式（1）：其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20060122189A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11294602

申请日：2005-12-06

申请人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

发明人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine-D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (1): wherein the symbols have the meanings given in the specification. and tautomers, stereoisomers and N-oxides thereof, as well as pharmacologically acceptable salts, hydrates and solvates of said compounds of formula (1) and its tautomers, stereoisomers and N-oxides.

摘要翻译： 本发明涉及一组具有双重作用方式的新型苯基哌嗪衍生物：5-羟色胺再摄取抑制和对多巴胺-D 2受体的部分激动作用。 本发明还涉及本文公开的化合物在制备产生有益效果的药物中的用途。 化合物具有通式（1）：其中符号具有说明书中给出的含义。 和其互变异构体，立体异构体和N-氧化物，以及所述式（1）化合物及其互变异构体，立体异构体和N-氧化物的药理学上可接受的盐，水合物和溶剂化物。

公开(公告)号：US20070072870A2

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11294602

申请日：2005-12-06

申请人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

发明人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine-D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (1): wherein the symbols have the meanings given in the specification. and tautomers, stereoisomers and N-oxides thereof, as well as pharmacologically acceptable salts, hydrates and solvates of said compounds of formula (1) and its tautomers, stereoisomers and N-oxides.

摘要翻译： 本发明涉及一组具有双重作用方式的新型苯基哌嗪衍生物：5-羟色胺再摄取抑制和对多巴胺-D 2受体的部分激动作用。 本发明还涉及本文公开的化合物在制备产生有益效果的药物中的用途。 化合物具有通式（1）：其中符号具有说明书中给出的含义。 和其互变异构体，立体异构体和N-氧化物，以及所述式（1）化合物及其互变异构体，立体异构体和N-氧化物的药理学上可接受的盐，水合物和溶剂化物。

公开(公告)号：US20050070528A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10946177

申请日：2004-09-22

申请人： Jacobus Den Hartog ,  Gustaaf Van Scharrenburg ,  Herman Van Stuivenberg ,  Tinka Tuinstra ,  Jan-Willem Terpstra

发明人： Jacobus Den Hartog ,  Gustaaf Van Scharrenburg ,  Herman Van Stuivenberg ,  Tinka Tuinstra ,  Jan-Willem Terpstra

IPC分类号： A61P25/00 ,  C07C251/20 ,  C07D401/04 ,  C07D451/04 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/454 ,  A61K31/519 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07C251/20 ,  C07C2603/28 ,  C07D401/04 ,  C07D451/04

摘要： The invention relates to a group of novel benzimidazolone and quinazolinone derivatives which are agonists on human ORL1 (nociceptin) receptors. The invention also relates to the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions containing a pharmacologically active amount of at least one of these imidazolone and quinazolinone derivatives as an active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of disorders in which ORL1 receptors are involved. The invention relates to compounds of the general formula (1): wherein the symbols have the meanings as given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及一组新的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物，它们是人类ORL1（伤害感受素）受体的激动剂。 本发明还涉及这些化合物的制备，含有药理活性量的这些咪唑啉酮和喹唑啉酮衍生物中的至少一种作为活性成分的药物组合物，以及这些药物组合物在治疗疾病中的用途 哪个ORL1受体参与。 本发明涉及通式（1）的化合物：其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US08101619B2

公开(公告)日：2012-01-24

申请号：US11294603

申请日：2005-12-06

申请人： Roelof W. Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria L. Pras-Raves ,  Andrew C. McCreary ,  Bernard J. Van Vliet ,  Mayke B. Hesselink ,  Cornelis G. Kruse ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg

发明人： Roelof W. Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria L. Pras-Raves ,  Andrew C. McCreary ,  Bernard J. Van Vliet ,  Mayke B. Hesselink ,  Cornelis G. Kruse ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D263/58

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine-D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect.The compounds have the general formula (1): wherein the symbols have the meanings given in the specification, and tautomers, stereoisomers and N-oxides thereof, as well as pharmacologically acceptable salts, hydrates and solvates of said compounds of formula (1) and its tautomers, stereoisomers and N-oxides.

摘要翻译： 本发明涉及一组具有双重作用方式的新型苯基哌嗪衍生物：5-羟色胺再摄取抑制和对多巴胺D2受体的部分激动作用。 本发明还涉及本文公开的化合物在制备产生有益效果的药物中的用途。 所述化合物具有通式（1）：其中符号具有说明书中给出的含义及其互变异构体，立体异构体和N-氧化物，以及所述式（1）化合物的药理学上可接受的盐，水合物和溶剂化物， 其互变异构体，立体异构体和N-氧化物。

公开(公告)号：US08067603B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US10946177

申请日：2004-09-22

申请人： Jacobus A. J. Den Hartog ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg ,  Herman H. Van Stuivenberg ,  Tinka Tuinstra ,  Jan-Willem Terpstra

发明人： Jacobus A. J. Den Hartog ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg ,  Herman H. Van Stuivenberg ,  Tinka Tuinstra ,  Jan-Willem Terpstra

IPC分类号： C07D211/58 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07C251/20 ,  C07C2603/28 ,  C07D401/04 ,  C07D451/04

摘要： The invention relates to a group of novel benzimidazolone and quinazolinone derivatives which are agonists on human ORL1 (nociceptin) receptors. The invention also relates to the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions containing a pharmacologically active amount of at least one of these imidazolone and quinazolinone derivatives as an active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of disorders in which ORL1 receptors are involved. The invention relates to compounds of the general formula (1): wherein the symbols have the meanings as given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及一组新的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物，它们是人类ORL1（伤害感受素）受体的激动剂。 本发明还涉及这些化合物的制备，含有药理活性量的这些咪唑啉酮和喹唑啉酮衍生物中的至少一种作为活性成分的药物组合物，以及这些药物组合物在治疗疾病中的用途 哪个ORL1受体参与。 本发明涉及通式（1）的化合物：其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20060122190A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11294603

申请日：2005-12-06

申请人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

发明人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine-D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (1): wherein the symbols have the meanings given in the specification, and tautomers, stereoisomers and N-oxides thereof, as well as pharmacologically acceptable salts, hydrates and solvates of said compounds of formula (1) and its tautomers, stereoisomers and N-oxides.

摘要翻译： 本发明涉及一组具有双重作用方式的新型苯基哌嗪衍生物：5-羟色胺再摄取抑制和对多巴胺-D 2受体的部分激动作用。 本发明还涉及本文公开的化合物在制备产生有益效果的药物中的用途。 所述化合物具有通式（1）：其中符号具有说明书中给出的含义及其互变异构体，立体异构体和N-氧化物，以及所述式（1）化合物的药理学上可接受的盐，水合物和溶剂化物， 其互变异构体，立体异构体和N-氧化物。