公开(公告)号：US20060194846A1

公开(公告)日：2006-08-31

申请号：US11349910

申请日：2006-02-09

申请人： Roelof Feenstra ,  Hiskias Keizer ,  Maria Pras-Raves ,  Bernard Van Vliet ,  Gustaaf Van Scharrenburg

发明人： Roelof Feenstra ,  Hiskias Keizer ,  Maria Pras-Raves ,  Bernard Van Vliet ,  Gustaaf Van Scharrenburg

IPC分类号： C07D417/02 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/433

CPC分类号： C07D285/01 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to 5-imino-5H-[1,2,4]-dithiazol-3-yl-amine and [1,2,4]-dithiazolidine-3,5-diylidene-diamine derivatives as inducers of gluthathione-S-transferase (GST) and NADPH quinone oxidoreductase (NQO), to methods for the preparation of these compounds and to novel intermediates useful for the synthesis of said [1,2,4]-dithiazoli(di)ne derivatives. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the treatment of adverse conditions associated with cytotoxicity in general and apoptosis in particular. The invention relates to compounds of the general formula (I): wherein wherein the symbols have the meanings given in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及5-亚氨基-5H- [1,2,4] - 二噻唑-3-基 - 胺和[1,2,4] - 二噻唑烷-3,5-二亚胺基二胺衍生物作为谷胱甘肽 - S-转移酶（GST）和NADPH醌氧化还原酶（NQO），用于制备这些化合物的方法和用于合成所述[1,2,4] - 二噻唑（di）ne衍生物的新中间体。 本发明还涉及本文公开的化合物用于治疗与一般细胞毒性和特别是细胞凋亡相关的不利条件的用途。 本发明涉及通式（I）的化合物：其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20070142397A2

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US11294615

申请日：2005-12-06

申请人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

发明人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/12

摘要： The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine-D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (1): wherein the symbols have the meanings given in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及一组具有双重作用方式的新型苯基哌嗪衍生物：5-羟色胺再摄取抑制和对多巴胺-D 2受体的部分激动作用。 本发明还涉及本文公开的化合物在制备产生有益效果的药物中的用途。 化合物具有通式（1）：其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20060122189A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11294602

申请日：2005-12-06

申请人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

发明人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine-D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (1): wherein the symbols have the meanings given in the specification. and tautomers, stereoisomers and N-oxides thereof, as well as pharmacologically acceptable salts, hydrates and solvates of said compounds of formula (1) and its tautomers, stereoisomers and N-oxides.

摘要翻译： 本发明涉及一组具有双重作用方式的新型苯基哌嗪衍生物：5-羟色胺再摄取抑制和对多巴胺-D 2受体的部分激动作用。 本发明还涉及本文公开的化合物在制备产生有益效果的药物中的用途。 化合物具有通式（1）：其中符号具有说明书中给出的含义。 和其互变异构体，立体异构体和N-氧化物，以及所述式（1）化合物及其互变异构体，立体异构体和N-氧化物的药理学上可接受的盐，水合物和溶剂化物。

公开(公告)号：US20070072870A2

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11294602

申请日：2005-12-06

申请人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

发明人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine-D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (1): wherein the symbols have the meanings given in the specification. and tautomers, stereoisomers and N-oxides thereof, as well as pharmacologically acceptable salts, hydrates and solvates of said compounds of formula (1) and its tautomers, stereoisomers and N-oxides.

摘要翻译： 本发明涉及一组具有双重作用方式的新型苯基哌嗪衍生物：5-羟色胺再摄取抑制和对多巴胺-D 2受体的部分激动作用。 本发明还涉及本文公开的化合物在制备产生有益效果的药物中的用途。 化合物具有通式（1）：其中符号具有说明书中给出的含义。 和其互变异构体，立体异构体和N-氧化物，以及所述式（1）化合物及其互变异构体，立体异构体和N-氧化物的药理学上可接受的盐，水合物和溶剂化物。

公开(公告)号：US20060247256A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11294615

申请日：2005-12-06

申请人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

发明人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/12

摘要： The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine-D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (1): wherein the symbols have the meanings given in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及一组具有双重作用方式的新型苯基哌嗪衍生物：5-羟色胺再摄取抑制和对多巴胺-D 2受体的部分激动作用。 本发明还涉及本文公开的化合物在制备产生有益效果的药物中的用途。 化合物具有通式（1）：其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20060122190A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11294603

申请日：2005-12-06

申请人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

发明人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Van Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Van Scharrenburg

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine-D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (1): wherein the symbols have the meanings given in the specification, and tautomers, stereoisomers and N-oxides thereof, as well as pharmacologically acceptable salts, hydrates and solvates of said compounds of formula (1) and its tautomers, stereoisomers and N-oxides.

摘要翻译： 本发明涉及一组具有双重作用方式的新型苯基哌嗪衍生物：5-羟色胺再摄取抑制和对多巴胺-D 2受体的部分激动作用。 本发明还涉及本文公开的化合物在制备产生有益效果的药物中的用途。 所述化合物具有通式（1）：其中符号具有说明书中给出的含义及其互变异构体，立体异构体和N-氧化物，以及所述式（1）化合物的药理学上可接受的盐，水合物和溶剂化物， 其互变异构体，立体异构体和N-氧化物。

公开(公告)号：US20060194971A1

公开(公告)日：2006-08-31

申请号：US11357962

申请日：2006-02-22

申请人： Benjamin Drukarch ,  Anton Schoffelmeer ,  Roelof Feenstra ,  Marie-Odile Christen ,  Jean-Louis Burgot ,  Marylene Chollet ,  Wouter Iwema Bakker ,  Bernard Van Vliet ,  Martinus Tulp

发明人： Benjamin Drukarch ,  Anton Schoffelmeer ,  Roelof Feenstra ,  Marie-Odile Christen ,  Jean-Louis Burgot ,  Marylene Chollet ,  Wouter Iwema Bakker ,  Bernard Van Vliet ,  Martinus Tulp

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D409/02 ,  C07D339/02

CPC分类号： C07D339/04 ,  C07D409/12

摘要： The present disclosure relates to dithiolethione derivatives as monoamino oxidase inhibitors, in particular MAO-B inhibitors, to methods for the preparation of these compounds and to novel intermediates useful for the synthesis of said dithiolethiones derivatives. The present disclosure also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. In embodiments of the present disclosure specific compounds disclosed herein are used for the manufacture of a medicament useful in the treatment, amelioration or prevention of conditions associated with dysfunction of monoamine neurotransmission. The compounds have the general formula (1) wherein the symbols have the meanings given in the specification.

摘要翻译： 本公开内容涉及二硫代硫酮衍生物作为单氨基氧化酶抑制剂，特别是MAO-B抑制剂，涉及制备这些化合物的方法和用于合成所述二硫代硫代衍生物的新中间体。 本公开还涉及本文公开的化合物在制备产生有益效果的药物中的用途。 在本公开的实施方案中，本文公开的具体化合物用于制备可用于治疗，改善或预防与单胺神经传递功能障碍相关的病症的药物。 化合物具有通式（1），其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20060293313A1

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：US11450323

申请日：2006-06-12

申请人： Roelof Hes ,  Johannes Van der Heijden ,  Cornelis Kruse ,  Tipker Jacobus ,  Martinus Tulp ,  Gerben Visser ,  Bernard Van Vliet

发明人： Roelof Hes ,  Johannes Van der Heijden ,  Cornelis Kruse ,  Tipker Jacobus ,  Martinus Tulp ,  Gerben Visser ,  Bernard Van Vliet

IPC分类号： A61K31/5415 ,  A61K31/538 ,  A61K31/496 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/34 ,  C07D209/40 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to a novel group of phenylpiperazines having interesting pharmacological properties such as a high affinity for the dopamine D2 receptor and/or the serotonin reuptake site, and the ability to treat conditions related to disturbances in the dopaminergic and/or the serotonergic systems such as anxiety disorders, depression, Parkinson's disease, and schizophrenia. The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives of the formula (I): wherein: X is a group of formula 1, 2, 3, 4, 5, 6, or 7 as defined in the text, m has the value 2 to 6; n has the value 0-2; R5 and R6 are independently H or alkyl (1-3C); or R5+R6 represent a group —(CH2)—p wherein p has the value 3-5, and R7 is alkyl (1-3C), alkoxy (1-3C), halogen or cyano; or R6+R7 (R7 at position 7 of the indole group) represent a group —(CH2)q wherein q has the value 2-4, and salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及具有令人感兴趣的药理学性质的新一组苯基哌嗪，例如对多巴胺D 2 O受体和/或5-羟色胺再摄取位点的高亲和力，以及治疗与 多巴胺能和/或血清素能系统如焦虑障碍，抑郁症，帕金森病和精神分裂症。 本发明涉及一组新的式（I）的苯基哌嗪衍生物：其中：X是本文定义的式1,2,3,4,5,6或7的基团，m的值为2 至6; n的值为0-2; R 5和R 6独立地是H或烷基（1-3C）; 或R 5 + R 6表示基团 - （CH 2）2 - ，其中p的值为3 -5和R 7是烷基（1-3C），烷氧基（1-3C），卤素或氰基; 或吲哚基的第7位上的R 6（R 7）表示 - （CH 2）2 - 其中q具有2-4，及其盐。

公开(公告)号：US20060194779A1

公开(公告)日：2006-08-31

申请号：US11353155

申请日：2006-02-14

申请人： Josephus Lange ,  Herman Van Stuivenberg ,  Bernard Van Vliet

发明人： Josephus Lange ,  Herman Van Stuivenberg ,  Bernard Van Vliet

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/02

摘要： The invention relates to a group of 1H-imidazole derivatives which are modulators of cannabinoid CB2 receptors, to methods for the preparation of these compounds, to novel intermediates useful for the synthesis of said imidazole derivatives, to methods for the preparation of these intermediates, to pharmaceutical compositions containing one or more of these 1H-imidazole derivatives as active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of disorders in which cannabinoid CB2 receptors are involved. The compounds have the general formula (I) wherein R1-R4 have the meanings given in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及一组1H-咪唑衍生物，其是大麻素CB 2受体的调节剂，制备这些化合物的方法，可用于合成所述咪唑衍生物的新型中间体，方法 用于制备这些中间体的药物组合物包含一种或多种这些1H-咪唑衍生物作为活性成分的药物组合物，以及这些药物组合物用于治疗大麻素CB 2 >受体。 化合物具有通式（I），其中R 1 -R 4具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20070142362A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US11641725

申请日：2006-12-20

申请人： Josephus Lange ,  Wouter Iwema Bakker ,  Bernard Van Vliet ,  Martina Van Der Neut

发明人： Josephus Lange ,  Wouter Iwema Bakker ,  Bernard Van Vliet ,  Martina Van Der Neut

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4152 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D231/06 ,  C07C45/004 ,  C07C45/75 ,  C07C49/213 ,  C07C49/217 ,  C07C49/233 ,  C07C49/235 ,  C07C49/255 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06

摘要： This invention is directed to 4,5-dihydro-(1H)-pyrazole(pyrazoline) derivatives as cannabinoid CB1 receptor modulators, to pharmaceutical compositions containing these compounds, to methods for the preparation of these compounds, methods for preparing novel intermediates useful for their synthesis, and methods for preparing compositions. The invention also relates to the uses of such compounds and compositions, particularly their use in administering them to patients to achieve a therapeutic effect in disorders in which CB1 receptors are involved, or that can be treated via manipulation of those receptors. The compounds have the general formula (I) wherein the symbols have the meanings given in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及作为大麻素CB 1受体调节剂的4,5-二氢 - （1H） - 吡唑（吡唑啉）衍生物，含有这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的方法， 制备可用于其合成的新中间体的方法，以及制备组合物的方法。 本发明还涉及这些化合物和组合物的用途，特别是它们在将它们施用于患者以在其中涉及CB 1受体的病症中获得治疗效果或可以通过操作治疗的病症中的用途 的那些受体。 化合物具有通式（I），其中符号具有说明书中给出的含义。