公开(公告)号：US20090275542A1

公开(公告)日：2009-11-05

申请号：US12296532

申请日：2007-04-11

申请人： Alberto Cerri ,  Giorgio Fedrizzi ,  Alessandra Benicchio ,  Giuseppe Bianchi ,  Patrizia Ferrari ,  Mauro Gobbini ,  Rosamaria Micheletti ,  Marco Pozzi ,  Piero Enrico Scotti

发明人： Alberto Cerri ,  Giorgio Fedrizzi ,  Alessandra Benicchio ,  Giuseppe Bianchi ,  Patrizia Ferrari ,  Mauro Gobbini ,  Rosamaria Micheletti ,  Marco Pozzi ,  Piero Enrico Scotti

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J43/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07J43/003

摘要： Compounds of formula (I) wherein: the groups are as defined in the description, are useful for the preparation of medicaments for the treatment of cardiovascular disorders, in particular heart failure and hypertension. The compounds are inhibitors of the enzymatic activity of the Na+, K+-ATPase. They are useful for the preparation of a medicament for the treatment of a disease caused by the hypertensive effects of endogenous ouabain, such as renal failure progression in autosomal dominant polycystic renal disease (ADPKD), preeclamptic hypertension and proteinuria and renal failure progression in patients with adducin polymorphisms.

摘要翻译： 式（I）化合物其中：所述基团如说明书中所定义，可用于制备用于治疗心血管疾病，特别是心力衰竭和高血压的药物。 这些化合物是Na +，K + -ATP酶的酶活性的抑制剂。 它们可用于制备用于治疗由内源性哇巴因的高血压作用引起的疾病的药物，例如常染色体显性多囊肾病（ADPKD）的肾衰竭进展，先兆子痫高血压和蛋白尿以及肾衰竭进展 adducin多态性。

公开(公告)号：US08536160B2

公开(公告)日：2013-09-17

申请号：US12296532

申请日：2007-04-11

申请人： Alberto Cerri ,  Giorgio Fedrizzi ,  Alessandra Benicchio ,  Giuseppe Bianchi ,  Patrizia Ferrari ,  Mauro Gobbini ,  Rosamaria Micheletti ,  Marco Pozzi ,  Piero Enrico Scotti

发明人： Alberto Cerri ,  Giorgio Fedrizzi ,  Alessandra Benicchio ,  Giuseppe Bianchi ,  Patrizia Ferrari ,  Mauro Gobbini ,  Rosamaria Micheletti ,  Marco Pozzi ,  Piero Enrico Scotti

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61P9/12 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07J43/003

摘要： Compounds of formula (I) wherein: the groups are as defined in the description, are useful for the preparation of medicaments for the treatment of cardiovascular disorders, in particular heart failure and hypertension. The compounds are inhibitors of the enzymatic activity of the Na+, K+-ATPase. They are useful for the preparation of a medicament for the treatment of a disease caused by the hypertensive effects of endogenous ouabain, such as renal failure progression in autosomal dominant polycystic renal disease (ADPKD), preeclamptic hypertension and proteinuria and renal failure progression in patients with adducin polymorphisms.

摘要翻译： 式（I）化合物其中：所述基团如说明书中所定义，可用于制备用于治疗心血管疾病，特别是心力衰竭和高血压的药物。 这些化合物是Na +，K + -ATP酶的酶活性的抑制剂。 它们可用于制备用于治疗由内源性哇巴因的高血压作用引起的疾病的药物，例如常染色体显性多囊肾病（ADPKD）的肾衰竭进展，先兆子痫高血压和蛋白尿和肾衰竭进展 adducin多态性。

公开(公告)号：US5596110A

公开(公告)日：1997-01-21

申请号：US405354

申请日：1995-03-16

申请人： Mauro Gobbini ,  Marco Torri

发明人： Mauro Gobbini ,  Marco Torri

IPC分类号： B01J23/46 ,  C07B61/00 ,  C07J3/00 ,  C07J5/00 ,  C07J15/00 ,  C07J19/00 ,  C07J71/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： C07J71/0005 ,  C07J15/00 ,  C07J19/00 ,  C07J3/00 ,  C07J3/005 ,  C07J5/0015

摘要： An improvement in a process for producing 3.beta.,14.beta.-dihydroxyethianaldehyde is disclosed wherein the oxidation of the lactone ring of digitoxigenin-3-acetate is conducted with an alkaline periodate in the presence of a catalytic amount of ruthenium tetroxide obtained in situ by reacting RuO.sub.2 hydrate or RuCl.sub.3 with the alkaline periodate.

摘要翻译： 公开了生产3β，14β-二羟基硫代乙醛的方法的改进，其中在碱催化量的四氧化钌存在下，用碱性高碘酸盐进行氧化氧代辛-3-乙酸内酯环，其原位通过使 RuO2水合物或RuCl3与碱性高碘酸盐。

公开(公告)号：US4895836A

公开(公告)日：1990-01-23

申请号：US133043

申请日：1987-10-29

申请人： Laura Chiodini ,  Mauro Gobbini ,  Sergio Mantegani ,  Daniel Ruggieri ,  Aldemio Temperilli ,  Gabriella Traquandi ,  Patrizia Ferrari

发明人： Laura Chiodini ,  Mauro Gobbini ,  Sergio Mantegani ,  Daniel Ruggieri ,  Aldemio Temperilli ,  Gabriella Traquandi ,  Patrizia Ferrari

IPC分类号： A61K31/575 ,  C07J1/00 ,  C07J41/00

CPC分类号： C07J41/0088 ,  C07J41/0055

摘要： ##STR1## Compounds I (either R
1 =OH, C
1 -C
4 alkoxy and R
2 =H, C
1 -C
4 alkyl, or R
1 +R
2 =a chemical bond; R
3 =an aminodeoxy or aminodideoxy or aminotrideoxy sugar residue of the D and L series, the glycosidic linkage being α or β: and either R
4 =OH and R
5 =H or R
4 +R
5 =a chemical bond) and their pharmaceutically acceptable salts are useful as antihypertensive agents. Their preparation and use as well as pharmaceutical compositions containing them are also described.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP87 / 00006 Sec。 371日期1987年10月29日第 102（e）1987年10月29日PCT PCT 1987年1月7日PCT公布。 出版物WO87 / 04166 日期1987年7月16日。化合物I（R1 = OH，C1-C4烷氧基和R2 = H，C1-C4烷基或R1 + R2 =化学键; R3 =氨基脱氧或氨基二脱氧或氨基歧氮 D和L系列的糖残基，糖苷键为α或β：R4 = OH和R5 = H或R4 + R5 =化学键）及其药学上可接受的盐可用作抗高血压药。 还描述了它们的制备和用途以及含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20100324003A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12680988

申请日：2008-09-18

申请人： Alberto Cerri ,  Giuseppe Bianchi ,  Giorgio Fedrizzi ,  Patrizia Ferrari ,  Mauro Gobbini ,  Giuseppe Marazzi ,  Marco Torri ,  Walter Cabri

发明人： Alberto Cerri ,  Giuseppe Bianchi ,  Giorgio Fedrizzi ,  Patrizia Ferrari ,  Mauro Gobbini ,  Giuseppe Marazzi ,  Marco Torri ,  Walter Cabri

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J71/00 ,  C07J53/00 ,  A61K31/5685 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07J41/0016 ,  C07J43/003

摘要： New aminooxime derivatives at position 3 of 2- and/or 4-substituted androstanes and androstenes, processes for their preparation, and to pharmaceutical compositions containing them for the treatment of cardiovascular disorders, such as heart failure and hypertension. In particular compounds having the general formula (I) are described, where the radicals have the meanings described in detail in the application.

摘要翻译： 2-和/或4-取代的雄甾烷和雄甾烯-3的位置3上的新的氨基肟衍生物，其制备方法以及含有它们用于治疗心力衰竭和高血压的心血管疾病的药物组合物。 特别地描述了具有通式（I）的化合物，其中基团具有本申请中详细描述的含义。

公开(公告)号：US5955632A

公开(公告)日：1999-09-21

申请号：US891033

申请日：1997-07-10

申请人： Mauro Gobbini ,  Sergio De Munari ,  Giorgio Fedrizzi ,  Patrizia Ferrari ,  Piero Melloni ,  Marco Santagostino ,  Marco Torri

发明人： Mauro Gobbini ,  Sergio De Munari ,  Giorgio Fedrizzi ,  Patrizia Ferrari ,  Piero Melloni ,  Marco Santagostino ,  Marco Torri

IPC分类号： A61K31/045 ,  A61K31/13 ,  A61K31/155 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07C251/38 ,  C07C251/58 ,  C07C281/18 ,  C07D295/04 ,  A61K31/495 ,  C07C291/00 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07C281/18 ,  C07C251/58 ,  C07C2103/26

摘要： New seco-D steroid derivatives, processes for their preparation and pharmaceutical compositions are provided, which are active on the cardiovascular system. The seco-D steroid derivatives have the following general formula (I): ##STR1##

摘要翻译： 提供新的seco-D类固醇衍生物，其制备方法和药物组合物，其在心血管系统上具有活性。 次级D类固醇衍生物具有以下通式（I）：

公开(公告)号：US5478817A

公开(公告)日：1995-12-26

申请号：US79942

申请日：1993-06-23

申请人： Piero Melloni ,  Luigi Bernardi ,  Patrizia Ferrari ,  Mauro Gobbini ,  Marco Torri ,  Loredana Valentino

发明人： Piero Melloni ,  Luigi Bernardi ,  Patrizia Ferrari ,  Mauro Gobbini ,  Marco Torri ,  Loredana Valentino

IPC分类号： A61K31/585 ,  A61K31/58 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07J19/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07D307/58

CPC分类号： C07J19/00 ,  C07J31/003 ,  C07J41/0055 ,  C07J41/0088 ,  C07J43/003

摘要： Digitoxigenin and dihydrodigitoxigenin 3.beta.-derivatives, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing same for the treatment of cardiovascular disorders such as heart failure and hypertension are disclosed.

摘要翻译： 公开了Digitoxigenin和二氢igitoxigenin3β衍生物，其制备方法和含有其的治疗心血管疾病如心力衰竭和高血压的药物组合物。

公开(公告)号：US5521167A

公开(公告)日：1996-05-28

申请号：US128128

申请日：1993-09-29

申请人： Mauro Gobbini ,  Mara Ferrandi ,  Marco Frigerio ,  Piero Melloni ,  Marco Torri ,  Loredana Valentino

发明人： Mauro Gobbini ,  Mara Ferrandi ,  Marco Frigerio ,  Piero Melloni ,  Marco Torri ,  Loredana Valentino

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/58 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07J1/00 ,  C07J17/00 ,  C07J31/00 ,  C07J33/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J51/00

CPC分类号： C07J31/003 ,  C07J1/0011 ,  C07J17/00 ,  C07J33/002 ,  C07J41/0088 ,  C07J43/003 ,  C07J51/00

摘要： The present invention relates to new cyclopentanperhydrophenanthren-17-(hydroxy or alkoxy)-17-(aryl or heterocyclyl)-3.beta.-derivatives, active on the cardiovascular system, to a process for their preparation and to pharmaceutical compositions containing them. The invention relates to compounds of general formula (I) ##STR1## wherein X is O or S and R, R.sup.1 and R.sup.2 is selected from various groups.

摘要翻译： 本发明涉及在心血管系统上有活性的新的环戊二氢十六烷基-17-（羟基或烷氧基）-17-（芳基或杂环基）-3β-衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物。 本发明涉及通式（I）的化合物，其中X是O或S，R 1，R 2和R 2选自不同的基团。

公开(公告)号：US5432169A

公开(公告)日：1995-07-11

申请号：US81111

申请日：1993-06-25

申请人： Luisa Quadri ,  Luigi Bernardi ,  Patrizia Ferrari ,  Mauro Gobbini ,  Piero Melloni ,  Loredana Valentino

发明人： Luisa Quadri ,  Luigi Bernardi ,  Patrizia Ferrari ,  Mauro Gobbini ,  Piero Melloni ,  Loredana Valentino

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07J17/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J31/003 ,  C07J17/00 ,  C07J41/0055 ,  C07J41/0088 ,  C07J43/003 ,  C07J71/0021

摘要： Cyclopentanperhydrophenantren-17.beta.-(3-furyl)-3-derivatives and pharmaceutical compositions containing same for the treatment of cardiovascular disorders such as heart failure and hypertension, are disclosed.

摘要翻译： 公开了环戊二氢苯丙氨酸-17β-（3-呋喃基）-3-衍生物和含有其用于治疗心力衰竭和高血压的心血管疾病的药物组合物。

公开(公告)号：US5079364A

公开(公告)日：1992-01-07

申请号：US328518

申请日：1989-03-24

申请人： Aldemio Temperilli ,  Enzo Brambilla ,  Mauro Gobbini ,  Maria A. Cervini

发明人： Aldemio Temperilli ,  Enzo Brambilla ,  Mauro Gobbini ,  Maria A. Cervini

IPC分类号： A61K31/48 ,  A61P25/28 ,  C07D457/02

CPC分类号： C07D457/02

摘要： t-alkyl eroline derivatives of formula I are produced ##STR1## wherein (R.sub.1 =H, OCH.sub.3 and R.sub.2 H) or (R.sub.1 +R.sub.2 =a ring bond and R.sub.3 =H, optionally substituted nicotinynoyl or 1-oxo-2-cyclopenten-3-yl); and their pharmaceutically acceptable salts.A process for the preparation of these derivatives from lysergol and a t-alkyl alcohol is also described, as are pharmaceutical compositions containing them.