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    Synthetic LSD metabolite for preparing haptens used in an LSD metabolite immunoassay
    3.
    发明申请
    Synthetic LSD metabolite for preparing haptens used in an LSD metabolite immunoassay 审中-公开
    用于制备用于LSD代谢物免疫测定中的半抗原的合成LSD代谢物

    公开(公告)号：US20060223998A1

    公开(公告)日：2006-10-05

    申请号：US11093676

    申请日：2005-03-30

    申请人： Fang-Jie Zhang ,  Hshiou-ting Liu

    发明人： Fang-Jie Zhang ,  Hshiou-ting Liu

    IPC分类号： C07D457/02

    CPC分类号： C07D457/06

    摘要： A general method for the synthesis of OH-LSD and its analogs has been successfully developed. This method is convenient and efficient and allows preparation of a series of OH-LSD analogs with linkers attached at various (C-8, N-6 or N-1) positions.

    摘要翻译： 合成OH-LSD及其类似物的一般方法已经成功开发。 该方法方便高效，可以制备一系列具有连接在各种（C-8，N-6或N-1）位上的接头的OH-LSD类似物。

    PREPARATION OF CABERGOLINE
    4.
    发明申请
    PREPARATION OF CABERGOLINE 有权
    甘氨酸的制备

    公开(公告)号：US20060217555A1

    公开(公告)日：2006-09-28

    申请号：US11100934

    申请日：2005-04-07

    申请人： Parveen Bhatarah ,  Derek McHattie ,  Alan Greenwood ,  Paul Hedger

    发明人： Parveen Bhatarah ,  Derek McHattie ,  Alan Greenwood ,  Paul Hedger

    IPC分类号： C07D457/02

    CPC分类号： C07D457/06

    摘要： A method of preparing cabergoline Form I, comprising forming a solvate including cabergoline and 4-fluorotoluene or 1,3,5-trimethylbenzene and obtaining cabergoline Form I from the solvate. Another aspect of the present invention provides a method for preparing cabergoline Form I comprising dissolving cabergoline in 4-fluorotoluene or 1,3,5-trimethylbenzene and recovering the cabergoline Form 1 polymorph. Cabergoline Form I can then be obtained from the solution, suitably by direct crystallization of Form I or by recovery of a solvate which can be converted to Form I.

    摘要翻译： 制备卡麦角林型I的方法，包括形成包括卡麦角林和4-氟甲苯或1,3,5-三甲基苯的溶剂化物，并从溶剂化物中获得卡麦角林I型。 本发明的另一方面提供了一种制备卡麦角林型I的方法，其包括将卡麦角林溶解在4-氟甲苯或1,3,5-三甲基苯中，并回收卡麦角林1型多晶型物。 可以从溶液中获得卡麦角林I型，适当地通过形式I的直接结晶或通过回收可以转化为晶型I的溶剂合物。

    Immunoassay for LSD and 2-oxo-3-hydroxy-LSD
    5.
    发明申请
    Immunoassay for LSD and 2-oxo-3-hydroxy-LSD 有权
    LSD和2-氧代-3-羟基-LDD的免疫测定

    公开(公告)号：US20010044118A1

    公开(公告)日：2001-11-22

    申请号：US09733534

    申请日：2000-12-08

    发明人： Mitali Ghoshal ,  Stephen Vitone ,  Gerald F. Sigler ,  Alan J. McNally

    IPC分类号： G01N033/53 ,  G01N033/537 ,  G01N033/543 ,  C07D457/02

    CPC分类号： C07D457/06 ,  C07K16/44 ,  G01N33/946 ,  Y10S436/815 ,  Y10S436/901 ,  Y10T436/13

    摘要： The present invention provides hapten derivatives useful for the preparation of antigens, antibodies and reagents for use in immunoassays for the detection of LSD and 2-oxo-3-hydroxy LSD. In the present invention, the 2-oxy LSD nucleus is derivatized out of the indole nitrogen to form an aminoalkyl derivative. The resulting haptens can then be further modified at this functionalized position for linking to appropriate immunogenic or labeling groups to provide reagents for immunoassays having substantially equal specificity for both LSD and 2-oxo-3-hydroxy-LSD.

    摘要翻译： 本发明提供了可用于制备用于免疫测定用于检测LSD和2-氧代-3-羟基LSD的抗原，抗体和试剂的半抗原衍生物。 在本发明中，将2-氧基LSD核从吲哚氮中衍生出氨基烷基衍生物。 然后可以在该官能化位置进一步修饰所得的半抗原，以连接到合适的免疫原性或标记基团，以提供对LSD和2-氧代-3-羟基-LDD具有基本相同特异性的免疫测定试剂。

    Antineurodegenerative ergoline derivatives
    6.
    发明授权
    Antineurodegenerative ergoline derivatives 失效
    抗神经变性麦角灵衍生物

    公开(公告)号：US6060483A

    公开(公告)日：2000-05-09

    申请号：US147448

    申请日：1998-12-28

    申请人： Sergio Mantegani ,  Enzo Brambilla ,  Nicola Carfagna ,  Mario Varasi

    发明人： Sergio Mantegani ,  Enzo Brambilla ,  Nicola Carfagna ,  Mario Varasi

    IPC分类号： A61K31/48 ,  C07D457/02 ,  C07D457/10

    CPC分类号： C07D457/10 ,  A61K31/48 ,  C07D457/02

    摘要： The present invention provides the new use in the treatment of neurodegenerative diseases with ergoline derivatives of formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 represents a hydrogen atom or a linear or branched C.sub.1 -C.sub.5 alkyl or C.sub.2 -C.sub.5 alkenyl group optionally substituted with a C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl, a hydroxy group or a R.sub.3 -substituted phenyl group wherein R.sub.3 is a hydroxy or a hydroxymethyl group; R.sub.2 represents a hydrogen atom or a linear or branched C.sub.1 -C.sub.5 alkyl or a C.sub.2 -C.sub.5 alkenyl group optionally substituted with a hydroxy group, or a R.sub.3 -substituted phenyl group wherein R.sub.3 is as above defined, or with a C.sub.1 -C.sub.5 alkoxy group; the symbols--at positions 2,3 and 8, 9 independently denote a single or double chemical bond and Z represents a group (CH.sub.2).sub.n OH, wherein n is 0 or an integer from 1 to 3, or a group C(R.sub.4).sub.2 OH wherein R.sub.4 is a C.sub.1 -C.sub.5 alkyl or a phenyl group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Some compounds of formula (I) are novel. Processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them are also described.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 02955 Sec。 371日期1998年12月28日第 102（e）日期1998年12月28日PCT提交1987年5月29日PCT公布。 第WO98 / 00424号公报 日本1998年1月8日本发明提供了用于治疗神经变性疾病的新用途，其中式（I）的麦角灵衍生物其中R 1表示氢原子或直链或支链C 1 -C 5烷基或C 2 -C 5烯基，任选被 C3-C7环烷基，羟基或R3-取代的苯基，其中R3是羟基或羟甲基; R2表示氢原子或任选被羟基取代的直链或支链C 1 -C 5烷基或C 2 -C 5烯基，或其中R 3如上所定义的R 3取代苯基，或与C 1 -C 5烷氧基 ; 位置2,3和8,9独立地表示单一或双重化学键，Z表示基团（CH 2）n OH，其中n为0或1至3的整数，或基团C（R 4）2 OH 其中R4是C1-C5烷基或苯基，或其药学上可接受的盐。 一些式（I）化合物是新的。 还描述了其制备方法和含有它们的药物组合物。

    Process for preparing ergoline derivatives
    7.
    发明授权
    Process for preparing ergoline derivatives 失效
    制备葡萄糖衍生物的方法

    公开(公告)号：US5210194A

    公开(公告)日：1993-05-11

    申请号：US761977

    申请日：1991-09-25

    申请人： Sergio Mantegani ,  Gabriella Traquandi ,  Tiziano Bandiera ,  Enzo Brambilla

    发明人： Sergio Mantegani ,  Gabriella Traquandi ,  Tiziano Bandiera ,  Enzo Brambilla

    IPC分类号： C07D457/00 ,  C07D457/02 ,  C07D457/12

    CPC分类号： C07D457/12 ,  C07D457/02

    摘要： Ergoline derivatives of the formula I: ##STR1## wherein R represents hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; R.sub.1 represents hydrogen, chlorine, bromine or methyl; either R.sub.2 and R.sub.3 both represent hydrogen or together represent a chemical bond; R.sub.4 represents a C.sub.1 -C.sub.4 hydrocarbon group; each of R.sub.5, R.sub.6, R.sub.8 and R.sub.9 independently represents hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; R.sub.7 represents hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, phenyl or C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl and n is 0, 1 or 2; are prepared by reaction between compounds of the formulae II and III: ##STR2## and subsequent cyclization of the resultant compounds. The compounds of the formula I are known useful anxiolytic, antipsychotic and anti-parkinson agents.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 00104 Sec。 371日期1991年9月25日 102（e）1991年9月25日PCT 1991年1月21日PCT PCT。 第WO91 / 11447号公报 1991年8月8日。式I的喹啉衍生物：其中R表示氢或C 1 -C 4烷基; R1代表氢，氯，溴或甲基; R2和R3均表示氢或一起代表化学键; R4代表C1-C4烃基; R5，R6，R8和R9各自独立地表示氢或C1-C4烷基; R 7表示氢，C 1 -C 4烷基，苯基或C 3 -C 7环烷基，n为0,1或2; 通过式II和III的化合物与所得化合物的环化反应制备。 式I的化合物是已知的有用的抗焦虑药，抗精神病药和抗帕金森药。

    N-oxide ergolines as antihypertensive agents
    9.
    发明授权
    N-oxide ergolines as antihypertensive agents 失效
    N-氧化物麦角醇作为抗高血压药

    公开(公告)号：US4859678A

    公开(公告)日：1989-08-22

    申请号：US210420

    申请日：1988-06-21

    申请人： Sergio Mantegani ,  Enzo Brambilla ,  Aldemio Temperilli ,  Daniela Ruggieri ,  Patricia Salvati

    发明人： Sergio Mantegani ,  Enzo Brambilla ,  Aldemio Temperilli ,  Daniela Ruggieri ,  Patricia Salvati

    IPC分类号： A61K31/48 ,  A61P9/12 ,  C07D457/02 ,  C07D457/12

    CPC分类号： C07D457/12 ,  C07D457/02

    摘要： An ergoline derivative of the formula I: ##STR1## wherein R.sub.1 represents hydrogen or a methyl group; R.sub.2 represents hydrogen or a halogen atom, a methyl, cyano or phenyl group or an alkylthio group having from 1 to about 4 carbon atoms; R.sub.3 represents a hydrocarbon group having from 1 to about 4 carbon atoms; R.sub.4 represents hydrogen, a phenyl group or a hydrocarbon group having from 1 to about 4 carbon atoms; wherein either (a) R.sub.6 and R.sub.7 represent a valence bond or hydrogen atoms and R.sub.8 represents a hydrogen atom or a methoxy group, or (b) R.sub.6 represents a hydrogen atom and R.sub.7 and R.sub.8 taken together represent a valence bond; W represents an oxygen atom or an imino group; A represents a group of the formula CHR.sub.5, CH.dbd.CR.sub.5 or CH.sub.2 CHR.sub.5 wherein R.sub.5 represents a hydrogen atom or an alkyl group having from 1 to about 4 carbon atoms; X represents an oxygen or sulphur atom or an imino group; and n is 0, 1 or 2; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.