公开(公告)号：US07981884B2

公开(公告)日：2011-07-19

申请号：US12093344

申请日：2006-11-10

申请人： Györgyi Kovanyine Lax ,  Gábor Nemeth ,  György Krasznay ,  Norbert Mesterhazy ,  Kálmán Nagy ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Zsuzsanna Szent-Kirallyi

发明人： Györgyi Kovanyine Lax ,  Gábor Nemeth ,  György Krasznay ,  Norbert Mesterhazy ,  Kálmán Nagy ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Zsuzsanna Szent-Kirallyi

IPC分类号： A61P25/18 ,  A61K31/5513 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to a process for the preparation of 2-methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-10H-thieno-[2,3-b][1,5]benzodiazepine (olanzapine) of the formula (I) by reacting 4-amino-2-methyl-10H-thieno[2,3-b][1/5]benzodiazepine hydrochloride of the formula (II) with N-methylpiperazine in an organic solvent, which comprises carrying out the reaction in the mixture of toluene and 1,3-dimethyl-2-imidazolidinone. The invention also encompasses new 2-methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-10H-thieno[2,3-b] [1,5]benzodiazepine dihydrochloride trihydrate of the formula (IB), the preparation thereof and pharmaceutical compositions comprising said new compound.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（2-甲基-4-（4-甲基哌嗪-1-基）-10H-噻吩并[2,3-b] [1,5]苯并二氮杂（奥氮平） I）通过在有机溶剂中将式（II）的4-氨基-2-甲基-10H-噻吩并[2,3-b] [1/5]苯并二氮杂盐酸盐与N-甲基哌嗪反应，其包括进行反应 在甲苯和1,3-二甲基-2-咪唑烷酮的混合物中。 本发明还包括式（IB）的新的2-甲基-4-（4-甲基哌嗪-1-基）-10H-噻吩并[2,3-b] [1,5]苯并二氮杂三水合物，其制备方法和 包含所述新化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20090137563A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12093344

申请日：2006-11-10

申请人： Gyorgyi Kovanyine Lax ,  Gabor Nemeth ,  Gyorgy Krasznay ,  Norbert Mesterhazy ,  Kalman Nagy ,  Gyorgyi Vereczkeyne Donath ,  Zsuzsanna Szent-Kirallyi

发明人： Gyorgyi Kovanyine Lax ,  Gabor Nemeth ,  Gyorgy Krasznay ,  Norbert Mesterhazy ,  Kalman Nagy ,  Gyorgyi Vereczkeyne Donath ,  Zsuzsanna Szent-Kirallyi

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D495/04 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to a process for the preparation of 2-methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-10H-thieno-[2,3-b][1,5]benzodiazepine (olanzapine) of the formula (I) by reacting 4-amino-2-methyl-10H-thieno [2,3-b][1/5]benzodiazepine hydrochloride of the formula (II) with N-methylpiperazine in an organic solvent, which comprises carrying out the reaction in the mixture of toluene and 1,3-dimethyl-2-imidazolidinone. The invention also encompasses new 2-methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-10H-thieno [2,3-b][1,5]benzodiazepine dihydrochloride trihydrate of the formula (IB), the preparation thereof and pharmaceutical compositions comprising said new compound.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（2-甲基-4-（4-甲基哌嗪-1-基）-10H-噻吩并[2,3-b] [1,5]苯并二氮杂（奥氮平） I）通过在有机溶剂中将式（II）的4-氨基-2-甲基-10H-噻吩并[2,3-b] [1/5]苯并二氮杂盐酸盐与N-甲基哌嗪反应，其包括进行反应 在甲苯和1,3-二甲基-2-咪唑烷酮的混合物中。 本发明还包括式（IB）的新的2-甲基-4-（4-甲基哌嗪-1-基）-10H-噻吩并[2,3-b] [1,5]苯并二氮杂三水合物，其制备方法和 包含所述新化合物的药物组合物。