公开(公告)号：US20090137563A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12093344

申请日：2006-11-10

申请人： Gyorgyi Kovanyine Lax ,  Gabor Nemeth ,  Gyorgy Krasznay ,  Norbert Mesterhazy ,  Kalman Nagy ,  Gyorgyi Vereczkeyne Donath ,  Zsuzsanna Szent-Kirallyi

发明人： Gyorgyi Kovanyine Lax ,  Gabor Nemeth ,  Gyorgy Krasznay ,  Norbert Mesterhazy ,  Kalman Nagy ,  Gyorgyi Vereczkeyne Donath ,  Zsuzsanna Szent-Kirallyi

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D495/04 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to a process for the preparation of 2-methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-10H-thieno-[2,3-b][1,5]benzodiazepine (olanzapine) of the formula (I) by reacting 4-amino-2-methyl-10H-thieno [2,3-b][1/5]benzodiazepine hydrochloride of the formula (II) with N-methylpiperazine in an organic solvent, which comprises carrying out the reaction in the mixture of toluene and 1,3-dimethyl-2-imidazolidinone. The invention also encompasses new 2-methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-10H-thieno [2,3-b][1,5]benzodiazepine dihydrochloride trihydrate of the formula (IB), the preparation thereof and pharmaceutical compositions comprising said new compound.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（2-甲基-4-（4-甲基哌嗪-1-基）-10H-噻吩并[2,3-b] [1,5]苯并二氮杂（奥氮平） I）通过在有机溶剂中将式（II）的4-氨基-2-甲基-10H-噻吩并[2,3-b] [1/5]苯并二氮杂盐酸盐与N-甲基哌嗪反应，其包括进行反应 在甲苯和1,3-二甲基-2-咪唑烷酮的混合物中。 本发明还包括式（IB）的新的2-甲基-4-（4-甲基哌嗪-1-基）-10H-噻吩并[2,3-b] [1,5]苯并二氮杂三水合物，其制备方法和 包含所述新化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20070142637A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US10563133

申请日：2004-06-30

申请人： Gyorgyi Vereczkeyne Donath ,  Kalman Nagy ,  Gyulane Kortvelyessy ,  Zsuzsanna Szent-Kirallyi ,  Peter Kotay Nagy ,  Gyula Simig ,  Jozsef Barkoczy ,  Tamas Gregor ,  Bela Farkas

发明人： Gyorgyi Vereczkeyne Donath ,  Kalman Nagy ,  Gyulane Kortvelyessy ,  Zsuzsanna Szent-Kirallyi ,  Peter Kotay Nagy ,  Gyula Simig ,  Jozsef Barkoczy ,  Tamas Gregor ,  Bela Farkas

IPC分类号： C07D498/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates to a new method of preparation of the polymorph form 1 of methyl (S)-(+)-(2-chlorophenyl)-2-(6,7-dihydro4H-thieno[3,2-c]pyridine-5-yl-acetate hydrogensulfate of the formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及一种制备（S） - （+） - （2-氯苯基）-2-（6,7-二氢-4H-噻吩并[3,2-c]吡啶-2-甲酸甲酯的多晶型物1的新方法， （I）的5-基 - 乙酸乙酯硫酸氢盐。

公开(公告)号：US20090018337A1

公开(公告)日：2009-01-15

申请号：US12096630

申请日：2006-12-08

申请人： Peter Trinka ,  Tibor Mezei ,  Jozsef Reiter ,  Ferenc Bartha ,  Zoltan Katona ,  Gyorgyi Vereczkeyne Donath ,  Kalman Nagy ,  Laszlo Pongo

发明人： Peter Trinka ,  Tibor Mezei ,  Jozsef Reiter ,  Ferenc Bartha ,  Zoltan Katona ,  Gyorgyi Vereczkeyne Donath ,  Kalman Nagy ,  Laszlo Pongo

IPC分类号： C07D241/04

CPC分类号： C07D295/088

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of {2-[4-(α-phenyl-p-chlorobenzyl)-piperazin-1-yl]-ethoxy}-acetic acid-N,N-dimethylamide of the Formula (I) and enantiomers thereof. The compound of the Formula (I) or enantiomers thereof are important pharmaceutical intermediates suitable for direct transformation into non-sedating antihistamine type pharmaceutical active ingredients cetirizine and levocetirizine.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的{2- [4-（α-苯基 - 对氯苄基） - 哌嗪-1-基] - 乙氧基} - 乙酸-N，N-二甲基酰胺的方法 ）及其对映异构体。 式（I）化合物或其对映异构体是适用于直接转化成非镇静抗组胺药型药物活性成分西替利嗪和左西替利嗪的重要药物中间体。

公开(公告)号：US06646133B1

公开(公告)日：2003-11-11

申请号：US10110874

申请日：2002-07-03

申请人： Zoltan Greff ,  Peter Kotay Nagy ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Laszlo Balazs ,  Imre Doman ,  Zoltan Ratkai ,  Peter Seres ,  Zsuzsa Szent Kirallyi ,  Ferenc Barta ,  Gyorgyi Vereczkeyne Donath ,  Kalman Nagy

发明人： Zoltan Greff ,  Peter Kotay Nagy ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Laszlo Balazs ,  Imre Doman ,  Zoltan Ratkai ,  Peter Seres ,  Zsuzsa Szent Kirallyi ,  Ferenc Barta ,  Gyorgyi Vereczkeyne Donath ,  Kalman Nagy

IPC分类号： C07D207337

CPC分类号： C07D207/337

摘要： The invention relates to a process for the preparation of amorphous atorvastatin calcium by recrystallization of crude atorvastatin from an organic solvent which comprises dissolving crude amorphous atorvastatin calcium in a lower alkanol containing 2-4 carbon atoms or a mixture of such alkanols under heating and isolating the amorphous atorvastatin calcium precipitated after cooling. The atorvastatin calcium obtained is a known valuable agent useful in treating hyperlipidemia and hypercholestrolemia.

摘要翻译： 本发明涉及通过从有机溶剂中重结晶粗阿托伐他汀来制备无定形阿托伐他汀钙的方法，其包括将粗无定形阿托伐他汀钙溶解在含有2-4个碳原子的低级链烷醇或加热下将这些链烷醇的混合物分离 无定形阿托伐他汀钙冷却后沉淀。 获得的阿托伐他汀钙是可用于治疗高脂血症和高胆固醇血症的已知有价值的药剂。