公开(公告)号：US08796319B2

公开(公告)日：2014-08-05

申请号：US13294711

申请日：2011-11-11

申请人： Andrew P. Combs ,  Eddy W. Yue ,  Richard B. Sparks ,  Wenyu Zhu ,  Jiacheng Zhou ,  Qiyan Lin ,  Lingkai Weng ,  Tai-Yuen Yue ,  Pingli Liu

发明人： Andrew P. Combs ,  Eddy W. Yue ,  Richard B. Sparks ,  Wenyu Zhu ,  Jiacheng Zhou ,  Qiyan Lin ,  Lingkai Weng ,  Tai-Yuen Yue ,  Pingli Liu

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D413/12 ,  C07D271/08

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K39/0011 ,  A61K39/3955 ,  C07D271/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： The present invention is directed to 1,2,5-oxadiazole derivatives, and compositions of the same, which are inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase and are useful in the treatment of cancer and other disorders, and to the processes and intermediates for making such 1,2,5-oxadiazole derivatives.

公开(公告)号：US09000161B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US13761742

申请日：2013-02-07

申请人： Jiacheng Zhou ,  Pingli Liu ,  Qiyan Lin ,  David Meloni ,  Yongchun Pan ,  Michael Xia ,  Mei Li ,  Tai-Yuen Yue ,  Brian W. Metcalf

发明人： Jiacheng Zhou ,  Pingli Liu ,  Qiyan Lin ,  David Meloni ,  Yongchun Pan ,  Michael Xia ,  Mei Li ,  Tai-Yuen Yue ,  Brian W. Metcalf

IPC分类号： C07D487/00 ,  C07D487/04 ,  C07F7/18 ,  C07F7/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F5/025 ,  C07F7/083 ,  C07F7/10 ,  C07F7/1892 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is related to processes for preparing chiral substituted pyrazolyl pyrrolo[2,3-d]pyrimidines of Formula III, and related synthetic intermediate compounds. The chiral substituted pyrazolyl pyrrolo[2,3-d]pyrimidines are useful as inhibitors of the Janus Kinase family of protein tyrosine kinases (JAKs) for treatment of inflammatory diseases, myeloproliferative disorders, and other diseases.

摘要翻译： 本发明涉及制备式III的手性取代吡唑并吡咯并[2,3-d]嘧啶的方法和相关的合成中间体化合物。 手性取代的吡唑基吡咯并[2,3-d]嘧啶可用作Janus Kinase家族蛋白酪氨酸激酶（JAKs）的抑制剂，用于治疗炎性疾病，骨髓增生性疾病和其他疾病。

公开(公告)号：US20120058079A1

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：US13294711

申请日：2011-11-11

申请人： Andrew P. Combs ,  Eddy W. Yue ,  Richard B. Sparks ,  Wenyu Zhu ,  Jiacheng Zhou ,  Qiyan Lin ,  Lingkai Weng ,  Tai-Yuen Yue ,  Pingli Liu

发明人： Andrew P. Combs ,  Eddy W. Yue ,  Richard B. Sparks ,  Wenyu Zhu ,  Jiacheng Zhou ,  Qiyan Lin ,  Lingkai Weng ,  Tai-Yuen Yue ,  Pingli Liu

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61P31/12 ,  A61P37/04 ,  A61P27/12 ,  A61P37/06 ,  C07D271/08 ,  A61K39/00 ,  A61K39/12 ,  A61K38/20 ,  A61K39/395 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61P25/24

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K39/0011 ,  A61K39/3955 ,  C07D271/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： The present invention is directed to 1,2,5-oxadiazole derivatives, and compositions of the same, which are inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase and are useful in the treatment of cancer and other disorders, and to the processes and intermediates for making such 1,2,5-oxadiazole derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及1,2,5-恶二唑衍生物及其组合物，其为吲哚胺2,3-双加氧酶的抑制剂，可用于治疗癌症和其它疾病，以及其用于治疗癌症和其它疾病的方法和中间体 制备这样的1,2,5-恶二唑衍生物。

公开(公告)号：US20100190981A1

公开(公告)日：2010-07-29

申请号：US12687623

申请日：2010-01-14

申请人： Jiacheng Zhou ,  Pingli Liu ,  Qiyan Lin ,  Brian W. Metcalf ,  David Meloni ,  Yongchun Pan ,  Michael Xia ,  Mei Li ,  Tai-Yuen Yue ,  James D. Rodgers ,  Haisheng Wang

发明人： Jiacheng Zhou ,  Pingli Liu ,  Qiyan Lin ,  Brian W. Metcalf ,  David Meloni ,  Yongchun Pan ,  Michael Xia ,  Mei Li ,  Tai-Yuen Yue ,  James D. Rodgers ,  Haisheng Wang

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D231/16 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F5/025 ,  C07F7/083 ,  C07F7/10 ,  C07F7/1892 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is related to processes for preparing chiral substituted pyrazolyl pyrrolo[2,3-d]pyrimidines of Formula III, and related synthetic intermediate compounds. The chiral substituted pyrazolyl pyrrolo[2,3-d]pyrimidines are useful as inhibitors of the Janus Kinase family of protein tyrosine kinases (JAKs) for treatment of inflammatory diseases, myeloproliferative disorders, and other diseases.

摘要翻译： 本发明涉及制备式III的手性取代吡唑并吡咯并[2,3-d]嘧啶的方法和相关的合成中间体化合物。 手性取代的吡唑基吡咯并[2,3-d]嘧啶可用作Janus Kinase家族蛋白酪氨酸激酶（JAKs）的抑制剂，用于治疗炎性疾病，骨髓增生性疾病和其他疾病。

公开(公告)号：US20140023663A1

公开(公告)日：2014-01-23

申请号：US14033117

申请日：2013-09-20

申请人： Andrew P. Combs ,  Eddy W. Yue ,  Richard B. Sparks ,  Wenyu Zhu ,  Jiacheng Zhou ,  Qiyan Lin ,  Lingkai Weng ,  Tai-Yuen Yue ,  Pingli Liu

发明人： Andrew P. Combs ,  Eddy W. Yue ,  Richard B. Sparks ,  Wenyu Zhu ,  Jiacheng Zhou ,  Qiyan Lin ,  Lingkai Weng ,  Tai-Yuen Yue ,  Pingli Liu

IPC分类号： C07D271/08 ,  C07D413/12 ,  A61K39/395 ,  A61K31/4245

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K39/0011 ,  A61K39/3955 ,  C07D271/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： The present invention is directed to 1,2,5-oxadiazole derivatives, and compositions of the same, which are inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase and are useful in the treatment of cancer and other disorders, and to the processes and intermediates for making such 1,2,5-oxadiazole derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及1,2,5-恶二唑衍生物及其组合物，其为吲哚胺2,3-双加氧酶的抑制剂，可用于治疗癌症和其它疾病，以及其用于治疗癌症和其它疾病的方法和中间体 制备这样的1,2,5-恶二唑衍生物。

公开(公告)号：US20100015178A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12498782

申请日：2009-07-07

申请人： Andrew P. Combs ,  Eddy W. Yue ,  Richard B. Sparks ,  Wenyu Zhu ,  Jiacheng Zhou ,  Qiyan Lin ,  Lingkai Weng ,  Tai-Yuen Yue ,  Pingli Liu

发明人： Andrew P. Combs ,  Eddy W. Yue ,  Richard B. Sparks ,  Wenyu Zhu ,  Jiacheng Zhou ,  Qiyan Lin ,  Lingkai Weng ,  Tai-Yuen Yue ,  Pingli Liu

IPC分类号： A61K39/12 ,  C07D271/08 ,  A61K31/4245 ,  C12N9/99 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P27/12 ,  A61K39/00

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K39/0011 ,  A61K39/3955 ,  C07D271/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： The present invention is directed to 1,2,5-oxadiazole derivatives, and compositions of the same, which are inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase and are useful in the treatment of cancer and other disorders, and to the processes and intermediates for making such 1,2,5-oxadiazole derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及1,2,5-恶二唑衍生物及其组合物，其为吲哚胺2,3-双加氧酶的抑制剂，可用于治疗癌症和其它疾病，以及其用于治疗癌症和其它疾病的方法和中间体 制备这样的1,2,5-恶二唑衍生物。

公开(公告)号：US08993582B2

公开(公告)日：2015-03-31

申请号：US13761830

申请日：2013-02-07

申请人： Jiacheng Zhou ,  David Meloni ,  Pingli Liu ,  Brian W. Metcalf ,  Tai-Yuen Yue

发明人： Jiacheng Zhou ,  David Meloni ,  Pingli Liu ,  Brian W. Metcalf ,  Tai-Yuen Yue

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00 ,  C07D487/04 ,  C07F7/18 ,  C07F7/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F5/025 ,  C07F7/083 ,  C07F7/10 ,  C07F7/1892 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is related to processes for preparing chiral substituted pyrazolyl pyrrolo[2,3-d]pyrimidines of Formula III, and related synthetic intermediate compounds. The chiral substituted pyrazolyl pyrrolo[2,3-d]pyrimidines are useful as inhibitors of the Janus Kinase family of protein tyrosine kinases (JAKs) for treatment of inflammatory diseases, myeloproliferative disorders, and other diseases.

公开(公告)号：US08410265B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US12687623

申请日：2010-01-14

申请人： Jiacheng Zhou ,  Pingli Liu ,  Qiyan Lin ,  Brian W. Metcalf ,  David Meloni ,  Yongchun Pan ,  Michael Xia ,  Mei Li ,  Tai-Yuen Yue ,  James D. Rodgers ,  Haisheng Wang

发明人： Jiacheng Zhou ,  Pingli Liu ,  Qiyan Lin ,  Brian W. Metcalf ,  David Meloni ,  Yongchun Pan ,  Michael Xia ,  Mei Li ,  Tai-Yuen Yue ,  James D. Rodgers ,  Haisheng Wang

IPC分类号： C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F5/025 ,  C07F7/083 ,  C07F7/10 ,  C07F7/1892 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is related to processes for preparing chiral substituted pyrazolyl pyrrolo[2,3-d]pyrimidines of Formula III, and related synthetic intermediate compounds. The chiral substituted pyrazolyl pyrrolo[2,3-d]pyrimidines are useful as inhibitors of the Janus Kinase family of protein tyrosine kinases (JAKs) for treatment of inflammatory diseases, myeloproliferative disorders, and other diseases.

公开(公告)号：US06835841B2

公开(公告)日：2004-12-28

申请号：US10660345

申请日：2003-09-11

申请人： Joerg Deerberg ,  Douglas D. McLeod ,  Tai-Yuen Yue

发明人： Joerg Deerberg ,  Douglas D. McLeod ,  Tai-Yuen Yue

IPC分类号： C07D21158

CPC分类号： C07D317/72 ,  C07D211/60 ,  C07D309/08

摘要： A novel process for the asymmetric synthesis of substituted cyclic &bgr;-amino-carboxylates of the type shown in the specification from appropriate &bgr;-enamino-ester starting materials is described. These compounds are useful as intermediates for MMP and TACE inhibitors.

摘要翻译： 描述了从合适的β-烯氨基酯起始原料不规则合成说明书中所示类型的取代的环状β-氨基 - 羧酸盐的新方法。 这些化合物可用作MMP和TACE抑制剂的中间体。