公开(公告)号：US08410265B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US12687623

申请日：2010-01-14

申请人： Jiacheng Zhou ,  Pingli Liu ,  Qiyan Lin ,  Brian W. Metcalf ,  David Meloni ,  Yongchun Pan ,  Michael Xia ,  Mei Li ,  Tai-Yuen Yue ,  James D. Rodgers ,  Haisheng Wang

发明人： Jiacheng Zhou ,  Pingli Liu ,  Qiyan Lin ,  Brian W. Metcalf ,  David Meloni ,  Yongchun Pan ,  Michael Xia ,  Mei Li ,  Tai-Yuen Yue ,  James D. Rodgers ,  Haisheng Wang

IPC分类号： C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F5/025 ,  C07F7/083 ,  C07F7/10 ,  C07F7/1892 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is related to processes for preparing chiral substituted pyrazolyl pyrrolo[2,3-d]pyrimidines of Formula III, and related synthetic intermediate compounds. The chiral substituted pyrazolyl pyrrolo[2,3-d]pyrimidines are useful as inhibitors of the Janus Kinase family of protein tyrosine kinases (JAKs) for treatment of inflammatory diseases, myeloproliferative disorders, and other diseases.

公开(公告)号：US20100190981A1

公开(公告)日：2010-07-29

申请号：US12687623

申请日：2010-01-14

申请人： Jiacheng Zhou ,  Pingli Liu ,  Qiyan Lin ,  Brian W. Metcalf ,  David Meloni ,  Yongchun Pan ,  Michael Xia ,  Mei Li ,  Tai-Yuen Yue ,  James D. Rodgers ,  Haisheng Wang

发明人： Jiacheng Zhou ,  Pingli Liu ,  Qiyan Lin ,  Brian W. Metcalf ,  David Meloni ,  Yongchun Pan ,  Michael Xia ,  Mei Li ,  Tai-Yuen Yue ,  James D. Rodgers ,  Haisheng Wang

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D231/16 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F5/025 ,  C07F7/083 ,  C07F7/10 ,  C07F7/1892 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is related to processes for preparing chiral substituted pyrazolyl pyrrolo[2,3-d]pyrimidines of Formula III, and related synthetic intermediate compounds. The chiral substituted pyrazolyl pyrrolo[2,3-d]pyrimidines are useful as inhibitors of the Janus Kinase family of protein tyrosine kinases (JAKs) for treatment of inflammatory diseases, myeloproliferative disorders, and other diseases.

摘要翻译： 本发明涉及制备式III的手性取代吡唑并吡咯并[2,3-d]嘧啶的方法和相关的合成中间体化合物。 手性取代的吡唑基吡咯并[2,3-d]嘧啶可用作Janus Kinase家族蛋白酪氨酸激酶（JAKs）的抑制剂，用于治疗炎性疾病，骨髓增生性疾病和其他疾病。

公开(公告)号：US09000161B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US13761742

申请日：2013-02-07

申请人： Jiacheng Zhou ,  Pingli Liu ,  Qiyan Lin ,  David Meloni ,  Yongchun Pan ,  Michael Xia ,  Mei Li ,  Tai-Yuen Yue ,  Brian W. Metcalf

发明人： Jiacheng Zhou ,  Pingli Liu ,  Qiyan Lin ,  David Meloni ,  Yongchun Pan ,  Michael Xia ,  Mei Li ,  Tai-Yuen Yue ,  Brian W. Metcalf

IPC分类号： C07D487/00 ,  C07D487/04 ,  C07F7/18 ,  C07F7/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F5/025 ,  C07F7/083 ,  C07F7/10 ,  C07F7/1892 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is related to processes for preparing chiral substituted pyrazolyl pyrrolo[2,3-d]pyrimidines of Formula III, and related synthetic intermediate compounds. The chiral substituted pyrazolyl pyrrolo[2,3-d]pyrimidines are useful as inhibitors of the Janus Kinase family of protein tyrosine kinases (JAKs) for treatment of inflammatory diseases, myeloproliferative disorders, and other diseases.

摘要翻译： 本发明涉及制备式III的手性取代吡唑并吡咯并[2,3-d]嘧啶的方法和相关的合成中间体化合物。 手性取代的吡唑基吡咯并[2,3-d]嘧啶可用作Janus Kinase家族蛋白酪氨酸激酶（JAKs）的抑制剂，用于治疗炎性疾病，骨髓增生性疾病和其他疾病。

公开(公告)号：US08993582B2

公开(公告)日：2015-03-31

申请号：US13761830

申请日：2013-02-07

申请人： Jiacheng Zhou ,  David Meloni ,  Pingli Liu ,  Brian W. Metcalf ,  Tai-Yuen Yue

发明人： Jiacheng Zhou ,  David Meloni ,  Pingli Liu ,  Brian W. Metcalf ,  Tai-Yuen Yue

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00 ,  C07D487/04 ,  C07F7/18 ,  C07F7/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F5/025 ,  C07F7/083 ,  C07F7/10 ,  C07F7/1892 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is related to processes for preparing chiral substituted pyrazolyl pyrrolo[2,3-d]pyrimidines of Formula III, and related synthetic intermediate compounds. The chiral substituted pyrazolyl pyrrolo[2,3-d]pyrimidines are useful as inhibitors of the Janus Kinase family of protein tyrosine kinases (JAKs) for treatment of inflammatory diseases, myeloproliferative disorders, and other diseases.

公开(公告)号：US20120058079A1

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：US13294711

申请日：2011-11-11

申请人： Andrew P. Combs ,  Eddy W. Yue ,  Richard B. Sparks ,  Wenyu Zhu ,  Jiacheng Zhou ,  Qiyan Lin ,  Lingkai Weng ,  Tai-Yuen Yue ,  Pingli Liu

发明人： Andrew P. Combs ,  Eddy W. Yue ,  Richard B. Sparks ,  Wenyu Zhu ,  Jiacheng Zhou ,  Qiyan Lin ,  Lingkai Weng ,  Tai-Yuen Yue ,  Pingli Liu

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61P31/12 ,  A61P37/04 ,  A61P27/12 ,  A61P37/06 ,  C07D271/08 ,  A61K39/00 ,  A61K39/12 ,  A61K38/20 ,  A61K39/395 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61P25/24

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K39/0011 ,  A61K39/3955 ,  C07D271/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： The present invention is directed to 1,2,5-oxadiazole derivatives, and compositions of the same, which are inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase and are useful in the treatment of cancer and other disorders, and to the processes and intermediates for making such 1,2,5-oxadiazole derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及1,2,5-恶二唑衍生物及其组合物，其为吲哚胺2,3-双加氧酶的抑制剂，可用于治疗癌症和其它疾病，以及其用于治疗癌症和其它疾病的方法和中间体 制备这样的1,2,5-恶二唑衍生物。

公开(公告)号：US08796319B2

公开(公告)日：2014-08-05

申请号：US13294711

申请日：2011-11-11

申请人： Andrew P. Combs ,  Eddy W. Yue ,  Richard B. Sparks ,  Wenyu Zhu ,  Jiacheng Zhou ,  Qiyan Lin ,  Lingkai Weng ,  Tai-Yuen Yue ,  Pingli Liu

发明人： Andrew P. Combs ,  Eddy W. Yue ,  Richard B. Sparks ,  Wenyu Zhu ,  Jiacheng Zhou ,  Qiyan Lin ,  Lingkai Weng ,  Tai-Yuen Yue ,  Pingli Liu

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D413/12 ,  C07D271/08

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K39/0011 ,  A61K39/3955 ,  C07D271/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： The present invention is directed to 1,2,5-oxadiazole derivatives, and compositions of the same, which are inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase and are useful in the treatment of cancer and other disorders, and to the processes and intermediates for making such 1,2,5-oxadiazole derivatives.

公开(公告)号：US20140023663A1

公开(公告)日：2014-01-23

申请号：US14033117

申请日：2013-09-20

申请人： Andrew P. Combs ,  Eddy W. Yue ,  Richard B. Sparks ,  Wenyu Zhu ,  Jiacheng Zhou ,  Qiyan Lin ,  Lingkai Weng ,  Tai-Yuen Yue ,  Pingli Liu

发明人： Andrew P. Combs ,  Eddy W. Yue ,  Richard B. Sparks ,  Wenyu Zhu ,  Jiacheng Zhou ,  Qiyan Lin ,  Lingkai Weng ,  Tai-Yuen Yue ,  Pingli Liu

IPC分类号： C07D271/08 ,  C07D413/12 ,  A61K39/395 ,  A61K31/4245

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K39/0011 ,  A61K39/3955 ,  C07D271/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： The present invention is directed to 1,2,5-oxadiazole derivatives, and compositions of the same, which are inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase and are useful in the treatment of cancer and other disorders, and to the processes and intermediates for making such 1,2,5-oxadiazole derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及1,2,5-恶二唑衍生物及其组合物，其为吲哚胺2,3-双加氧酶的抑制剂，可用于治疗癌症和其它疾病，以及其用于治疗癌症和其它疾病的方法和中间体 制备这样的1,2,5-恶二唑衍生物。

公开(公告)号：US20100015178A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12498782

申请日：2009-07-07

申请人： Andrew P. Combs ,  Eddy W. Yue ,  Richard B. Sparks ,  Wenyu Zhu ,  Jiacheng Zhou ,  Qiyan Lin ,  Lingkai Weng ,  Tai-Yuen Yue ,  Pingli Liu

发明人： Andrew P. Combs ,  Eddy W. Yue ,  Richard B. Sparks ,  Wenyu Zhu ,  Jiacheng Zhou ,  Qiyan Lin ,  Lingkai Weng ,  Tai-Yuen Yue ,  Pingli Liu

IPC分类号： A61K39/12 ,  C07D271/08 ,  A61K31/4245 ,  C12N9/99 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P27/12 ,  A61K39/00

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K39/0011 ,  A61K39/3955 ,  C07D271/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： The present invention is directed to 1,2,5-oxadiazole derivatives, and compositions of the same, which are inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase and are useful in the treatment of cancer and other disorders, and to the processes and intermediates for making such 1,2,5-oxadiazole derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及1,2,5-恶二唑衍生物及其组合物，其为吲哚胺2,3-双加氧酶的抑制剂，可用于治疗癌症和其它疾病，以及其用于治疗癌症和其它疾病的方法和中间体 制备这样的1,2,5-恶二唑衍生物。

公开(公告)号：US20090233903A1

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：US12401348

申请日：2009-03-10

申请人： James D. Rodgers ,  Stacey Shepard ,  Yun-Long Li ,  Jiacheng Zhou ,  Pingli Liu ,  David Meloni ,  Michael Xia

发明人： James D. Rodgers ,  Stacey Shepard ,  Yun-Long Li ,  Jiacheng Zhou ,  Pingli Liu ,  David Meloni ,  Michael Xia

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  B60Q3/76 ,  B60Q3/80 ,  Y10S362/80 ,  Y10S362/802

摘要： The present invention relates to azetidine and cyclobutane derivatives, as well as their compositions, methods of use, and processes for preparation, which are JAK inhibitors useful in the treatment of JAK-associated diseases including, for example, inflammatory and autoimmune disorders, as well as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及氮杂环丁烷和环丁烷衍生物，以及它们的组合物，使用方法和制备方法，其是可用于治疗JAK相关疾病（包括例如炎性和自身免疫性疾病）的JAK抑制剂，以及 作为癌症。

公开(公告)号：US08420645B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US12469360

申请日：2009-05-20

申请人： Lingkai Weng ,  Lei Qiao ,  Jiacheng Zhou ,  Pingli Liu ,  Yongchun Pan

发明人： Lingkai Weng ,  Lei Qiao ,  Jiacheng Zhou ,  Pingli Liu ,  Yongchun Pan

IPC分类号： A01N43/64 ,  A61K31/53 ,  C07D251/00

CPC分类号： A61K31/53 ,  C07D253/07 ,  C07D401/10 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is directed to dihydrochloric acid and dibenzenesulfonic acid salts of the c-Met kinase inhibitor 2-fluoro-N-methyl-4-[7-(quinolin-6-ylmethyl)-imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide, and pharmaceutical compositions thereof, useful in the treatment of cancer and other diseases related to the dysregulation of kinase pathways. The present invention further relates to processes and intermediates for preparing 2-fluoro-N-methyl-4-[7-(quinolin-6-ylmethyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide, and salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及c-Met激酶抑制剂2-氟-N-甲基-4- [7-（喹啉-6-基甲基） - 咪唑并[1,2-b] [1]的二氯氯酸和二苯磺酸盐 ，2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺及其药物组合物，其可用于治疗与激酶途径失调相关的癌症和其它疾病。 本发明还涉及制备2-氟-N-甲基-4- [7-（喹啉-6-基甲基）咪唑并[1,2-b] [1,2,4]三嗪-2-酮的方法和中间体， 吡啶-2-基]苯甲酰胺及其盐。