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    Tetrazole derivatives
    1.
    发明授权
    Tetrazole derivatives 失效
    四唑衍生物

    公开(公告)号：US6117886A

    公开(公告)日：2000-09-12

    申请号：US357156

    申请日：1999-07-19

    申请人： Hendrik Timmerman ,  Mingqiang Zang ,  Kazuhiro Onogi ,  Takeo Deushi ,  Masahiro Tamura ,  Tsutomu Tohma ,  Yasushi Wada ,  Jiro Matsumoto ,  Toru Kanke

    发明人： Hendrik Timmerman ,  Mingqiang Zang ,  Kazuhiro Onogi ,  Takeo Deushi ,  Masahiro Tamura ,  Tsutomu Tohma ,  Yasushi Wada ,  Jiro Matsumoto ,  Toru Kanke

    IPC分类号： A61P11/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4709

    CPC分类号： C07D401/14

    摘要： The present invention is directed to a tetrazole derivative represented by the following formula (1) or a salt thereof: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 independently represent a hydrogen atom, a hydroxyl group, a lower alkyl group, a substituted or unsubstituted alkoxy group, or a substituted or unsubstituted alkanoyloxy group; R.sup.3 represents a hydrogen atom or a substituted or unsubstituted lower alkyl group; A represents a methyleneoxy group or a vinylene group; Z represents a substituted or unsubstituted benzimidazolyl group; and a broken line indicates that there may be a double bond; and to a medicine containing the compound as an active ingredient. The medicine according to the present invention is endowed with excellent antileukotriene activity and antihistaminic activity, and is useful for the prevention and treatment of, for example, asthma.

    摘要翻译： 本发明涉及由下式（1）表示的四唑衍生物或其盐：其中R1和R2独立地表示氢原子，羟基，低级烷基，取代或未取代的烷氧基或 取代或未取代的烷酰氧基; R3表示氢原子或取代或未取代的低级烷基; A表示亚甲氧基或亚乙烯基; Z表示取代或未取代的苯并咪唑基; 虚线表示可能存在双键; 和含有该化合物作为活性成分的药物。 根据本发明的药物具有优异的抗白三烯活性和抗组胺活性，可用于预防和治疗例如哮喘。

    Tetrazole derivatives
    2.
    发明授权
    Tetrazole derivatives 失效
    四唑衍生物

    公开(公告)号：US6121286A

    公开(公告)日：2000-09-19

    申请号：US158774

    申请日：1998-09-23

    申请人： Hendrik Timmerman ,  Mingqiang Zang ,  Kazuhiro Onogi ,  Takeo Deushi ,  Masahiro Tamura ,  Tsutomu Tohma ,  Yasushi Wada ,  Jiro Matsumoto ,  Toru Kanke

    发明人： Hendrik Timmerman ,  Mingqiang Zang ,  Kazuhiro Onogi ,  Takeo Deushi ,  Masahiro Tamura ,  Tsutomu Tohma ,  Yasushi Wada ,  Jiro Matsumoto ,  Toru Kanke

    IPC分类号： A61P11/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/47

    CPC分类号： C07D401/14

    摘要： The present invention is directed to a tetrazole derivative represented by the following formula (1) or a salt thereof: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 independently represent a hydrogen atom, a hydroxyl group, a lower alkyl group, a substituted or unsubstituted alkoxy group, or a substituted or unsubstituted alkanoyloxy group; R.sup.3 represents a hydrogen atom or a substituted or unsubstituted lower alkyl group; A represents a methyleneoxy group or a vinylene group; B represents a substituted or unsubstituted quinolyl group, a substituted or unsubstituted quinazolyl group, or a substituted or unsubstituted benzimidazolyl group; and a broken line indicates that there may be a double bond; and to a medicine containing the compound as an active ingredient. The medicine according to the present invention is endowed with excellent antileukotriene activity and antihistaminic activity, and is useful for the prevention and treatment of, for example, asthma.

    摘要翻译： 本发明涉及由下式（1）表示的四唑衍生物或其盐：其中R1和R2独立地表示氢原子，羟基，低级烷基，取代或未取代的烷氧基或 取代或未取代的烷酰氧基; R3表示氢原子或取代或未取代的低级烷基; A表示亚甲氧基或亚乙烯基; B表示取代或未取代的喹啉基，取代或未取代的喹唑基，或取代或未取代的苯并咪唑基; 虚线表示可能存在双键; 和含有该化合物作为活性成分的药物。 根据本发明的药物具有优异的抗白三烯活性和抗组胺活性，可用于预防和治疗例如哮喘。

    Pyrimidine derivatives
    3.
    发明授权
    Pyrimidine derivatives 失效
    嘧啶衍生物

    公开(公告)号：US6008224A

    公开(公告)日：1999-12-28

    申请号：US849725

    申请日：1997-06-27

    申请人： Mitsuteru Hirata ,  Takeo Deushi ,  Yoshio Takahashi ,  Masahiro Tamura ,  Takeshi Ohshima ,  Toshiaki Oda ,  Hiroyuki Sonoki ,  Masami Shiratsuchi

    发明人： Mitsuteru Hirata ,  Takeo Deushi ,  Yoshio Takahashi ,  Masahiro Tamura ,  Takeshi Ohshima ,  Toshiaki Oda ,  Hiroyuki Sonoki ,  Masami Shiratsuchi

    IPC分类号： C07D239/69 ,  C07D401/04 ,  A61K31/505

    CPC分类号： C07D239/69

    摘要： The present invention is directed to a pyrimidine derivative of the following formula (1) or a salt of the derivative: ##STR1## [wherein R.sup.1 represents a lower alkyl group; each of R.sup.2 and R.sup.3 represents H, alkyl, or alkoxy; each of R.sup.4 and R.sup.5 represents H or alkyl; R.sup.6 represents alkyl, --OR.sup.7, or --NR.sup.8 R.sup.9 ; and n is a number between 0 and 3 inclusive (wherein each of R.sup.7, R.sup.8, and R.sup.9 represents H, alkyl, aryl, aralkyl, amino, a heterocyclic ring, etc.)], as well as to a medicine containing the derivative or salt as the active ingredient. The present compounds exhibit strong binding inhibitory activity against endothelin having potent vasoconstrictive effect and cell proliferation effect. Therefore, the compounds are effective as remedies for various diseases including circulatory diseases.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 02605 Sec。 371日期：1997年6月27日 102（e）日期1997年6月27日PCT 1995年12月19日PCT公布。 公开号WO96 / 20177 PCT 日期：1996年7月4日本发明涉及下述式（1）所示的嘧啶衍生物或其衍生物的盐：其中R1表示低级烷基; R 2和R 3各自表示H，烷基或烷氧基; R 4和R 5各自表示H或烷基; R 6表示烷基，-OR 7或-NR 8 R 9; 并且n是0和3之间的数字（其中R7，R8和R9各自表示H，烷基，芳基，芳烷基，氨基，杂环等）]，以及含有该衍生物或 盐作为活性成分。 本发明化合物对内皮素具有强烈的结合抑制活性，具有强烈的血管收缩作用和细胞增殖作用。 因此，该化合物作为包括循环系统疾病在内的各种疾病的治疗方法是有效的。

    Pyrimidine derivatives as endothelin antagonists
    4.
    发明授权
    Pyrimidine derivatives as endothelin antagonists 失效
    嘧啶衍生物作为内皮素拮抗剂

    公开(公告)号：US5883092A

    公开(公告)日：1999-03-16

    申请号：US29244

    申请日：1998-03-04

    申请人： Mitsuteru Hirata ,  Takeo Deushi ,  Yoshio Takahashi ,  Masahiro Tamura ,  Takeshi Ohshima ,  Toshiaki Oda ,  Tetsuya Ishikawa ,  Hiroyuki Sonoki ,  Masami Shiratsuchi

    发明人： Mitsuteru Hirata ,  Takeo Deushi ,  Yoshio Takahashi ,  Masahiro Tamura ,  Takeshi Ohshima ,  Toshiaki Oda ,  Tetsuya Ishikawa ,  Hiroyuki Sonoki ,  Masami Shiratsuchi

    IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07D213/00 ,  C07D239/52 ,  C07D239/545 ,  C07D295/00 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535

    CPC分类号： C07D239/52

    摘要： The present invention is directed to a pyrimidine derivative of the following formula (1) or a salt of the derivative: ##STR1## �wherein R.sup.1 represents a hydroxyl group, a lower alkoxy group, a phenyloxy group which may have a substituent, an aralkyloxy group which may have a substituent, or --NR.sup.2 R.sup.3 ; X represents an oxygen atom or N--R.sup.4 ; m is 2 or 3; and n is 1 or 2 (wherein each of R.sup.2 and R.sup.3, which are identical to or different from each other, represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, a lower alkyl group which may have a substituent, a phenyl group which may have a substituent, an aralkyl group which may have a substituent, or a heterocyclic group which may have a substituent; R.sup.4 represents a lower alkyl group, a phenyl group, a formyl group, or a lower alkoxycarbonyl group)!, as well as to a medicine containing the derivative or salt as the active ingredient. The compounds exhibit strong binding inhibitory activity against endothelin having potent vasoconstrictive effect. Therefore, the compounds are effective as remedies for various diseases including circulatory diseases.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 02494 Sec。 371日期：1998年3月4日 102（e）1998年3月4日PCT PCT 1996年9月4日PCT公布。 公开号WO97 / 09318 日期1997年3月13日本发明涉及下式（1）的嘧啶衍生物或衍生物的盐：其中R1表示羟基，低级烷氧基，苯氧基 其可以具有取代基，可以具有取代基的芳烷氧基或-NR2R3; X表示氧原子或N-R4; m为2或3; n为1或2（式中，R2，R3各自相同或不同，表示氢原子，羟基，可具有取代基的低级烷基，可具有取代基的苯基， 取代基，可以具有取代基的芳烷基或可以具有取代基的杂环基; R4表示低级烷基，苯基，甲酰基或低级烷氧基羰基）]以及药物 含有衍生物或盐作为活性成分。 该化合物对具有强烈血管收缩作用的内皮素表现出强烈的结合抑制活性。 因此，该化合物作为包括循环系统疾病在内的各种疾病的治疗方法是有效的。

    Pyrimidine derivatives
    5.
    发明授权
    Pyrimidine derivatives 失效
    嘧啶衍生物

    公开(公告)号：US06337334B1

    公开(公告)日：2002-01-08

    申请号：US09434474

    申请日：1999-11-05

    申请人： Mitsuteru Hirata ,  Takeo Deushi ,  Yoshio Takahashi ,  Masahiro Tamura ,  Takeshi Ohshima ,  Toshiaki Oda ,  Hiroyuki Sonoki ,  Masami Shiratsuchi

    发明人： Mitsuteru Hirata ,  Takeo Deushi ,  Yoshio Takahashi ,  Masahiro Tamura ,  Takeshi Ohshima ,  Toshiaki Oda ,  Hiroyuki Sonoki ,  Masami Shiratsuchi

    IPC分类号： A61K31505

    CPC分类号： C07D239/69

    摘要： The present invention is directed to a pyrimidine derivative of the following formula (1) or a salt of the derivative: [wherein R1 represents a lower alkyl group; each of R2 and R3 represents H, alkyl, or alkoxy; each of R4 and R5 represents H or alkyl; R6 represents alkyl, —OR7, or —NR8R9; and n is a number between 0 and 3 inclusive (wherein each of R7, R8, and R9 represents H, alkyl, aryl, aralkyl, amino, a heterocyclic ring, etc.)], as well as to a medicine containing the derivative or salt as the active ingredient. The present compounds exhibit strong binding inhibitory activity against endothelin having potent vasoconstrictive effect and cell proliferation effect. Therefore, the compounds are effective as remedies for various diseases including circulatory diseases.

    摘要翻译： 本发明涉及下式（1）的嘧啶衍生物或其衍生物的盐：其中R 1表示低级烷基; R 2和R 3各自表示H，烷基或烷氧基; R 4和R 5各自表示H或烷基; R 6表示烷基，-OR 7或-NR 8 R 9; 并且n是0和3之间的数字（其中R7，R8和R9各自表示H，烷基，芳基，芳烷基，氨基，杂环等）]，以及含有该衍生物或 盐作为活性成分。 本发明化合物对内皮素具有强烈的结合抑制活性，具有强烈的血管收缩作用和细胞增殖作用。 因此，该化合物作为包括循环系统疾病在内的各种疾病的治疗方法是有效的。

    Azoxy compound
    8.
    发明授权
    Azoxy compound 失效
    偶氮化合物

    公开(公告)号：US5541169A

    公开(公告)日：1996-07-30

    申请号：US232245

    申请日：1994-05-10

    申请人： Takeo Deushi ,  Yoshio Takahashi ,  Hiroyuki Ishiwata ,  Yukihiro Okuno ,  Toshiaki Oda ,  Masami Shiratsuchi ,  Katsuhiro Yamamoto

    发明人： Takeo Deushi ,  Yoshio Takahashi ,  Hiroyuki Ishiwata ,  Yukihiro Okuno ,  Toshiaki Oda ,  Masami Shiratsuchi ,  Katsuhiro Yamamoto

    IPC分类号： A01N51/00 ,  C07C291/08 ,  A61K31/655

    CPC分类号： C07C291/08 ,  A01N51/00

    摘要： An azoxy compound represented by the following general formula ##STR1## wherein R.sub.1 denotes a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, a lower alkoxy group, a lower alkoxy-lower alkoxy group or a group of the formula X.sub.1 --C.tbd.C--CH.sub.2 O-- wherein X.sub.1 is a hydrogen atom or a halogen atom;R.sub.2 denotes a hydrogen atom or a lower alkyl group;R.sub.3 denotes a hydrogen atom or a lower alkyl group;R.sub.4 denotes a hydrogen atom or a group of the formula X.sub.2 --C.tbd.C--CH.sub.2 -- wherein X.sub.2 is a hydrogen atom or a halogen atom;R.sub.5 denotes a hydrogen atom or a lower alkyl group;andn is 0 or 1.This compound has an excellent antifungal activity against fungi infectious to warm-blooded animals and fungi infectious to agrohorticultural crops or fruit trees, and is useful as a medicine, a veterinary drug and an agrohorticultural antifungal agent.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01295 Sec。 371日期1994年5月10日 102（e）日期1994年5月10日PCT提交1993年9月10日PCT公布。 出版物WO94 / 05629 日期：1994年3月17日由以下通式表示的氧化偶氮化合物（Ⅰ）其中R1表示氢原子，卤原子，羟基，低级烷氧基，低级烷氧基 - 低级烷氧基或基团 式X1-C3Bic C-CH2O-，其中X1是氢原子或卤素原子; R2表示氢原子或低级烷基; R3表示氢原子或低级烷基; R4表示氢原子或式X2-C 3BOND C-CH2-的基团，其中X2是氢原子或卤素原子; R5表示氢原子或低级烷基; 并且n为0或1.该化合物对感染了农作物或果树的温血动物和真菌感染真菌具有优异的抗真菌活性，并且可用作药物，兽药和农业园艺抗真菌剂。

    Process for production of antibiotics and novel antibiotics produced thereby
    9.
    发明授权
    Process for production of antibiotics and novel antibiotics produced thereby 失效
    生产抗生素的方法和由此生产的新型抗生素

    公开(公告)号：US4425430A

    公开(公告)日：1984-01-10

    申请号：US281898

    申请日：1981-07-09

    申请人： Akio Iwasaki ,  Takeo Deushi ,  Isamu Watanabe ,  Toshihito Mori

    发明人： Akio Iwasaki ,  Takeo Deushi ,  Isamu Watanabe ,  Toshihito Mori

    IPC分类号： C07H15/224 ,  C12P19/48 ,  A01N63/02 ,  C12R1/01

    CPC分类号： C07H15/224 ,  C12P19/48 ,  C12R1/01 ,  Y10S435/822

    摘要： A process for producing an antibiotic, which comprises cultivating an antibiotic KA-6606-producing strain of an genus Saccharopolyspora in a nutrient culture medium, isolating the antibiotic KA-6606-containing substance from the culture broth, and separating from the resulting antibiotic KA-6606-containing substance at least one antibiotic selected from the group consisting of antibiotic KA-6606 VII, KA-6606 VIII, KA-6606 IX, KIA-6606 X, KA-6606 XI, KA-6606 XII, KA-6606 XIII, KA-6606 XIV, KA-6606 XV, KIA-6606 XVI and KA-6606 XVII; and novel antibiotics KA-6606 XII, XIII and XV to XVII.

    摘要翻译： 一种生产抗生素的方法，其包括在营养培养基中培养产生抗生素KA-6606的产酵菌属菌株，从培养液中分离含抗生素KA-6606的物质，并从得到的抗生素KA- 含有6606的物质，选自抗生素KA-6606 VII，KA-6606 VIII，KA-6606 IX，KIA-6606X，KA-6606 XI，KA-6606 XII，KA-6606 XIII， KA-6606 XIV，KA-6606 XV，KIA-6606 XVI和KA-6606 XVII; 和新型抗生素KA-6606 XII，XIII和XV至XVII。